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胃泌素由胃窦腺和小肠(主要在十二指肠)的G细胞分泌。按所含氨基酸数分为G34、G17、G14，分别被称为大胃泌素、小胃泌素和小小胃泌素。胃泌素的主要生理作用为促进胃酸分泌，刺激胃蛋白酶原和内因子分泌，增加胃黏膜血流量，营养胃肠道黏膜，也可使食管下扩约肌收缩。蛋白质消化产物如蛋白胨，氨基酸(特别是苯丙氨酸、色氨酸等芳香氨基酸)可刺激胃泌素释放，咖啡、酒精和胃腔内钙离子也可刺激胃泌素释放；假饲、胃扩张和胰岛素性低血糖等兴奋迷走神经的因素均可刺激胃泌素释放，但迷走神经切断后可迅速出现短暂的血胃泌素水平增加，阿托品在某些条件下可增加胃泌素分泌，但在另一些条件下却抑制胃泌素释放。胃酸对胃泌素释放有负反馈作用，胃酸缺乏时血胃泌素水平增加，胃酸分泌增加时，则胃泌素释放被抑制。生长抑素抑制胃泌素释放，胃泌素释放肽、肾上腺能递质及氨酪酸对胃泌素释放也有抑制作用。正常人空腹血清胃泌素浓度为100～150ng/L。胃泌素瘤病人血清胃泌素水平明显升高；胃泌素与十二指肠溃疡的关系仍不十分清楚。动物实验性长期高胃泌素血症可诱发胃胃ECL细胞起源的类癌，但在人类未见类似报道。

已分离出数种不同形式的胃泌素：①巨大胃泌素，分子量接近血浆蛋白质；②中-大胃泌素；③大胃泌素，为三十四肽，简称G34；④小胃泌素，为十七肽，简称G17；⑤微胃泌素，为十四肽。G14为最早分离，最具生理重要性的形式。各种胃泌素都存在两种形式，根据羧基端第6位酪氨酸上有无硫酸基而分为硫酸化的(胃泌素Ⅱ)和无硫酸化的(胃泌素Ⅰ)。两种形式活性相同，在血液和组织中的含量也相同。胃泌素的生物活性主要在羧基端4个氨基酸。胃泌素羧基端5个氨基酸和缩胆囊素相同。人工合成的五肽胃泌素含有羧基端4个氨基酸。大胃泌素的氨基酸顺序，小胃泌素相当于第18～34氨基酸残基.

Gastrin I, rat 是一种肽激素，可有效刺激胃酸的分泌。