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52212-02-9

中文名称 哌库溴铵
英文名称 Pipecuronium bromide
CAS 52212-02-9
EINECS 编号 257-740-4
分子式 C35H62Br2N4O4
分子量 762.699
MOL 文件 52212-02-9.mol
更新日期 2024/03/22 08:08:47
结构式 52212-02-9 结构式

基本信息

中文别名 哌库溴铵
哌可松
4,4'-[(2Β,3Α,5Α,16Β,17Β)-3,17-双(乙酰氧基)雄甾烷-2,16-亚基]双(1,1-二甲基哌嗪锚)二溴化物
阿端
溴化吡哌考尼
英文别名 4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
pipecuronium bromide
4,4'-[(2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-bis(acetoxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethylpiperazinium] dibromide
PIPECURIUM BROMIDE
Pipecuronium
PIPECURINIUM BROMIDE
4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
4,4’-[(2β,3α,5α,16β,17β)-3,17-Bis(acetoxy)andrc~tane-2,16-diyl]bis(1,1-dimethylpiperazinium)dibromide
Ardtm
Pipecuriurn Brmnide
RGH-1106
[(2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-acetyloxy-2,16-bis(4,4-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydropyrazin-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yl] acetate dibromide
Androstane, piperazinium deriv.
Arduan
Piperazinium, 4,4'-[(2b,3a,5a,16b,17b.)-3,17-bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl]bis[1,1-dimethyl-, bromide (1:2)
所属类别 药物: 麻醉用药: 肌肉松弛药

物理化学性质

外观性状 从二氯甲烷?丙酮结晶,熔点262-264℃(分解)。[α] D23+8.1°(C=1,水)。急性毒性LD50小鼠,大鼠(mg/kg):29.7,172.6静脉注射;70.6,449.6腹腔注射。
熔点 262-264° (dec)
比旋光度 D25 +8.1° (c = 1 in water)
储存条件 -20°C储存
溶解度 可溶于DMSO、甲醇(微溶)、水(微溶)
形态 固体
颜色 白色至灰白色
CAS 数据库 52212-02-9(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS06
警示词 危险
危险性描述 H312-H331-H300
防范说明 P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501-P280-P302+P352-P312-P322-P363-P501-P261-P271-P304+P340-P311-P321-P403+P233-P405-P501
毒性 LD50 in mice, rats (mg/kg): 29.7, 172.6 i.v.; 70.6, 449.6 i.p.; 60.5, 455.8 s.c. (Kárpáti, Biro)

应用领域

用途一
非去极化肌肉松弛药,不同的剂量,可产生不同的效果和持续时间。为一安全有效的药物。用于气管插管、横纹肌松弛,还可用于人工呼吸时的一般麻醉。

制备方法

方法一
5α-雄甾-2-烯-17-酮在硫酸催化下,和乙酸异丙烯酯反应,得化合物(I),收率80%,熔点96~98℃。
90g化合物(I)溶于500ml苯中,在冷却和搅拌下,于1h内加入92g过苯甲酸在1000ml苯中的溶液,在室温下放置5h。反应液用冰冷却过的氢氧化钠溶液洗,然后水洗,无水硫酸镁干燥。减压浓缩,剩余物用乙醚重结晶,得80g化合物(Ⅱ),收率81%,熔点182~184℃。
20g化合物(Ⅱ)溶于100ml N-甲基哌嗪和30ml水的混合液,在氮气中回流70h。减压蒸出过量的N-甲基哌嗪,剩余物和2倍量的乙腈混合,沸腾回流数分钟。冷至0℃,过滤析出的白色结晶,真空干燥至恒重,得19g化合物(Ⅲ),收率63%,熔点199~201℃。
10.6g化合物(Ⅲ)溶于50ml四氢呋喃和50ml甲醇的混合液,加入9g过量的硼氢化钠,搅拌6h。减压蒸出溶剂,剩余物溶于氯仿。先用2%氢氧化钠溶液洗,然后用水洗。干燥后蒸出溶剂,剩余物用氯仿和丙酮混合液重结晶,得9.3g化合物(Ⅳ),收率91%,熔点264~267℃。
5.8g化合物(Ⅳ)溶于20ml乙酸酐和5ml乙酸的混合液,加入0.5g氯化锌,在室温下搅拌3h。反应液倾人250ml水,于0℃放置。过滤出沉淀,溶于乙醚,用水洗至中性。蒸去溶剂,再用正己烷重结晶,得5g化合物(V),收率71%,熔点128~130℃。
37.4g化合物(V)和16g溴甲烷溶于1300ml丙酮,在室温下保持30h。过滤析出的结晶,用二氯甲烷和丙酮的混合液来提纯,得48g哌库溴铵,收率92%,熔点262~264℃(分解)。
最后一步反应如下。4g化合物(V)溶于40ml二氯甲烷和20ml硝基甲烷的混合液中,加入9ml溴甲烷。在压力管中于室温下放置2d。过滤除去三甲基化的溴化物副产物。滤液用乙醚稀释,过滤形成的固体,用二氯甲烷和乙醚混合液重结晶,得哌库溴铵。

