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298-57-7

中文名称 桂利嗪
英文名称 Stugeron
CAS 298-57-7
EINECS 编号 206-064-8
分子式 C26H28N2
MDL 编号 MFCD00056037
分子量 368.51
MOL 文件 298-57-7.mol
更新日期 2024/04/18 16:43:26
结构式 298-57-7 结构式

基本信息

中文别名 1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪
桂利嗪
脑益嗪
肉桂苯哌嗪
1-双苯甲基-4-反式肉桂基哌嗪
桂益嗪
1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪
肉桂嗪
硅利嗪
英文别名 1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazine
1-TRANS-CINNAMYL-4-DIPHENYLMETHYLPIPERAZINE
CINNARIZINE
(E)-1-(DIPHENYLMETHYL)-4-(3-PHENYL PROP-2-ENYL) PIPERAZINE
LABOTEST-BB LT00134701
stugeron
1-(diphenylmethyl)-4-(3-phenyl-2-propenyl)-piperazin
1-Benzhydryl-4-[(2E)-3-phenyl-2-propenyl]piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-piperazin
1-Cinnamyl-4-(diphenylmethyl)piperazine
1-cinnamyl-4-(diphenylmethyl)-Piperazine
1-Cinnamyl-4-diphenylmethylpiperazine
516 MD
516md
Aplactan
Aplexal
Apotomin
Artate
Carecin
Cerebolan
所属类别 原料药:周围血管扩张药

物理化学性质

外观性状 脑益嗪盐酸盐,C26H28N2·2HCI,[7002-58-6],熔点192℃,在水中溶解度为2mg/100ml。
熔点 117-120°C
沸点 488.83°C (rough estimate)
密度 1.1818 (rough estimate)
折射率 1.7620 (estimate)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 溶于氯仿,浓度为50mg/ml
酸度系数(pKa) pKa 7.47(H2O t=25.0 ) (Uncertain)
形态 powder
形态 粉末
颜色 white
颜色 白色
水溶解性 0.75g/L(temperature not stated)
Merck 14,2305
InChIKey DERZBLKQOCDDDZ-JLHYYAGUSA-N
CAS 数据库 298-57-7(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息 Cinnarizine(298-57-7)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07,GHS08,GHS09
警示词 危险
危险性描述 H315-H360-H410
防范说明 P273-P391-P501-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362
危险品标志 Xn
危险类别码 20/22-36/37/38-42/43
安全说明 S22-S24/25
WGK Germany 2
RTECS号 TL3430000
海关编码 2933.59.2100
毒性 LD50 oral in rat: > 6500mg/kg

应用领域

用途一
长效多功能的血管收缩拮抗剂,能扩张血管,改善血循环,预防血管脆化,可用于治疗脑血管疾病,对颈性眩晕等引起的头痛,头晕失眠、记忆力减退,偏瘫,肢体麻木无力,言语不清等症也有疗效。

制备方法

方法一
由无水哌嗪与溴代二苯甲烷制取二苯甲基哌嗪,再与苯丙烯氯缩合而得。二苯甲烷在光照下加热,滴加溴素,在130℃保温1h,即得溴代二苯甲烷,C13H11Br,[776-74-9],熔点45℃。将溴代二苯甲烷滴加到哌嗪甲苯液中,于80-90℃搅拌3h,冷却后用水洗涤反应液,再用10%稀盐酸萃取,将酸层碱化析出沉淀,过滤烘干,得二苯甲基哌嗪。将其溶解在95%乙醇中,加入碳酸钠,在65℃左右滴加苯丙烯氯,滴完后,加热回流4h,趁热过滤,滤液放置过液,析出结晶,过滤,得脑益嗪粗品,经精制,得熔点117-119℃的成品。以二苯甲烷计,总收率48.2%。

