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7491-74-9

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产品图片

基本信息

中文
吡拉西坦
英文名称
2-(2-OXOPYRROLIDIN-1-YL)ACETAMIDE
2-(2-OXOPYRROLIDINO)ACETAMIDE
2-OXO-1-PYRROLIDINEACETAMIDE
IFLAB-BB F1918-0022
N-CARBAMOYLMETHYL-2-PYRROLIDINONE
PIRACETAM
1-Acetamido-2-pyrrolidinone
1-Pyrrolidineacetamide, 2-oxo-
1-Pyrrolidineacetamide,2-oxo-
2-(2-Oxo-1-pyrrolidinyl)acetamide
2-Ketopyrrolidine-1-ylacetamide
2-oxo-1-pyrrolidineacetamid
2-Oxo-pyrrolidin-1-ylacetamide
2-Oxo-pyrrolidine acetamide
2-oxo-pyrrolidineacetamide
2-Pyrrolidinoneacetamide
2-Pyrrolidoneacetamide
Avigilen
Axonyl
Cerebroforte
CAS
7491-74-9
中文名称
2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺
吡拉西坦
吡乙酰胺
乙酰胺吡咯烷酮
2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
脑复康
酰胺吡咯烷酮
EINECS 编号
231-312-7
分子式
C6H10N2O2
MDL 编号
MFCD00079246
分子量
142.16
MOL 文件
7491-74-9.mol

物理化学性质

外观性状
白色结晶性粉末。熔点151.5-152.5℃。易溶于水,略溶于乙醇,几乎不溶于乙醚。无臭,味微苦。

应用领域

用途一
用于脑动脉硬化症及脑血管意外所致的记忆和思维功能减退的治疗
用途二
早期用材林于抗眩晕和止吐药,目前作为神经系统药物,有促进和增强大脑记乙功能的作用,对老年性记忆减退有效。对某些低智能儿的智力提高胶,对老年性痴呆、脑外伤引起的记忆和思维障碍亦有一定疗效。

安全数据

WGK Germany 
2

RTECS 
UX9660500

海关编码
29339900

制备方法

方法一
以2-吡咯烷酮为起始原料,在甲苯中与甲醇钠成盐,与氯代乙酸乙酯缩合后再氨化制得。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

常见问题列表

中枢神经兴奋药
吡拉西坦又称脑复康、吡乙酰胺、乙酰胺吡咯环酮,是一种脑代谢改善药物,属于γ-氨基丁酸的环化衍生物,对中枢作用选择性强,仅限于脑功能(记忆、意识等)的改善,精神兴奋作用弱,无精神药物的副作用,无依赖性。可预防或保护动物因缺氧而导致的逆行性健忘,亦能明显拮抗巴比妥盐对中枢的抑制作用,能促进脑细胞代谢,增加大脑对氨基酸、蛋白质、葡萄糖的吸收和利用,具有激活、保护和修复大脑神经细胞的作用,能促使脑内ADP转化为ATP,改善脑内代谢能量供应状况。它影响胆碱能神经元兴奋传递,促进乙酰胆碱合成。吡拉西坦可以抵抗物理因素和化学因素所致的脑功能损害,改善学习、记忆和回忆能力。可以改善由缺氧所造成的逆行性遗忘。口服易吸收,30~40分钟后血药浓度达峰值,蛋白结合率为30%,清除半衰期4~6小时,易透过血脑屏障,到达脑和脑脊液。口服后不能由肝脏分解,以原形形式从尿和粪便中排泄。主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍,儿童器质性痴呆和智力低下,对轻中度的老年性痴呆有一定的作用,但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。吡拉西坦也可用于脑炎、一氧化碳、农药及酒精中毒的意识恢复,可用静注或滴注。
药理毒理
吡拉西坦为γ-氨基丁酸的衍生物,具有促进思维记忆,能直接作用于大脑皮层,增强蛋白质合成,保护神经细胞,促进信息传递,提高学习记忆能力,改善由各种原因引起的脑损伤或退行性病变,有利脑功能的改善。动物实验证实,本品能提高学习能力,对抗缺氧性记忆障碍,提高大脑对葡萄糖的利用率和能量贮备,改善大脑功能。对轻度和中度老年性痴呆的认知和定向能力均有一定疗效,但对重度者无明显效果。对脑功能性衰退综合征,如反应迟钝、意识障碍等症状也有治疗作用,使其得到一定程度的改善。对外伤、中风、一氧化碳中毒造成的脑功能障碍均有疗效。也可用于弱智儿童的智力提高和夜尿症的治疗。本品的中枢性选择作用强,仅限于记忆和意识功能的改善,无精神兴奋等精神药物的副作用,也无依赖性。
动物实验的急性毒理试验表明,小鼠灌胃剂量大于10g/kg,未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg,亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无不良影响。
本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。
药代动力学
口服本品后很快从消化道吸收,进入血液,并透过血脑屏障到 达脑和脑脊液,大脑皮质和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。本品易通过胎盘屏障。口服后,30~45分钟血药浓度达到峰值,血浆蛋白结合率30%,半衰期t1/2为5~6小时,表观分布容积(Vd)为0.6L/kg。吡拉西坦口服后不能由肝脏分解,以原型形式从尿和粪便中排泄。肾脏清除速度为86ml/min。大便排出量约为1%~2%。
适应证
主要用于脑部疾病所致的记忆和思维障碍,儿童器质性痴呆和智力低下,对轻中度的老年性痴呆有一定的作用,但对重症者无效。对改善功能性大脑功能衰退症候群的症状也有一定的疗效。用于脑外伤药物中毒时,可用静注或滴注。
用法与用量
口服:每次800~1600 mg,每日3次,3~6周为一疗程,小儿用量减半。
肌注:每次1 g,每日2~3次。
静注:每次4 g,每日1次。
静滴:每次4~8 g,每日1次。用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释至250 ml。老年及儿童用量减半。
不良反应
消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹胀、腹痛等,症状的轻重与服药剂量直接相关,中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等,但症状轻微,且与服药剂量大小无关,停药后以上症状消失。偶见轻度肝功能损害,表现为轻度转氨酶升高,但与药物剂量无关。
药物相互作用
本品与华法林联合应用时,可延长凝血酶原时间,可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中,同时应用吡拉西坦时应特别注意凝血时间,防止出血危险,并调整抗凝治疗的药物剂量和用法。
注意事项
1. 本品易通过血脑屏障,胎盘屏障。在体内不降解不被转化,直接由肾脏排泄,故孕妇、新生儿、肝、肾功能不良者禁用。
2. 个别患者有口干、食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退。
3. 锥体外系疾病,Huntington舞蹈症者禁用本品,以免加重症状。

知名试剂公司产品信息

吡拉西坦价格(试剂级)

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