上下游产品信息

化学品安全说明书(MSDS)

4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide(52212-02-9).msds

常见问题列表

概述
哌库溴铵(PipecuroniumBromide)又名必可松,为含有两个季铵的甾类化合物,属长效非去极性肌肉松弛类药物。哌库溴铵主要使用于全身麻醉过程中肌肉松弛,多用于时间在40分钟以上的手术麻醉,特别是应用于心血管疾病患者做心血管或非心血管等手术中。
生物活性
Pipecuronium bromide 是一种有效的长效非去极化甾体神经肌肉阻滞剂 (NMBA),是一种双季铵化合物。Pipecuronium bromide 是一种功能强大的竞争性 nAChR 拮抗剂,Kd 为 3.06 μM。
靶点

nAChR

体外研究

Sugammadex has a high affinity for Pipecuronium bromide. As Pipecuronium bromide is about 6 to 7 times more potent than Rocuronium, fewer molecules are required to achieve a comparative blockade than in the case of Rocuronium.

体内研究

The average ED 95 is 0.045mg/kg (0.035-0.059 mg/kg) of Pipecuronium bromide, the onset of action varies between 2 and 6.3 minutes, depending on the dose and the background anesthesia. Pipecuronium bromide does not liberate histamine, it has no cardiovascular side effects even in doses of 3× ED 95 , and anaphylaxis does not appear to be a problem.
Carboxymethylated γ-cyclodextrin shows efficient and complete reversal of the Pipecuronium bromide induced neuromuscular block in an ex vivo rat diaphragm experiment.

供应商信息 更多

济南高德医药科技有限公司
大货 现货 黄金产品
联系电话: 0531-55562571 13553167512
产品介绍:
中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:98%
包装信息:25g
备注:工厂,现货,专做溴铵系列产品,USP药典委员会买我们的罗库做对照品
库存量: >500g
现货日期: 2024/3/22 8:08:47
山东瑞悦生物技术有限公司
黄金产品
联系电话: 0531-88581623 18805314509
产品介绍:
中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:98*
包装信息:10g;100g;1000g
成都超九八生物科技有限公司
现货
联系电话: 13348960310 13348960310
产品介绍:
中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:待定≥98%
包装信息:5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注:待定>=98%
库存量: 1g
现货日期: 2024/3/18 16:49:06
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
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英文名称:PipecuroniuM BroMide
CAS:52212-02-9
包装信息:100Mg,10Mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:PipecuroniuM BroMide(RGH-1106)
CAS:52212-02-9
备注:C14027
孝感深远化工有限公司
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中文名称:哌库溴铵
CAS:52212-02-9
上海攀鸿化工科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:PipecuroniuM BroMide(RGH-1106)
CAS:52212-02-9
纯度:0.97
包装信息:g,kg
TargetMol中国(陶术生物)
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英文名称:Aspoxicillin;Aspoxicillin
CAS:52212-02-9
包装信息:5 mg
备注: 90+%,具体纯度信息请见官网
武汉东康源科技有限公司
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中文名称:哌库溴铵
CAS:52212-02-9
杭州宇昊化工科技有限公司
联系电话: 0571-82693216
产品介绍:
中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:98%
包装信息:1g; 10g; 100g
医恩医疗系统研发(上海)有限公司
联系电话: 021-58958002 18930822973
产品介绍:
英文名称:Pipecuronium Bromide
CAS:52212-02-9
纯度:98% LC-MS
包装信息:10g, 50g, 100g, 1Kg
深圳聚合生化科技有限公司
联系电话: +86-400-002-6226 13028896684
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中文名称:哌库溴铵
英文名称:PipecuroniuM BroMide
CAS:52212-02-9
上海杰股生物科技有限公司
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产品介绍:
英文名称:4,4'-((2beta,3alpha,5alpha,16beta,17beta)-3,17-Bis(acetyloxy)androstane-2,16-diyl)bis(1,1-dimethyl-piperazinium) dibromide
CAS:52212-02-9
纯度:97% HPLC
包装信息:1KG;100KG
Mainchem Co., Ltd.
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英文名称:Pipecuroniumbromide
CAS:52212-02-9
包装信息:According to customer‘s requirement
天津普西唐生物医药科技有限公司
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中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:95%
包装信息:5mg;10mg
广东云星生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium Bromide
CAS:52212-02-9
纯度:AR
包装信息:100mg
备注:¥12,000_)
武汉东康源科技有限公司
联系电话: 027-81302411 15377658509
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中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium bromide
CAS:52212-02-9
纯度:99%
备注:医药级,现货 1千克;10千克;100千克
广东翁江化学试剂有限公司
联系电话: 0751-2815987 13927875076
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中文名称:哌库溴铵
英文名称:Pipecuronium Bromide
CAS:52212-02-9
纯度:AR
包装信息:100mg

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