51037-30-0
中文名称
阿西莫司
英文名称
Acipimox
CAS
51037-30-0
EINECS 编号
256-928-3
分子式
C6H6N2O3
MDL 编号
MFCD00865757
分子量
154.12
MOL 文件
51037-30-0.mol
更新日期
2024/04/19 16:16:14
结构式
基本信息
中文别名
5-甲基吡嗪-2-羧酸 4-氧化物
阿西莫司
乐脂平
阿昔莫司
阿西莫司
乐脂平
阿昔莫司
英文别名
5-methylpyrazine-2-carboxylic acid 4-oxide
ACIPIMOX
5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide
5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide
4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid
4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid
5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE
5-METHYLPYRANZINECARBOXYLIC ACID 4-OXIDE
2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide, 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide
K-9321
Olbemox
Olbetam
5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
ACIPIMOX
5-methyl-2-pyrazinecarboxylicaci4-oxide
5-methyl-2-pyrazinecarboxylicacid4-oxide
4-Oxo-5-Methyl-2-Pyrazine-carboxylic Acid
4-Oxide-5-Methylpyrazine-2-CarboxylicAcid
5-METHYLPYRAZINECARBOXYLICACID4-OXIDE
5-METHYLPYRANZINECARBOXYLIC ACID 4-OXIDE
2-Carboxy-5-methylpyrazine 4-oxide, 5-Methylpyrazinecarboxylic acid 4-oxide
K-9321
Olbemox
Olbetam
5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
所属类别
药物: 心脑血管药物: 降血脂药
物理化学性质
| 外观性状 | 从水结晶，熔点177-180℃。急性毒性LD50小鼠(mg/kg)：3500口服。 |
| 熔点 | 177-180 °C |
| 沸点 | 539.0±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于甲醇、水 |
| 酸度系数(pKa) | 2.80±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 黄色 |
| Merck | 14,111 |
| InChIKey | DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 51037-30-0(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Pyrazinecarboxylic acid, 5-methyl-, 4-oxide (51037-30-0) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319 |
| 防范说明 | P305+P351+P338 |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | R36 |
| 安全说明 | S26 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UQ2453000 |
| 海关编码 | 2933.99.8290 |
| 毒性 | LD50 orally in mice: 3500 mg/kg (Ambrogi) |
应用领域
用途一
能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸，减少血中极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白，从而使血中三酸甘油酯和胆固醇浓度下降，还可促进高密度脂蛋白增加。用于ⅡA、ⅡR、Ⅲ、Ⅳ和V型高脂蛋白血症。
用途二
降血脂药。
制备方法
方法一
在冷却和搅拌下，往78g马来酸酐溶于60ml氯仿的溶液中，加入40ml30%的过氧化氢。2h后再加入4.8g的5-甲基吡嗪-2-羧酸，在0-5℃保持2d。滤去马来酸。浓缩至剩微小体积，加入乙酸乙酯，过滤可得1.1g的阿西莫司，熔点178-180℃。
常见问题列表
降脂药
阿西莫司又名氧甲吡嗪、乐脂平。为烟酸衍生物。能抑制脂肪组织释放游离脂肪酸；减少血中极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)，从而使血中甘油三酯(TG)和胆固醇(CH)浓度下降。尚有促进高密度脂蛋白(HDL)增加、增进HDL代谢血中脂质的作用。
作用
1.作用于肝脏和脂肪组织，抑制脂肪组织的脂解作用，从而使血浆总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白降低。2.增加血浆中高密度脂蛋白，有利于胆固醇的转运和清除。
3.增加肝糖原合成，使血糖水平降低。本药可作为治疗各种高脂血症的首选降脂药物，尤其适用于糖尿病伴高脂血症者。
合成
以2,5-二甲基吡嗪为原料，经KMnO4氧化将2,5位的-CH3氧化成两个-COOH，得到吡嗪-2,5-二羧酸，然后用AgNO3在H2S气体下选择性还原5位羧基生成5-甲基吡嗪-2-羧酸。
图1为5-甲基吡嗪-2-羧酸合成
5-甲基吡嗪-2-羧酸在Na2WO42H2O催化下，用H2O2氧化成阿西莫司
图2为阿西莫司合成
不良反应
可出现外周血管扩张引起的皮肤潮红、瘙痒、热感、红斑及皮疹，胃肠道反应有烧心、上腹部不适、恶心、腹泻。此外，尚有头痛、乏力，偶见支气管痉挛。
相互作用
可与非诺贝特、洛伐他汀等强效降血脂药合用，以增强疗效，并减少药物的剂量与副作用。本品可提高降糖药物的疗效，故须减少降糖药的剂量，根据病人的血糖调整剂量。在抗氧化治疗中，可与普罗布考合用。
注意事项
开始服用时由于皮肤血管扩张而出现红斑、热感和瘙痒，偶见上腹不适、头痛、乏力等。消化性溃疡者禁用。孕妇及哺乳期妇女慎用。肾功能不全者酌减用量。
有关阿西莫司的作用、合成、不良反应、鉴别、相互作用、注意事项是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。（2015-10-23）
知名试剂公司产品信息
51037-30-0(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
