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475110-96-4

中文名称 2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称 ZSTK474
CAS 475110-96-4
分子式 C19H21F2N7O2
分子量 417.41
MOL 文件 475110-96-4.mol
更新日期 2024/03/28 10:03:51
结构式 475110-96-4 结构式

基本信息

中文别名 化合物ZSTK474
PI3KΔ抑制剂(ZSTK474)
2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文别名 CS-438
ZSTK 474
ZSTK474 BASE
ZSTK474/ZSTK-474
ZSTK474 USP/EP/BP
2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidaz
2-(difluoromethyl)-1-(4,6-dimorpholino-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazole
ZSTK 474 2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
2-(DifluoroMethyl)-1-[4,6-di(4-Morpholinyl)-1,3,5-triazin-2-yl]-1H-benziMidazole
所属类别 生物化工:PI3K 抑制剂

物理化学性质

熔点 217-219 °C(Solv: ethanol (64-17-5))
沸点 640.3±65.0 °C(Predicted)
密度 1.57
储存条件 -20°C
溶解度 可溶于 DMSO(高达 20 mg/ml)或乙醇(加热时高达 2.5 mg/ml)。
酸度系数(pKa) 5.21±0.10(Predicted)
形态 白色粉末
颜色 白色或灰白色
稳定性 从购买之日起 2 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 3 个月。

安全数据

海关编码 29349990

图谱信息

2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪(475110-96-4)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
靶点
TargetValue
PI3Kδ
(Cell-free assay)
4.6 nM
PI3Kα
(Cell-free assay)
16 nM
PI3K
(Cell-free assay)
37 nM
PI3Kβ
(Cell-free assay)
44 nM
PI3Kγ
(Cell-free assay)
49 nM
体外研究

ZSTK474在1 μM浓度下有效将PI3K活性降低为对照组水平的4.7%,而LY2194002仅将其活性降低为对照组的44.6%。ZSTK474抑制重组p110β,-γ,和 -δ活性,IC50 分别为17 nM,53 nM,和6 nM。ZSTK474对一组39个人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,平均GI50为0.32 μM,比平均GI50 分别为7.4 μM和10 μM的LY294002与wortmannin更有效。1 μM ZSTK474治疗阻断小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)中血小板源生长因子诱导的胞膜边缘波动和PIP3产生。10 μM ZSTK474诱导OVCAR3细胞凋亡,并诱导细胞周期完全的G1期阻滞,但是不引起A549细胞凋亡。0.5 μM ZSTK474治疗显著减少磷酸化的Akt 和GSK-3β水平,以及细胞周期蛋白D1蛋白质的表达。ZSTK474也会剂量依赖性抑制其他参与细胞增殖调节的下游信号组分,包括FKHRL1,FKHR,TSC-2,mTOR,和p70S6K的磷酸化。 ZSTK474在0.1 μM下不抑制mTOR,甚至在100 μM浓度下,ZSTK474仅抑制少于40%的mTOR活性。 ZSTK474阻断人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中VEGF诱导的细胞迁移和管腔形成,并且抑制RXF-631L细胞中HIF-1α表达与VEGF分泌,表现出有效的体外抗血管生成活性。 ZSTK474治疗抑制伴刀豆球蛋白A激活的T细胞中IFNγ 和IL-17的产生,并通过成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)抑制增殖和PGE(2)产生。

体内研究
ZSTK474口服给药,剂量依赖性抑制皮下植入的小鼠B16F10黑色素瘤的生长,在第14天,100,200,或400 mg/kg的剂量分别产生28.5%,7.1%,或4.9%的肿瘤消退,效果优于其他四种主要的抗癌药irinotecan,cisplatin,doxorubicin,和5-fluorouracil,其使肿瘤消退的各自最大耐受剂量分别为96%,35.7%,24%,或 68.3%。400 mg/kg ZSTK474治疗完全抑制小鼠体内A549,PC-3,和WiDr的生长,并诱导A549移植瘤的消退。 ZSTK474显著抑制RXF-631L异种移植模型中的肿瘤生长,与 ZSTK474处理的小鼠体内微脉管数量显著减少相一致。在大鼠体内,ZSTK474口服给药改善佐剂性关节炎的发展。

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上海源鼎化学科技有限公司
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英文名称:4,4'-(6-(2-(difluoromethyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-1,3,5-triazine-2,4-diyl)dimorpholine
CAS:475110-96-4
纯度:97%
包装信息:1g,5g,10g,100g,1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话: 025-58849295 18951903616
产品介绍:
中文名称:ZSTK474
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:≥99%
包装信息:10mg;50mg;100mg
备注:试剂
库存量: 100mg
现货日期: 2024/3/22 15:08:21
上海禹犇生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:1g;5g
库存量: >5g
现货日期: 2024/3/28 10:03:51
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产品介绍:
英文名称:ZSTK474, 98%
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:10MG;50MG
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:2-(2-Difluoromethylbenzimidazol-1-yl)-4,6-dimorpholino-1,3,5-triazine
CAS:475110-96-4
纯度:98% HPLC
包装信息:5mg;10mg;50mg;100mg
备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
上海隆盛化工有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:99%
备注:现货
南京康满林化工实业有限公司
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英文名称:2-(Difluoromethyl)-1-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzimidazole
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG
备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
大连美仑生物技术有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:>98%,IPI3K
包装信息:100MG
备注:>98%,I型PI3K亚型抑制剂 5800
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:759.6RMB/50MG
备注:试剂级
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英文名称:2-(Difluoromethyl)-1-(4,6-di-4-morpholinyl-1,3,5-triazin-2-yl)-1H-benzimidazole
CAS:475110-96-4
包装信息:5g;25g;100g;250g;500g;1000g;5000g;
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物ZSTK474
CAS:475110-96-4
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:98%
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苏州亚科科技股份有限公司
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产品介绍:
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
常州天瑞医药科技有限公司
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中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:2-(2-DifluoroMethylbenziMidazol-1-yl)-4,6-diMorpholino-1,3,5-triazine
CAS:475110-96-4
纯度:98%
包装信息:5KG;1KG;500G
湖北巨胜科技有限公司
联系电话: 027-59599241 18871490274
产品介绍:
中文名称:2-(2-二氟甲基苯并咪唑-1-基)-4,6-二吗啉基-1,3,5-三嗪
英文名称:ZSTK474
CAS:475110-96-4
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话: 021-52996696,15000506266 15000506266
产品介绍:
英文名称:ZSTK-474
CAS:475110-96-4
纯度:>98%
包装信息:MG,G
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英文名称:Benzenemethanamine,N-methyl-N-(phenylmethyl)-
CAS:475110-96-4
纯度:95+% HPLC
包装信息:1g;5g;10g;25g;100g;500g;1kg;
备注:仅供实验科研

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