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75507-68-5

中文名称 马来酸氟吡汀
英文名称 Flupirtine maleate
CAS 75507-68-5
分子式 C19H21FN4O6
分子量 420.392
MOL 文件 75507-68-5.mol
更新日期 2024/04/23 11:32:14
结构式 75507-68-5 结构式

基本信息

中文别名 氟吡汀杂质
马来酸氟吡
马来酸氟吡啶
马来酸氟吡汀
马来酸氟吡汀杂质
马来酸氟吡汀(标准品)
2-氨基-6- (4-氟苯甲氨基) 3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐
2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]吡啶-3-氨基甲酸乙酯马来酸盐
英文别名 Keiton
W 2964M
Ketadolon
Flupirtine Maleat
FLUPIRTINE MALEATE
Fluoxetine Maleate
Flupirtine Maleate Salt
Flupirtine maleate, >=99%
Flupirtinemaleatelupirtine
Flupirtine Maleate Impurity
所属类别 生物化工:DNA/RNA Synthesis 拮抗剂

物理化学性质

熔点 186-188°C
储存条件 2-8°C
储存条件 Inert atmosphere,2-8°C
溶解度 在DMSO中的溶解度>20mg/mL
形态 固体
颜色 白色
最大波长(λmax) 343nm(CH3CN)(lit.)
Merck 14,4190
稳定性 可在-20°C下的DMSO或乙醇溶液保存长达3个月。
InChIKey DPYIXBFZUMCMJM-BTJKTKAUSA-N

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P501-P270-P264-P301+P312+P330
安全说明 22-24/25
安全说明 22-24/25-35-20
WGK Germany 3
RTECS号 EY8555800
海关编码 29333990

上下游产品信息

下游产品
氟吡汀

常见问题列表

背景

目前我国在临床常用的止痛药物有两类:一类是以吗啡为代表的麻醉性止痛药,另一类是以阿司匹林为代表的解热止痛药。前者虽然镇痛强度高,但成瘾性是其致命的弱点,极大的限制了其应用;后者虽无成瘾性但其镇痛强度弱,且具有严重肠胃效应。
普利瓦公司的子公司德国AWD公司研制的马来酸氟吡汀是一种新型的非阿片类中枢性止痛药,于1986年在德国上市用于治疗术后疼痛、牙痛、伤口和烧伤痛,1990年增加用于治疗退行性关节病、神经和癌症疼痛、偏头痛、头痛和痛经的适应症,后在巴西和葡萄牙上市。我国于2006年9月批准德国AWD公司的马来酸氟吡汀胶囊进口,商品名:科达得龙 (Katadolon(R))。

简介
马来酸氟吡汀是一种选择性神经原钾通道开放剂,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神经保护三重功效,对多种原因引起的疼痛均有镇痛作用。与阿片受体无亲和力,也不抑制Chemicalbook前列腺素的合成,不被纳洛酮拮抗,镇痛强度(ED50)弱于美沙酮、丁丙诺啡和吗啡,约为吗啡的50%,与喷他佐辛相当,强于哌替啶、可待因、非那西丁和对乙酰氨基酚。
药代动力学
本品口服吸收约90%,直肠给药吸收70%。口服后20~30min即显现药理效应,作用持续时间为3~5h。血浆半衰期为8~11h。该药在机体组织中,主要在肝脏代谢,约有70%的药物经肾脏消除。
作用
马来酸氟吡汀对各种疾病引起的疼痛有抑制作用,其镇痛效果介于美沙酮和扑热息痛之间。作用于中枢,但没有抑制呼吸和心血管系统和影响咳嗽中枢的药理活性,也不产生便秘和尿潴留。长期服用不产生耐受性和依赖性。无市场上销售的止痛药的毒副反应,如成瘾、消化道症状等。长期服用数年后疗效不但不降低,反而可以减少服用量。总之,马来酸氟吡汀具有良好的临床应用前景。
生物活性
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。
靶点
TargetValue
NMDA receptor
Potassium channel
体外研究

Flupirtine阻断NMDA和gp120 HIV-1诱导的大鼠皮层神经元细胞死亡。 Flupirtine浓度为1-10 mM时,通过降低钙离子浓度,而保护初级神经细胞免受谷氨酸钠诱导的毒性。 Flupirtine浓度为1或5μg/mL时,作用于初级神经元细胞,阻断β-淀粉样蛋白(25-35)诱导的凋亡。 Flupirtine 浓度为10 μM作用于,10 mM L-谷氨酸处理的PC 12培养中,显著降低非受体-调节的坏死细胞死亡,同时,Flupirtine 作用于PC 12培养,具有抗氧化效果。 Flupirtine 浓度为1 μM和10 μM 时,降低TRAIL调节的人类活脑组织培养死亡。氟吡汀激活内向整流钾离子通道,从而使静息膜电位稳定在治疗相关的浓度。

