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70458-96-7

供应商 相关产品 基本信息 物理化学性质 应用领域 安全数据 制备方法 上下游产品信息 70458-96-7(安全特性,毒性,储运) 常见问题列表 氟哌酸价格(试剂级)

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基本信息

中文
氟哌酸
英文名称
1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINLY)-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID
1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-7-(1-PIPERAZINYL)-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID
1-ETHYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO-4-OXO-7-PIPERAZINO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID
1-ETHYL-6-FLUORO-4-OXO-7-PIPERAZIN-1-YL-1,4-DIHYDRO-QUINOLINE-3-CARBOXYLIC ACID
AKOS NCG-0042
baccidal
BACCIDAL BARAZAN
chibroxin
CHIBROXINE
floxacin 400
MK-366
n-desmethylpefloxacin
NORFLOXACIN
NORFLOXACINE
NORFLOXACIN LACTATE
noroxin
norphloxacine
1,4-dihydro-1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica
1-ethyl-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-7-(1-piperazinyl)-3-quinolinecarboxylica
am-715
CAS
70458-96-7
中文名称
1-乙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
氟哌酸
诺氟沙星
氟沙星
EINECS 编号
274-614-4
分子式
C19H24FN3O6
MDL 编号
MFCD08060466
分子量
409.41
MOL 文件
70458-96-7.mol
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 喹诺酮类药物

物理化学性质

外观性状
类白色至淡黄色结晶性粉末,无臭,味微苦。暴露在空气中易吸湿,形成半水合物。遇光色渐变深。25℃时的溶解度(mg/m1):水0.28,甲醇0.98,乙醇1.9,丙酮5.1,氯仿5.5,乙醚0.01,苯0.15,乙酸乙酯0.94,辛醇5.1,冰乙酸340。易溶于酸性或碱性溶液,略溶于二甲基甲酰胺。在水中的溶解度取决于pH值,在pH<5或pH>10时快速增加。熔点218-224℃,也有报道熔点220-221℃。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠溶液):约274,325.336nm(A高约1109,437,425)。pKal 6.34;pKa2 8.75。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):全部>4000口服;全部1500皮下注射;470,>500肌肉注射;220,270静脉注射。
熔点 
220°C
储存条件 
2-8°C

应用领域

用途一
抗菌药,用于治疗上呼吸道感染,泌尿系统、胃肠道系统细菌感染,对胆道、外科、妇产科等感染亦有较好疗效
用途二
具有广谱高效的抗菌作用,治疗范围广,口服吸收好,毒性低,临床上主要用于尿路感染、胆道感染、肠道感染的治疗,疗效显著。
用途三
氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎干菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏菌属、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌科细菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、乎吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。
用途四
氟哌酸昌日本杏林公司1978年开发的第三代喹诺酮类抗菌剂。具有抗菌谱广、抗菌力强的特点。对大肠杆菌、肺炎杆菌、产气杆菌、阴沟杆菌、变形杆菌、沙门氏杆菌、志贺氏菌属、枸橼酸杆菌属及沙雷氏菌属等遥植树菌具有强大的抗菌作用。临庆用于敏感菌所致泌尿系统、肠道、呼吸系统、外科、妇科、五官科及皮肤科等感受染性疾病。还应用于治疗淋病。

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
20/21/22-36/37/38
安全说明 
26-37/39
WGK Germany 
2

RTECS 
VB2005000

海关编码
29335990

制备方法

方法一
邻二氯苯经硝化,或对硝基氯苯经氯化均可得3,4-二氯硝基苯。再在二甲亚砜中,和氟化钾回流,氟化得3-氯-4-氟硝基苯。在盐酸或乙酸水溶液存在下,用铁粉还原成3-氯-4-氟苯胺。接着和原甲酸三乙酯及丙二酸二乙酯(生成乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯)在硝酸铵存在下回流,得缩合产物。在液体石蜡或二苯醚中加热环合,生成7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯。进行乙基化后,再水解得乙基化产物。最后与哌嗪缩合得诺氟沙星。其工艺比较成熟,收率较高,一般能达到40%~65%,但7位引入哌嗪基时,6位氟原子被取代的副产物可占25%,分离困难,影响收率。以对硝基氯苯计总收率为8%以上。
在引入吡嗪环前,1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-8-羧酸乙酯先和氟硼酸或三氟化硼-乙醚或乙酸硼反应,使4位上的羰基形成硼螯合物,然后再引入吡嗪基,可使7位氟被置换的副反应减少,收率可提高15%以上,且产品的质量改善。
诺氟沙星的合成,国内外研究较多,但真正用于工业生产的却不多。其合成路线的改进主要体现在两个方面。一是对成环工艺进行改进,二是在哌嗪基的引入上做些文章。

上下游产品信息

70458-96-7(安全特性,毒性,储运)

储运特性
通风低温干燥
毒性分级
中毒
急性毒性
静脉-大鼠 LD50: 245 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50: 4000 毫克/公斤
可燃性危险特性
可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氟化物烟雾; 患者服用副作用: 肌肉骨骼功能变化
类别
有毒物品
灭火剂
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水

常见问题列表

抗感染药
氟哌酸是喹诺酮类抗感染药,又称诺氟沙星,对大肠杆菌、痢疾杆菌、沙门氏杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌有高度抗菌活性,对葡萄球菌、肺炎双球菌等革兰阳性菌也有良好抗菌作用。主要作用部位在细菌的DNA促旋酶,使细菌DNA螺旋开裂,迅速抑制细菌的生长和繁殖,杀灭细菌,且对细胞壁有很强的渗透作用,因而其杀菌作用更强且对胃黏膜的刺激较小。
临床上用于敏感菌所致的泌尿道、肠道、耳鼻喉科、妇科、外科和皮肤科等感染性疾病,主要适应症如下:
1、泌尿生殖系感染:单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋球菌性尿路感染和生殖系感染。
2、胃肠道感染。
3、伤寒和其他沙门氏菌感染。
氟哌酸是一个浓度依赖性的药物,即药物在体内的浓度与疗效成正比,浓度越高则疗效越好。由于食物会延缓氟哌酸在人体内的吸收速度,饭前空腹服药比饭后服药的血药浓度高2~3倍,所以饭后服会使疗效大打折扣,还可能导致敏感细菌对氟哌酸甚至同类抗菌药物的耐药。
编辑 By ChemicalBook WangXiaoLan。

氟哌酸价格(试剂级)

氟哌酸价格(试剂级)
  • 更新日期
  • 产品编号
  • 产品名称
  • 包装
  • 价格
  • 2017/06/06
  • N0817
  • 诺氟沙星
    Norfloxacin
  • 25G
  • 1250元
  • 2017/06/06
  • N0817
  • 诺氟沙星
    Norfloxacin
  • 5G
  • 480元

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