68377-92-4
中文名称
阿罗洛尔
英文名称
AROTINOLOL
CAS
68377-92-4
分子式
C15H21N3O2S3
分子量
371.54
MOL 文件
68377-92-4.mol
更新日期
2024/05/09 10:28:07
结构式
基本信息
中文别名
阿罗洛尔
阿罗洛尔溶液,100PPM
阿罗洛尔溶液,1000PPM
阿罗洛尔溶液,100PPM
阿罗洛尔溶液,1000PPM
英文别名
Arotinolo
Arottnolol
AROTINOLOL
NSC 317940
Arotinolol free base
AROTINOLOL USP/EP/BP
5-(2-((3-(tert-Butylamino)
Arotinolol Solution, 100ppm
Arotinolol Solution, 1000ppm
2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole
Arottnolol
AROTINOLOL
NSC 317940
Arotinolol free base
AROTINOLOL USP/EP/BP
5-(2-((3-(tert-Butylamino)
Arotinolol Solution, 100ppm
Arotinolol Solution, 1000ppm
2-(3-tert-Butylamino-2-hydroxypropylthio)-4-(5-carbamoyl-2-thienyl)thiazole
所属类别
药物: 拟肾上腺素和抗肾上腺素药: 抗肾上腺素药
物理化学性质
| 熔点 | 148-149° |
| 沸点 | 599.8±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.35 |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.71±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 灰白色至淡黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
药代动力学
该品口服后吸收迅速，血药浓度在约2h达峰值，清除半衰期为10h，连续给药无积蓄性。阿罗洛尔的浓度在肝脏最高，其次为肾和肺脏。其主要代谢产物为氨基甲酰基水解的活性代谢物。主要经粪便(84%)和尿排出体外。
适应症
阿罗洛尔适用于轻中度原发性高血压病、心绞痛、心动过速性心律失常的治疗。
应用
盐酸阿罗洛尔(arotinololhydrochloride)，化学名5-{2-［3-(1，1-二甲基乙基)氨基-2-羟基丙基硫基］-1，3-噻唑-4-基}噻吩-2-甲酰胺盐酸盐，由日本住友制药株式会社研发，1985年首次在日本上市，临床上主要用于治疗轻至中度原发性高血压、心绞痛和快速型心律失常等，且用于治疗肥胖性高血压时，不会引起患者体质量增加。该药是一种选择性β1-肾上腺素受体抑制剂，兼有微弱的α1-肾上腺素受体拮抗作用，可在降压的同时抑制α-肾上腺素受体兴奋，降低交感神经张力，减少β受体阻滞所致不良反应，缓解舒张压，使降压效果更为理想，更适用于青少年高血压的治疗。
生物活性
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125I-ICYP 与 5HT1B-羟色胺受体能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂，可用于研究各种心血管疾病。
靶点
|
5-HT 2A Receptor
|
体外研究
Arotinolol shows its selectivity of β-adrenergic receptors, the result of Arotinolol for β1 and β2 adrenoceptors in 125 I-ICYP binding to rat cerebral cortical membranes with pK i value of 9.74 and 9.26 respectively. The selectively of β1 and β2 is equal. Arotinolol shows its potency for inhibiting the binding of the same radioligand to 5HT1B-serotonergic receptor site, Arotinolol displaces 125 I-ICYP binding to 5HT1B-receptors with the pK i values of 7.97 and 8.16 resepectively for β1 and β2 adrenergic receptors.
体内研究
Arotinolol (oral gavage; 200 mg/kg; 8 weeks) can significantly decrease central arterial pressure (CAP) and pulse wave velocity (PWV), in addition, it reduces aortic collagen depositions and finally improves arterial stiffness in SHR mouse.
| Animal Model: | SHR mice |
| Dosage: | 200 mg/kg |
| Administration: | Orally gavage; 200 mg/kg; once daily; 8 weeks |
| Result: | Improved arterial stiffness in SHR. |
阿罗洛尔价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 10mM * 1mLin DMSO | 740元 |
| 2024/04/30 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-122537A | 阿罗洛尔 Arotinolol | 68377-92-4 | 10mg | 1500元 |
供应商信息 更多
武汉壹加壹生物科技有限公司
现货
联系电话：
027-027-16602739303 16602739303
产品介绍：
CAS：68377-92-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5G;1G
库存量：
1g,kg
现货日期：
2024/5/9 10:28:07
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
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英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
包装信息：100Mg,1g
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
深圳振强生物技术有限公司
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0755-0755-66853366 13670046396
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中文名称：阿罗洛尔
英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-A182001;可提供COA、氢谱、质谱、液相
上海闯欣医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：阿罗洛尔
英文名称：AROTINOLOL
CAS：68377-92-4
纯度：98%
包装信息：5g,10g,20g,50g,100g
北京翔宇恒天医药技术有限公司
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010-88755821 13911359480
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中文名称：阿罗洛尔
英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：医药级
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中文名称：5-乙酰-噻吩-2-羧酸
英文名称：AROTINOLOL
CAS：68377-92-4
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
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021-52996696，15000506266 15000506266
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英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg，10mg，50mg，100mg，1g，5g
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中文名称：阿罗洛尔
英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：99%
包装信息：10mg;100mg;1g
备注：1ml/支
大道生物科技（绍兴）有限公司
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中文名称：阿罗洛尔
英文名称：Arot-API
CAS：68377-92-4
纯度：98%
包装信息：1mg 5mg 10mg 100mg 500mg 1kg
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021-61312847; 18021002903
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英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：95%
包装信息：250mg
备注：生化试剂
江苏艾康生物医药研发有限公司
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025-66028182 18112977050
产品介绍：
英文名称：AROTINOLOL
CAS：68377-92-4
纯度：95+%
包装信息：1g;5g;10g
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
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027-87466105 15377573527
产品介绍：
中文名称：阿罗洛尔
英文名称：AROTINOLOL
CAS：68377-92-4
纯度：98%
包装信息：1kg
备注：原料药、医药中间体、精细化学品
上海吉至生化科技有限公司
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400-400-400-9004166 18616739031
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中文名称：阿罗洛尔
英文名称：5-(2-((3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl)thio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS：68377-92-4
纯度：-
包装信息：50mg;250mg
备注：T54940
深圳博泰尔生物技术有限公司
联系电话：
0755-22202135 13316968096
产品介绍：
英文名称：Arotinolol
CAS：68377-92-4
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg
备注：货号ARO2000
北京奥秘佳得医药科技有限公司
联系电话：
13522808617
产品介绍：
中文名称：阿罗洛尔
英文名称：5-(2-((3-(tert-Butylamino)-2-hydroxypropyl)thio)thiazol-4-yl)thiophene-2-carboxamide
CAS：68377-92-4
纯度：95%
包装信息：50mg
常州佑仁医药科技有限公司
联系电话：
519-88712001 17327200503
产品介绍：
中文名称：阿罗洛尔
英文名称：Arotinolol free base
CAS：68377-92-4
纯度：99.0%min
备注：DMF available 1KG/Bag/;20KG/纸板桶/