体内研究
Flupirtine对海马和纹状体神经元损伤具有保护作用。在动物研究中,Flupirtine 集中处理,抑制化学,热学,机械,和电刺激诱导的神经痛反应。 Flupirtine作用于大鼠,具有放松肌肉的效果。

图谱信息

马来酸氟吡汀(75507-68-5)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

南京络达化工有限公司
黄金产品
联系电话: 025-66016961 13382082786
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:100g,1kg,5kg
备注:现货库存,优惠中
河北陌槿生物科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 13288715578
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flurapetine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:0.99
包装信息:25KG/桶
备注:ton
库存量: 500kg
现货日期: 2024/4/23 11:32:14
湖北惠择普医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18507139096 18507139096
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:99.99%HPLC
包装信息:1kg;5kg;25kg
备注:工厂直销,质量靠谱,询价有优惠,详情请咨询王经理qq:2795439481 电话:18507139096(微信同号)
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:100G;1000G
备注:G~KG都能供应,维斯尔曼借助现代化ERP系统提供实时库存信息,详情咨询王明13419635609
库存量: 100g
现货日期: 2024/4/15 13:07:16
湖北惠择普医药科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
CAS:75507-68-5
纯度:99%
备注:50kg
库存量: 50kg
现货日期: 2024/4/22 18:18:04
河北陌槿生物科技有限公司
大货 现货
联系电话: 15097329902
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
纯度:0.99
包装信息:25kg/
备注:ton
库存量: >100kg
现货日期: 2024/4/22 9:00:24
江西瑞威尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 13184580281
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%+
包装信息:25KG;5KG;1KG
备注:1000kg
库存量: 1000kg
现货日期: 2024/4/18 11:51:05
湖北辰心药业有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
CAS:75507-68-5
纯度:99% HPLC
包装信息:25kg
备注:500kg
库存量: 100kg
现货日期: 2024/4/17 15:49:51
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-59105166 13125137732
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98.0%~102.0%
包装信息:1瓶/RMB 517
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,下单当天发货;诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
库存量: 10g
现货日期: 2024/4/19 16:05:24
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话: 17362916295; 17362916295
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
CAS:75507-68-5
纯度:99% HPLC
备注:100KG湖北海克斯
库存量: 100湖北海克斯
现货日期: 2024/4/15 13:24:45
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 027-027-59102966 18717199209
产品介绍:
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98%
包装信息:25KG;15KG;5KG
备注:魏氏试剂 诚信为本 品质保证 现货供应 详情请咨询张栋 18717199209(微信同号)QQ 2853877583
库存量: 90G
现货日期: 2024/4/19 16:16:14
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
新品
联系电话: 027-59101766 13125137661
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
纯度:98% 1KG 总价6850 含税运
包装信息:1KG/RMB 6850;10KG/RMB 6300;25KG/RMB 5360
备注:现货库存+当天订单可以发顺丰快递+开票含运费+付款订单后提供质检单 服务热线 刘涛 13125137661 同微信 QQ2853877621
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀, 一种神经元钾通道开放剂,NMDA受体拮抗剂
英文名称:Flupirtine maleate salt, 97%, a selective neuronal potassium channel opener, NMDA receptor antagonist
CAS:75507-68-5
纯度:97%
包装信息:100mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
联系电话: 4006608290; 18621169109
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate Salt
CAS:75507-68-5
纯度:>98.0%(LC)(T)
包装信息:100Mg;1g
备注:F0736
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate;N-[2-AMino-6-[[4-fluorophenyl)Methyl]aMino]-3-pyridinyl]carbaMicacidethylesterMaleate
CAS:75507-68-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
上海凯盟化学科技有限公司
联系电话: 18916626092
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine maleate
纯度:>99%
包装信息:Upon customer's request
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Flupirtine Maleate
CAS:75507-68-5
备注:C13678
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:马来酸氟吡汀
英文名称:Flupirtine Maleate Salt
CAS:75507-68-5
纯度:98.0% LC&T
包装信息:100MG,1G
备注:试剂级

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