317318-84-6
中文名称
[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸
英文名称
GW0742
CAS
317318-84-6
分子式
C21H17F4NO3S2
分子量
471.49
MOL 文件
317318-84-6.mol
更新日期
2024/04/23 08:42:33
结构式
基本信息
中文别名
[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸
英文别名
GW0742
GW 0742X
GW 610742
GWdelta 0742
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylpheno
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy)
4-[[[2-[3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-5-thiazolyl]methyl]thio]-2-methylphenoxy]AceticAcid
4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID
[4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy)acetic acid
GW 0742X
GW 610742
GWdelta 0742
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylpheno
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy)
4-[[[2-[3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-methyl-5-thiazolyl]methyl]thio]-2-methylphenoxy]AceticAcid
4-[2-(3-FLUORO-4-TRIFLUOROMETHYL-PHENYL)-4-METHYL-THIAZOL-5-YLMETHYLSULFANYL]-2-METHYL-PHENOXY-ACETIC ACID
[4-[[[2-[3-FLUORO-4-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]-4-METHYL-5-THIAZOLYL]METHYL]THIO]-2-METHYLPHENOXY]ACETIC ACID
2-(4-(((2-(3-Fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-4-methylthiazol-5-yl)methyl)thio)-2-methylphenoxy)acetic acid
所属类别
生物化工：PPAR 激动剂
物理化学性质
| 熔点 | 134.5-135.5 °C |
| 熔点 | 134.5-135.5 °C |
| 沸点 | 591.5±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO: >5 mg/mL |
| 溶解度 | 二甲基亚砜：>5 mg/mL |
| 酸度系数(pKa) | 3.17±0.10(Predicted) |
| 形态 | solid |
| 颜色 | white |
| InChI | InChI=1S/C21H17F4NO3S2/c1-11-7-14(4-6-17(11)29-9-19(27)28)30-10-18-12(2)26-20(31-18)13-3-5-15(16(22)8-13)21(23,24)25/h3-8H,9-10H2,1-2H3,(H,27,28) |
| InChIKey | HWVNEWGKWRGSRK-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)COC1=CC=C(SCC2SC(C3=CC=C(C(F)(F)F)C(F)=C3)=NC=2C)C=C1C |
安全数据
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 38220090 |
常见问题列表
用途
GW0742是人过氧化物酶体增殖物激活受体δ（PPARδ）的小分子激动剂。 它显示出针对PPARδ的EC50为1.1 nM，选择性是其他人类亚型的100倍。
生物活性
GW0742是一种有效的，选择性PPARβ/δ激动剂，IC50为1 nM，比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。
靶点
| Target | Value |
|
PPARδ
() | 1 nM(EC50) |
体外研究
在细胞基本转录实验中，GW0742有效作用于hPPARα，hPPARγ，和hPPARδ，EC50分别为1.1 μM, 2 μM 和 1 nM。GW0742 (0.2 μM 和1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞，显著增加PPARβ/δ的活性。GW0742 (1 μM)显著抑制N/TERT-1角质形成细胞的平均细胞数。GW0742 (1 μM)提高 G1 期细胞数，降低S期细胞数。GW0742 (1 μM)作用于N/TERT-1角质形成细胞及小鼠原代角质形成细胞，显著增加mRNA编码的ADRP，一种PPARβ/δ的靶基因。GW0742 (1 μM) 作用于N/TERT-1 细胞，显著降低视网膜母细胞瘤(Rb)的磷酸化，也显著降低 p42/44 ERK的水平。 100 μM GW0742作用于小脑颗粒神经元，显著降低低KCl诱导的神经元细胞死亡。通过测量LDH释放，观察到100 μM GW0742显著增强细胞死亡。100 μM GW0742处理小脑颗粒神经元培养基6小时，显著增强c-Jun的表达。100 μM GW0742作用于MCF-7细胞，在1.5% BSA存在时，增加PPARα介导的转录。
体内研究
GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J小鼠，促进胆固醇逆向转运。GW0742 (10 mg/kg)处理C57BL6/J 小鼠，促进高密度脂蛋白胆固醇的粪便排泄，尽管对高密度脂蛋白胆固醇代谢没有影响。GW0742作用于小鼠的小肠，降低NPC1L1mRNA的表达。 GW0742 (30 mg/kg)处理雄性BALB/c小鼠，在诱导LPS-介导的肺部炎症之前，显著降低白细胞募集到肺空间。GW0742 (30 mg/kg)处理小鼠支气管肺泡灌洗液，显著降低促炎性细胞因子IL-6，IL-1β和TNF-α的蛋白和mRNA水平。
供应商信息 更多
宜昌尚诺德生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
0717-6855399 15377615856
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1g;00;500;kg
备注：现货
湖北兆科生物化工有限公司
黄金产品
联系电话：
027-87607080 13433334465
产品介绍：
中文名称：2-(4-(((2-(3-氟-4-(三氟甲基)
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99%
包装信息：1g
备注：支持各种规格定制
河北陌槿生物科技有限公司
大货
现货
黄金产品
联系电话：
15097329902
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99
备注：1千克/RMB 100
库存量：
>2000kg
现货日期：
2024/4/23 8:42:33
东莞市玖哲生物科技有限公司
大货
现货
新品
联系电话：
13316572034
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99%
备注：现货供应！ 50克;500克;1000克
库存量：
>25kg
现货日期：
2024/4/16 10:31:36
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
包装信息：50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
武汉易泰科技有限公司上海分公司
联系电话：
821-50328103-801 18930552037
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：>98%,PPARβ/δ
包装信息：10MG
备注：>98%,选择性PPARβ/δ激动剂 MB3709
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 599.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Racecadotril;Racecadotril;消旋卡多曲;Acetorphan
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
上海喀露蓝科技有限公司
联系电话：
18149758185
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：98%
包装信息：10mg;100mg;1g;10g;100g;1kg
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司
联系电话：
021-61415566 800-8193336
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：>=98% (HPLC)
包装信息：1mg, 5mg
备注：G3295
上海楼岚生物科技有限公司
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：95%
包装信息：5mg;10mg;25mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
中文名称：[4-[[[2-[3-氟-4-(三氟甲基)苯基]-4-甲基-5-噻唑基]甲基]硫代]-2-甲基苯氧基]乙酸
英文名称：GW0742
CAS：317318-84-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg