34580-14-8
中文名称
富马酸酮替芬
英文名称
Ketotifen fumarate
CAS
34580-14-8
EINECS 编号
252-100-0
分子式
C23H23NO5S
MDL 编号
MFCD00079394
分子量
425.5
MOL 文件
34580-14-8.mol
更新日期
2024/04/19 16:15:24
结构式
基本信息
中文别名
4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌啶基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐
富马酸酮替芬
甲哌噻庚酮
克脱吩
哌啶环庚酮
噻喘酮
噻哌酮
酮替芬
富马酸酮替芬
甲哌噻庚酮
克脱吩
哌啶环庚酮
噻喘酮
噻哌酮
酮替芬
英文别名
4-(1-methyl-4-piperidylidene)-4h-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9h)-one hydrogen fumarate
4,9-DIHYDRO-4-(1-METHYL-4-PIPERIDINYLIDENE-10H-BENZO[4,5]CYCLOHEPTA[1,2-B]THIOPHEN-10-ONE) FUMARATE
KETOTIFEN FUMARATE
KETOTIFEN FUMARATE SALT
10h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-pipe
hc20-511fumarate
zaditen
4,9-dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene-10-one fumarate
Ketotifene fumarate
10H-Benzo4,5cyclohepta1,2-bthiophen-10-one, 4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (2E)-2-butenedioate (1:1)
zaditor
KETOTIFEN FUMARATE EP
4,9-Dihydro-4-(1-methyl-4-piperidylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one fumarate
Allerkif
Anatifen
4,9-DIHYDRO-4-(1-METHYL-4-PIPERIDINYLIDENE-10H-BENZO[4,5]CYCLOHEPTA[1,2-B]THIOPHEN-10-ONE) FUMARATE
KETOTIFEN FUMARATE
KETOTIFEN FUMARATE SALT
10h-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-pipe
hc20-511fumarate
zaditen
4,9-dihydro-4-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophene-10-one fumarate
Ketotifene fumarate
10H-Benzo4,5cyclohepta1,2-bthiophen-10-one, 4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-, (2E)-2-butenedioate (1:1)
zaditor
KETOTIFEN FUMARATE EP
4,9-Dihydro-4-(1-methyl-4-piperidylidene)-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one fumarate
Allerkif
Anatifen
所属类别
原料药：过敏反应介质阻滞剂
物理化学性质
| 熔点 | 192 C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | Sparingly soluble in water, slightly soluble in methanol, very slightly soluble in acetonitrile. |
| 溶解度 | 微溶于水，微溶于甲醇，极微溶于乙腈。 |
| 形态 | neat |
| 颜色 | 白色至浅米色 |
| PH值 | pH (10g/l, 25℃) : 3.0～4.0 |
| 水溶解性 | Soluble in water (10 mg/ml), DMSO (100 mM), and methanol. |
| 最大波长(λmax) | 297nm(MeOH)(lit.) |
| Merck | 14,5307 |
| InChIKey | YNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-N |
| CAS 数据库 | 34580-14-8(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H319 |
| 防范说明 | P264-P270-P280-P301+P312-P305+P351+P338-P337+P313 |
| 危险品标志 | Xn,T |
| 危险品标志 | Xn |
| 危险类别码 | 22-36/37/38-23/24/25 |
| 危险类别码 | R22 |
| 安全说明 | 36-45-36/37/39-26 |
| 安全说明 | S36 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | DE8260000 |
| 海关编码 | 29349990 |
| 毒性 | child,TDLo,oral,200ug/kg (0.2mg/kg),Drug Safety. Vol. 7, Pg. 387, 1992. |
应用领域
用途一
抗组胺药，平喘药，用于预防、治疗支气管炎哮喘。
常见问题列表
抗变态反应药
富马酸酮替芬又称甲哌噻庚酮、噻哌酮、萨地酮、噻喘酮、 酮替酚，是一种同时具有三环和哌啶结构的强力抗变态反应药，其特点是兼有很强的组胺H1受体的拮抗作用和抑制过敏反应介质释放的作用。能抑制肥大细胞、嗜碱性粒细胞和巨噬细胞的多种介质的释放，包括慢反应物质及其他活性物质的释放，对钙离子有拮抗作用，抑制磷酸二酯酶，使肥大细胞内cAMP含量增加。抑制中性粒细胞的趋化作用和炎症反应，其作用比扑尔敏强10倍，且具长效，较色甘酸钠强。富马酸酮替芬对Ⅰ型和Ⅲ型变态反应均有治疗作用。血峰浓度2～3小时，半衰期22小时，60%经尿排泄， 40%经粪排泄，儿童较成人排泄快，长期治疗不产生耐药性，中断治疗无反跳现象。
化学性质
本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于氯仿和丙酮。
适应证
皮肤科用于荨麻疹、瘙痒症、湿疹、过敏性皮炎、特应性皮炎、神经性皮炎等过敏性疾病;近期报道治疗硬皮病有效。内科对支气管哮喘有很好的疗效，对过敏性哮喘疗效显著，混合型次之，感染型约半数有效，对哮喘有预防作用。
药理作用