阿西莫司价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-B0283 | 阿西莫司 Acipimox | 51037-30-0 | 50mg | 660元 |
| 2024/01/25 | HY-B0283 | 阿西莫司 Acipimox | 51037-30-0 | 100mg | 1265元 |
| 2024/01/16 | M2053 | 5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物 5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide | 51037-30-0 | 1g | 100元 |
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南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
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2024/4/9 15:04:55
济宁心和化工有限公司
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152-64160071 15318402391
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中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：99%
包装信息：25kg/桶/RMB 1800
库存量：
>5kg
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2024/4/15 11:59:16
湖北辰心药业有限公司
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CAS：51037-30-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1kg；25kg
备注：大量优势现货，电话微信同号17362916295，可根据客户要求分装
库存量：
100kg
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2024/4/15 13:21:47
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称：阿昔莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：≥98.5%
包装信息：25KG
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2024/4/19 16:16:14
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
英文名称：5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS：51037-30-0
纯度：98.0%(GC)
包装信息：1G,5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
中文名称：阿西莫司
英文名称：AcipiMox;5-Methyl-4-oxide-2-pyrazinecarboxylicacid
CAS：51037-30-0
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：5-甲基吡嗪-2-羧酸4-氧化物
英文名称：5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS：51037-30-0
纯度：98.0% GC
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
联系电话：
021-021-58432009 400-005-6266
产品介绍：
中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：98%
包装信息：100g;1g;25g;5g;100mg;2g;50mg
备注：NULL
上海泰坦科技股份有限公司
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400-6009262 16621234537
产品介绍：
中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
备注：AC000488000
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：>98.5%,BR
包装信息：1G
备注：420
江苏艾康生物医药研发有限公司
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英文名称：5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS：51037-30-0
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：98%
包装信息：799.6RMB/5G
备注：试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
产品介绍：
中文名称：阿昔莫司，阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：>=98.0%
包装信息：50Mg;500Mg;1g;5g;25g;100g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
南京生利德生物科技有限公司
联系电话：
025-57798810
产品介绍：
中文名称：阿西莫司
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
纯度：98.5%
备注：SLD-0793
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Poziotinib;HM781-36B;NOV120101;Poziotinib;化合物Poziotinib
英文名称：Acipimox
CAS：51037-30-0
包装信息：1 mL;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海毕得医药科技股份有限公司
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中文名称：4-氧代-5-甲基吡嗪-2-羧酸
英文名称：5-Carboxy-2-methylpyrazine 1-oxide
CAS：51037-30-0
纯度：97%
包装信息：250mg;1g;5g;10g;25g;
上海麦克林生化科技股份有限公司
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15221275939 15221275939
产品介绍：
中文名称：5-甲基吡嗪-2-羧酸-4-氧化物
英文名称：5-Methylpyrazine-2-carboxylic Acid 4-Oxide
CAS：51037-30-0
纯度：98%
包装信息：1g