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53-86-1

中文名称 吲哚美辛
英文名称 Indometacin
CAS 53-86-1
EINECS 编号 200-186-5
分子式 C19H16ClNO4
MDL 编号 MFCD00057095
分子量 357.79
MOL 文件 53-86-1.mol
更新日期 2024/04/20 11:01:12
结构式 53-86-1 结构式

基本信息

中文别名 消炎痛
吲哚美辛
抗炎吲哚酸
1-对氯苯甲酰-5-甲氧基-2-甲基吲哚乙酸
茚甲新
引朵正-乙醯對甲氧基苯胺
消炎痛,吲哚美辛
1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸
英文别名 1-(4-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-1H-INDOLE-3-ACETIC ACID
1-(4-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-3-INDOLEACETIC ACID
1-(P-CHLOROBENZOYL)-5-METHOXY-2-METHYL-1H-INDOLE-3-ACETIC ACID
1-[P-CHLOROBENZOYL]-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETIC ACID
1-(P-CHLOROBENZYL)-5-METHOXY-2-METHYLINDOLE-3-ACETIC ACID
AURORA KA-6542
INDOCIN
INDOMETACIN
INDOMETACINE
INDOMETHACIN
INDOMETHACINE
LABOTEST-BB LT00244830
(1-p-Chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methylindol-3-yl)acetic acid
(1-p-chlorobenzoyl-5-methoxy-2-methylindol-3-yl)aceticacid
[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid
1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1h-indole-3-aceticaci
1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindoleaceticacid
1-(p-chlorbenzoyl)-5-methoxy-2-methylindol-3-essigsaeure
1-(p-Chlorobenzoyl)-2-methyl-5-methoxy-3-indole-acetic acid
1-(p-chlorobenzoyl)-2-methyl-5-methoxy-3-indole-aceticacid
所属类别 原料药:非甾抗炎药

物理化学性质

外观性状 白色或微黄色结晶性粉末。熔点158-162℃。溶于丙酮,略溶于乙醇、氯仿、乙醚,几乎不溶于水。无味,几乎无臭。
熔点 155-162 °C
熔点 158-162 °C
沸点 499.4±45.0 °C(Predicted)
密度 1.2135 (rough estimate)
折射率 1.6800 (estimate)
储存条件 Store at RT
溶解度 ethanol: 50 mg/mL, clear, yellow-green
溶解度 乙醇:50 mg/mL,澄清,黄绿色
酸度系数(pKa) 4.5(at 25℃)
形态 白色至类白色粉末
颜色 白色至浅黄色至浅橙色
水溶解性 Soluble in acetone (40 mg/mL - clear, yellow solution), ethanol (20 mg/mL), ether, castor oil; Soluble in chloroform (50 mg/mL - clear, yellow, extremely viscous solution); decomposed by strong alkali but stable in neutral or slightly acidic media; insoluble in water.
敏感性 感光
Merck 14,4968
Merck 4968
BRN 497341
BCS Class 2
稳定性 稳定的。与强氧化剂不相容。
InChIKey CGIGDMFJXJATDK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 53-86-1(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Indomethacin(53-86-1)
EPA化学物质信息 Indomethacin (53-86-1)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词 危险
危险性描述 H300
防范说明 P264-P301+P310
危险品标志 T+,Xi,T
危险品标志 T+
危险类别码 28-36/37/38-39/23/24/25-23/24/25
危险类别码 R28
安全说明 28-36/37-45-36-26
安全说明 S28-S36/37-S45
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 1
危险品运输编号 UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany 3
WGK Germany 3
RTECS号 NL3500000
F 8-10
TSCA Yes
危险等级 6.1
包装类别 I
海关编码 29339900
毒害物质数据 53-86-1(Hazardous Substances Data)
毒性 LD50 i.p. in rats: 13 mg/kg (Klaassen)

应用领域

用途一
为非激素类消炎镇痛药
用途二
该品抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。
用途三
环加氧酶(COX) 抑制剂,选择性地抑制COX-1;阻断前列腺索的生物合成。医药上抗炎,解热作用明显,主要用于对水杨酸类药物不易耐受或疗效不显著的风湿性并节炎、强直性光脊椎炎、骨关节炎等。

制备方法

方法一
对氨基苯甲醚经重氮化、还原、酸化、水解、环合,得到消炎痛。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid(53-86-1).msds

53-86-1(安全特性,毒性,储运)

储运特性
库房通风低温干燥; 与氧化剂、食品添加剂分开存放
毒性分级
剧毒
急性毒性
口服- 大鼠  LD50 2.42  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 11.84 毫克/公斤
可燃性危险特性
明火可燃; 高热分解有毒氯化物和氮氧化物气体
类别
有毒物品
灭火剂
泡沫、雾状水、砂土、二氧化碳

常见问题列表

简介

吲哚美辛化学名2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸,属于BCS分类Ⅱ类药物,渗透性高,溶解度低,溶出度差,体内生物利用率低。吲哚美辛是非甾体抗炎药(NSAIDs),具有抗炎、解热及镇痛作用,其通过对环氧化酶的抑制减少前列腺素的合成来起到抗炎作用,而退热作用则与抑制下视丘的前列腺素合成有关。

