540769-28-6
中文名称
ACT 058362; PALOSURAN,
英文名称
Urea, N-[2-[4-hydroxy-4-(phenylMethyl)-1-piperidinyl]ethyl]-N'-(2-Methyl-4-quinolinyl)-
CAS
540769-28-6
分子式
C25H30N4O2
分子量
418.53
更新日期
2024/04/26 20:46:00
结构式
中文别名
化合物PALOSURAN
英文别名
Palosuran
ACT 058362
PALOSURAN,, >98%
ACT058362
ACT-058362
ACT 058362
PALOSURAN,
ACT 058362
PALOSURAN,, >98%
1-[2-(4-Benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethyl]-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea
N-[2-[4-Hydroxy-4-(phenylmethyl)-1-piperidinyl]ethyl]-N'-(2-methyl-4-quinolinyl)urea
Urea, N-[2-[4-hydroxy-4-(phenylMethyl)-1-piperidinyl]ethyl]-N'-(2-Methyl-4-quinolinyl)-
| 沸点 |
612.9±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.235±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; Ethanol: 0.5 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
12.95±0.43(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
生物活性
Palosuran (ACT-058362) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 urotensin II receptor 受体拮抗剂，对于表达人重组受体的 CHO 细胞膜的 IC50 值为 3.6 nM。Palosuran 可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
靶点
IC50: 3.6 nM (human urotensin II receptor)
体外研究
Palosuran (8 h) inhibits
125
I-U-II binding to human UT receptor, with IC
50
s of 46.2 nM on TE 671 cells and 86 nM on recombinant CHO cells.
Palosuran inhibits Ca
2+
mobilization in response to human U-II in CHO cells expressing human and rat UT receptor with IC
50
s of 17 and >10000 nM, respectively.
Palosuran (0.12-10000 nM; 20 min) inhibits human U-II induced MAPK phosphorylation in a dose-dependent manner in recombinant CHO cells, with an IC
50
of 150 nM.
体内研究
ACT-058362 (10 mg/kg/h; i.v.) fully prevents the decrease in renal blood flow after ischemia in rats without decreasing blood pressure.
Palosuran (300 mg/kg/d; p.o. for 16 weeks) improves the survival, increases insulin, and slows the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids in streptozotocin-induced diabetic rats.
|
Animal Model:
|
Male Wistar rats with renal ischemia and reperfusion
|
|
Dosage:
|
20 mg/kg/h for 135 min
|
|
Administration:
|
I.v. (continuous infusion) for 135 min
|
|
Result:
|
Restored renal blood flow to baseline values at 30 min after reperfusion and by 60 min increased renal blood flow by 12% above baseline values.
Did not significantly alter mean arterial blood pressure (MAP) and heart rate (HR).
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