上下游产品信息

常见问题列表

周围血管扩张药
桂利嗪是一种哌嗪类钙通道阻滞剂,属于周围血管扩张药。又称肉桂嗪、肉桂苯哌嗪、桂益嗪、脑益嗪,为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,几无味。几不溶于水,溶于沸乙醇,易溶于氯仿或苯。桂利嗪对血管平滑肌有扩张作用,对各种血管收缩物质如5-羟色胺、肾上腺素、缓激肽、增压素等有拮抗作用,能缓解血管痉挛。其解痉作用比罂粟碱强,镇静作用不明显。本品能使脑血流量显著增加,能显著地改善脑循环及冠脉循环,作用持续时间也较长,且对各种血管活性物质有抑制作用,能缓解血管痉挛,防止血管脆化。在不影响心率和耗氧量的情况下能增加冠脉血流量和心输出量。静注本品可使血压短暂下降,但口服无此作用。另外,本品还有防止血管脆化作用和抗组胺作用。
口服后30分钟内起效,3~7小时后血药浓度达峰值,作用可持续4小时。血药浓度半衰期3~24小时。
临床上桂利嗪主要用于治疗脑血管障碍及周围血管病如脑栓塞、脑血栓形成、脑动脉硬化、高血压所致的脑循环不全、脑出血与蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症。对脑循环障碍所致的精神神经病变及冠状动脉硬化症等也有效。亦可用于治疗内耳眩晕症及其他迷路紊乱而引起的恶心、呕吐及运动病。
桂利嗪主要不良反应为:偶见嗜睡、皮疹、胃肠道反应,发热感或头晕,静注使可使血压短暂下降;孕妇慎用;颅内出血、急性脑梗死忌用。
生物活性
Cinnarizine (Stugeron, Dimitronal, Stutgin, Cinarizine)是piperazine的药物衍生物,是抗组胺剂和钙离子通道阻滞剂。
靶点
TargetValue
Calcium channel
Histamine receptor
体外研究

Cinnarizine以剂量依赖的方式抑制B16细胞的黑素原生成(非细胞毒性浓度),它还是组胺受体的拮抗剂。

体内研究
在雌性PK-KO小鼠中,cinnarizine能诱导其行为上一些改变,如秃头、颊舌运动障碍、运动活性的减少,而对野生型小鼠没有此作用。 在PK-KO小鼠中,具有高纹状体多巴胺水平以及多巴胺代谢水平(尽管蛋白质酪氨酸羟化酶降低),cinnarizine的处理会阻止多巴胺受体、增强多巴胺的释放,更进一步增强多巴胺的代谢。

知名试剂公司产品信息

298-57-7(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

供应商信息 更多

武汉贝乐叶生物医药科技有限公司
黄金产品
联系电话: 18086118078
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99% 中间体
包装信息:1kg/RMB 650
备注:可拆分,可试样
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话: 027-59402396 13419635609
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98.5
包装信息:1G;50G;100G;1KG;25KG
备注:25kg
库存量: 25kg
现货日期: 2024/4/15 13:07:16
湖北帝柏化工有限公司
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联系电话: 027-87058617 15872383390
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:纯度:99%
备注:Kg级|ton级|
库存量: 1000KG
现货日期: 2024/4/18 13:23:07
武汉鼎信通药业有限公司
大货 现货
联系电话: 027-027-59207795 18327179646
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98% 具体咨询李杰
包装信息:1KG/RMB 1200;5KG/RMB 880;25KG/RMB 600
备注:G级|Kg级|
库存量: 10kg
现货日期: 2024/4/7 11:41:21
江西瑞威尔生物科技有限公司
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联系电话: 13184580281
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中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98%+
包装信息:25KG;5KG;1KG
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库存量: 1000kg
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湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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联系电话: 186-27096350 18627096350
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中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:0.99
包装信息:25kg/
备注:Kg级|
库存量: 22.47G
现货日期: 2024/4/15 13:32:13
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:≥99%
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库存量: 200g
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湖北长耀生物科技有限公司
现货
联系电话: 17683887209
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:99%
包装信息:1kg;25kg;100kg
库存量: 341kg
现货日期: 2024/4/18 16:43:26
湖北新迪科化学有限公司
新品
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产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98%
备注:可适当分装,质量保证,稳定供应!! 1克 千克;2克 千克;1克 千克
北京百灵威科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:克拉利宾
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
包装信息:100Mg,25g,5g
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
联系电话: 021-67121386
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:98.0% LC&N
包装信息:10G,50G
北京偶合科技有限公司
联系电话: 010-82967028 13552068683
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:98%
包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
CAS:298-57-7
斯百全化学(上海)有限公司
联系电话: 021-021-021-67601398-809-809-809 15221380277
产品介绍:
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
包装信息:1KGBL
备注:C3700
武汉福鑫化工有限公司
联系电话: 027-027-59207852 13308628970
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99%
包装信息:25kg
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上海源叶生物科技有限公司
联系电话: 021-61312847 13636370518
产品介绍:
中文名称:肉桂嗪
英文名称:Stugeron
CAS:298-57-7
纯度:HPLC≥98%
包装信息:100mg
备注:生化试剂
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:>98.0%(HPLC)(T)
包装信息:10g/RMB 199.90;50g/RMB 799.90;1g/RMB 51.90
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
联系电话: 020-39119399 18927568969
产品介绍:
中文名称:桂利嗪
英文名称:Cinnarizine
CAS:298-57-7
纯度:99.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)

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