富马酸酮替芬的药理学效应较为复杂，其在哮喘和儿童哮喘的防治中取得了一定的效果，但其药理学的详细机制至今仍未搞清。从目前的研究状况来看，富马酸酮替芬防治哮喘和儿童哮喘的药理学机制主要包括以下几方面：1.拮抗炎性介质：临床研究证实富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与Azelastine相似，提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应。近代研究表明富马酸酮替芬还可拮抗白细胞三烯、血小板激活因子等炎性介质，因此可以认为酮体芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物，这可能是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。
2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：富马酸酮替芬的药理研究已证实可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白细胞三烯和血小板激活因子等炎性介质，提示其具有较强的肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。 这可能是富马酸酮替芬具有预防和治疗哮喘和儿童哮喘双重性质的主要机制。
3.抑制气道内炎性细胞浸润：富马酸酮替芬可以抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。
4.调节T细胞的活性：富马酸酮替芬可通过调节CD4+和CD8+ 淋巴细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。富马酸酮替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了富马酸酮替芬的气道抗炎效应。
5.其他效应：一些研究表明富马酸酮替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明富马酸酮替芬具有钙离子通道阻断效应。
临床应用
富马酸酮替芬用于临床防治哮喘和儿童哮喘已有20余年的历史，是一种集预防和治疗于一体的防治哮喘和儿童哮喘的药物，特别是酮替酚曾作为儿童哮喘和儿童哮喘的长期控制药物曾在许多国家广泛使用，自80年代初期富马酸酮替芬就已在西欧、亚洲和我国用于哮喘和儿童哮喘的防治，但21世纪以来，每年的使用量在逐年减少。由于该药有一定的中枢神经抑制副作用，目前口服片剂仍然未能获得FDA的批准，所以一直没有进入美国市场，仅仅富马酸酮替芬滴眼剂（ZADITOR）在1999年获FDA批准。最近的研究表明酮替酚对哮喘的有效性尚需要进一步研究，加上富马酸酮替芬对学龄儿童困倦会影响学习成绩，对婴幼儿则可影响智力的发育，又可影响缓释茶碱的代谢而影响茶碱的抗炎作用，故WHO下属的GINA不推荐富马酸酮替芬在防治儿童哮喘和儿童哮喘中应用。但从临床经济学角度来看，富马酸酮替芬是一种适合在发展中国家和广大农村地区使用的价格便宜的，对哮喘和儿童哮喘有一定疗效的抗过敏药物。
副作用
富马酸酮替芬的最大副作用是嗜睡感或疲倦无力等中枢神经抑制效应，这种副作用在成人较为明显，是临床使用受到限制的主要原因之一，其嗜睡感或疲倦无力可以降低哮喘和儿童哮喘患者的生活质量。通常在连续服用1-4周后，中枢神经抑制的副作用可明显减轻甚至逐渐消失。临床观察发现与茶碱类药物合用可以减轻富马酸酮替芬的中枢神经抑制作用，并可抵消茶碱类药物的中枢神经兴奋作用，但有无协同抗炎作用需要进一步观察。临床观察证实儿童服用富马酸酮替芬通常没有明显的中枢神经抑制作用，仅仅可以引起患儿注意力不集中，即使给予成人剂量也是如此，其机制尚不清楚。wood等经过对哮喘和儿童哮喘患者连续口服两年的临床观察证实，长期服用富马酸酮替芬未发现有其他严重副作用，对肝、肾功能和周围血细胞计数均无影响，亦不易产生耐药性，一般在连续口服富马酸酮替芬六周后可以开始逐渐撤减支气管解痉剂或糖皮质激素，长期治疗后中断治疗亦未发现反跳现象。因此对该药物的综合评价是，富马酸酮替芬是一种有中枢神经抑制作用（该副作用可逐渐适应），相对安全有效的、具有一定抗炎性质、价格低廉的抗喘药物。由于至今未能获得FDA的批准，故临床上应慎用。
知名试剂公司产品信息
34580-14-8(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
富马酸酮替芬价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-B0157A | 富马酸酮替芬 Ketotifen fumarate | 34580-14-8 | 100mg | 500元 |
| 2024/01/25 | HY-B0157A | 富马酸酮替芬 Ketotifen fumarate | 34580-14-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
| 2024/01/16 | K0048 | 酮替芬延胡索酸 Ketotifen Fumarate | 34580-14-8 | 1G | 290元 |
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湖北康恩化学有限公司
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15337215803 15337215803
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：99.9%HPLC
包装信息：100g;1kg;10kg;25kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
湖北恒绿源科技有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：99
备注：25公斤每桶
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2024/4/19 9:14:38
随州佳科生物工程有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
纯度：ep
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备注：现货供应
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2024/4/16 8:28:16
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：>=98.0%
包装信息：25kg/
备注：100KG
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2024/4/19 16:15:24
武汉鼎信通药业有限公司
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027-027-59207795 18327179646
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：98% 出口标准
包装信息：1KG;5KG;25KG
备注：鼎信通现货稳定供应，品质保证，多种包装规格:10G;100G;1KG;10KG;50KG;100KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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2024/4/19 16:14:18