Indometacin.png

性状

吲哚美辛为类白色或微黄色结晶性粉末。

消炎镇痛药
吲哚美辛又称消炎痛,是一种作用较强的非皮质激素类的消炎解热和镇痛药,通过抑制环氧酶减少前列腺素(PG)合成,制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等,从而产生解热、镇痛及消炎作用。吲哚美辛的消炎、解热作用很强,其抗炎作用比保泰松强84倍,比氢化可的松也强,与糖皮质激素、阿司匹林、保泰松联合使用,可减少它们的用量、毒性及副作用,提高疗效;其次是解热作用,为氨基比林的10倍;镇痛作用较弱,只对炎性疼痛有明显镇痛作用,但对炎性疼痛的效果好于保泰松、安乃近和水杨酸类。临床主要用于对水杨酸类药物不易耐受,或疗效不明显的急、慢性风湿性或类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、滑囊炎、腱鞘炎、关节囊炎、骨关节炎、急性痛风及癌性疼痛等。近年来研究人员尝试将吲哚美辛用于胆绞痛、痛经、偏头痛、肾小球肾炎、多尿、沙门菌性胃肠炎、体位性低血压、巴特综合征等,均有较好疗效。还可用于治疗眼科色素膜炎、角膜炎、巩膜炎、青光眼以及癌症引起的发热或其他难以控制的发热。皮肤科用于红斑狼疮、白塞综合征、硬皮病、结节性红斑、带状疱疹、关节型银屑病等。外用治疗湿疹、过敏性皮炎、光感性皮炎、局部疼痛。
应用
吲哚美辛抗炎作用比保泰松、氢 化可的松强,合并应用可减少后者用量及副作用。解热作用为氨基比林的10倍。但镇痛作用弱,只对炎性疼痛有明显的镇痛作用。单胃动物内服后胃肠吸收迅速而完全。血 药峰时1.5~2h,血浆蛋白结合率达90%。在肝脏与葡萄糖醛 酸结合,由肾脏排出。亦有部分随胆汁进入肠道重吸收,其 余由粪排出。用于术后外伤、关节炎,腱鞘炎、肌肉损伤等炎 性疼痛。
药动学
口服给药吸收迅速而完全,4h可吸收给药量的90%以上,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1~4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4μg/ml,50mg时Cmax为2.8μg/ml;半衰期(t1/2) 平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血-脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%~20%以原形排出;部分随粪便排出。33% 从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
用法与用量
1.抗风湿:成人用量:口服:初量每次25~50mg,每日2~4次,饭时饭后立即服。如耐受好,每日用量可每周递增25~50mg,1日最大量不应超过200mg。关节炎患者如有持续性夜间疼痛或晨僵现象,可将全天量100mg于睡前给予。
2.抗痛风:口服:初量1次100mg,继之50mg,每日3次,直至疼痛缓解,然后尽快逐渐减量,直至停药。
3.退热:成人用量:口服:每次25~50mg,每日3~4次;直肠给药:每次50mg,每日50~100mg。小儿用量:口服:每次0.5~1mg/kg,每日3次。
不良反应
吲哚美辛的不良反应的发生率相当高,常见的不良反应如下:
①恶心、呕吐、腹痛、腹泻、纳差,严重者可出现溃疡并引起出血和穿孔等。饭后即服可减少发生率。
②常见有头痛、头晕、乏力,偶有惊厥、精神错乱、晕厥等。应注意适时停药。
③皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹以及少有的哮喘发作、呼吸困难甚至呼吸、循环的抑制。
④造血系统的抑制如粒细胞减少、再生障碍性贫血、血小板减少等。虽然罕见,但后果较为严重。其他还有一些反应与阿司匹林相似,注意事项也相同。
注意事项
(1)吲哚美辛与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。
(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。
(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性,也应慎用。
(4)因吲哚美辛对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变),遇有视力模糊时应立即作眼科检查。
(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。

图谱信息

吲哚美辛(53-86-1)质谱(MS)吲哚美辛(53-86-1)核磁图(1HNMR)吲哚美辛(53-86-1)核磁图(13CNMR)吲哚美辛(53-86-1)红外图谱(IR1)吲哚美辛(53-86-1)红外图谱(IR2)

知名试剂公司产品信息

53-86-1(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

供应商信息 更多

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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indometacin
CAS:53-86-1
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg
备注:兽用/医用原料
武汉琦昕汇科技有限公司
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indometacin
CAS:53-86-1
纯度:99%
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indomethacin
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indometacin
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indometacin
CAS:53-86-1
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中文名称:吲哚美辛;消炎痛
英文名称:Indometacin
CAS:53-86-1
纯度:99%
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中文名称:吲哚美辛
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纯度:99%白色或淡黄色结晶性粉末 品牌:湖北威德利 常规现货库存欢迎咨询张军18602735115
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中文名称:吲哚美辛;消炎痛
英文名称:Indomethacin
CAS:53-86-1
纯度:>=98.0%
包装信息:吲哚美辛 消炎痛
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indomethacin
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indomethacin methanol solution
CAS:53-86-1
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备注:吲哚美辛|USP标准|白色至淡黄色结晶粉末|25KG/纸板桶|专供出口不带票 25KG/纸板桶/
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indometacin
CAS:53-86-1
纯度:0.99
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备注:100kg
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中文名称:吲哚美辛;消炎痛
英文名称:Indomethacin
CAS:53-86-1
纯度:99% HPLC
包装信息:10G;100G;1kg;5kg;25kg
备注:现货直发 品质保障 详情咨询17720532645唐唯(微信同号) QQ: 3489493864 下单前咨询客服获取报价和库存信息,现货用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域!声明:本公司供应的产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或者动物的临床诊断
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中文名称:吲哚美辛; 消炎痛
英文名称:indomethacin
CAS:53-86-1
纯度:98%, 99%
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中文名称:吲哚美辛
英文名称:Indomethacin methanol solution
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纯度:98%+
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中文名称:吲哚美辛;消炎痛
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