53109-32-3
中文名称
环(组氨酰-脯氨酰)
英文名称
CYCLO(-HIS-PRO)
CAS
53109-32-3
分子式
C11H14N4O2
分子量
234.25
结构式
中文别名
环(组氨酰-脯氨酰)
(3S,8AS)-六氢-3-(1H-咪唑-4-基甲基)吡咯并[1,2-A]吡嗪-1,4-二酮
英文别名
CYCLO(-HIS-PRO)
HIS-PRO, CYCLIC
Cyclo-Pro-His-HO
CYCLO(HIS-PRO), >99%
Cyclo(histidyl-proline)
Protirelin EP Impurity E
Cyclo(L-histidyl-L-proline)
histidylproline dioxopiperazine
Histidylproline diketopiperazine
CYCLO(HISTIDYL-PROLINE)
HISTIDYLPROLINE DIKETOPIPERAZINE
| 熔点 |
162-164 °C |
| 沸点 |
659.3±48.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C
|
| 溶解度 |
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 1 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
12.73±0.40(Predicted) |
| 形态 |
A neat oil |
生物活性
Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline)) 是一种具有口服活性的，结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。
靶点
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NF-κB
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Human Endogenous Metabolite
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体外研究
cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 50 μM; 1-48 hours) increases the nuclear level of Nrf2 and inhibits NF-κB nuclear translocation. Cyclo(His-Pro) alone has no effect on nuclear translocation of these transcription factors.
cyclo(his-pro) (50 μM; prior to PQ exposure for 48 hours) abolishes protein nitration that followed paraquat (PQ) exposure and lessenes its functional consequences, as shown by decrease in cell apoptosis, detected by caspase 3 activity and by cytochrome c release.
Cyclo(his-pro) inhibits NF-κB nuclear accumulation induced by paraquat in rat pheochromocytoma PC12 cells via the Nrf2/heme oxygenase-1 pathway.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
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PC12 cells
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Concentration:
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50 μM
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Incubation Time:
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1, 2, 4, 8, 24, 48 hours
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Result:
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Increased the nuclear level of Nrf2 and inhibited NF-κB nuclear translocation.
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体内研究
Cyclo(his-pro) (Cyclo(histidyl-proline); 1.8 mg/ear; topical application on the right ear; 30 min prior to TPA) reduces TPA-induced ear oedema confirming that it can exert anti-inflammatory effect.
Cyclo(his-pro) exerts in vivo anti-inflammatory effects in the central nervous system by down-regulating hepatic and cerebral TNFα expression thereby counteracting LPS-induced gliosis. Moreover, by up-regulating Bip, Cyclo(his-pro) increases the ER stress sensitivity andtriggers the unfolded protein response to alleviate the ER stress.
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Animal Model:
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Sixty two/three month-old male C57BL/6 mice (25-30 g)
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Dosage:
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1.8 mg/ear
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Administration:
|
Topical application on the right ear; 30 min prior to TPA
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Result:
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Reduced TPA-induced ear oedema.
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供应商信息
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杭州思诺达医药科技有限责任公司
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中文名称：环(组氨酰-脯氨酰)
英文名称：Cyclo（His-pro)
CAS：53109-32-3
纯度：95% or 98%
包装信息：1mg；5mg；10mg；50mg；100mg,1g or according to customer's detail requirement.
备注：提供氨基酸分析方法开发，氨基酸质量研究用杂质；多肽仿制药工艺开发注册申报、多肽新药开发服务。供应各种美容肽、科研用肽、多肽API、研发用药物肽杂质、氨基酸杂质
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中文名称：环(组氨酰-脯氨酰)
英文名称：Cyclo(histidyl-proline)
CAS：53109-32-3
纯度：HPLC≥98%
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英文名称：Cyclo(-His-Pro)
CAS：53109-32-3
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包装信息：10mg, 25mg, 50mg, 100mg, 500mg, 1g,10g
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CAS：53109-32-3
纯度：98%
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备注：试剂级
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英文名称：Cyclo(His-Pro)
CAS：53109-32-3
纯度：95.0%
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CAS：53109-32-3
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英文名称：Cyclo(-His-Pro)
CAS：53109-32-3
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包装信息：90%HPLC,95%HPLC,98%HPLC
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中文名称：普罗瑞林EP杂质E
英文名称：Protirelin Impurity 5 (Protirelin EP Impurity E)
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纯度：95+%
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英文名称：Cyclo(his-pro)
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ChemeGen 中国
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CAS：53109-32-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：cyclo(His-Pro)
CAS：53109-32-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1kg
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