武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：99% HPLC
包装信息：10G；100G;1kg;5kg;25kg
备注：现货直发 品质保障 详情咨询17720532645唐唯（微信同号） QQ: 3489493864 下单前咨询客服获取报价和库存信息，现货用于外贸出口、科学研究和化学试剂等领域！声明：本公司供应的产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的，不可用于人类或者动物的临床诊断
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陕西帕尼尔生物科技有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen Fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：0.99
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湖北诺迪纳生物技术有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：ketotifen fuMarate
CAS：34580-14-8
纯度：99%
包装信息：100kg
备注：大量现货,优势供应,厂家直销,有需要可以联系,电话：18162687220(微信同号)QQ：473666260
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100kg
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2024/4/14 19:36:15
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：0.99
包装信息：5kg/
备注：Kg级|
库存量：
5KG
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2024/4/15 13:32:12
湖北辰心药业有限公司
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18696113233
产品介绍：
中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：(E)-but-2-enedioic acid,10-(1-methylpiperidin-4-ylidene)-5H-benzo[1,2]cyclohepta[3,4-b]thiophen-4-one
CAS：34580-14-8
纯度：98+
包装信息：25kg/
备注：kg
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100kg
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2024/4/17 15:49:51
湖北威德利化学试剂有限公司
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1KG 5KG 10KG 25KG 50KG 100KG 500KG 湖北威德利大量现货供应 高纯度99% 优势现货 订购请致电咨询陈明 13339985
备注：1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注：优势现货，高纯度 订购咨询陈明 13339985473(微信同号）QQ:430177242 助力科学研究 支持审计注册出口
库存量：
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2024/4/19 16:14:59
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
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18671296875
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifenfumarate
CAS：34580-14-8
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
备注：1G-500KG 按需求包装 现货当天发货 备注：优势现货，高纯度 订购咨询孙俊 18671296875(微信同号）QQ:1205035102 助力科学研究 支持审计注册出口
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1005KG;1KG;10KG;25KG 可按要求分装
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2024/4/10 13:29:39
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
中文名称：富马酸酮替芬, 一种第二代非竞争性H1抗组胺剂和肥大细胞稳定剂
英文名称：Ketotifen fumarate salt, 99%, a second-generation noncompetitive H1-antihistamine and mast cell stabilizer
CAS：34580-14-8
纯度：99%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：酮替芬延胡索酸
英文名称：Ketotifen FuMarate
CAS：34580-14-8
纯度：>98.0%(LC)(T)
包装信息：1g;5g
备注：K0048
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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821-50328103-801 18930552037
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fuMarate;4,9-Dihydro-4-(1-Methyl-4-piperidinylidene-10H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-onefuMarate
CAS：34580-14-8
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：酮替芬延胡索酸
英文名称：Ketotifen Fumarate
CAS：34580-14-8
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：富马酸酮替芬
英文名称：Ketotifen fuMarate
CAS：34580-14-8
纯度：98%
包装信息：1G,5G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体