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29094-61-9

中文名称 格列吡嗪
英文名称 Glipizide
CAS 29094-61-9
EINECS 编号 249-427-6
分子式 C21H27N5O4S
MDL 编号 MFCD00072159
分子量 445.54
MOL 文件 29094-61-9.mol
更新日期 2024/03/27 11:57:30
结构式 29094-61-9 结构式

基本信息

中文别名 1-环己基-3-{4-[2-(5-甲基吡嗪-2-酰胺)-乙基]苯磺酰}脲
格列吡嗪
格列甲嗪 ( 格列吡嗪 )
吡磺环己脲
英文别名 1-CYCLOHEXYL-3-(4-[2-(5-METHYLPYRAZINE-2-CARBOXAMIDO)ETHYL]PHENYLSULFONYL)UREA
1-cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]urea
GLIPIZIDE
GLYDIAZINAMIDE
SALOR-INT L255378-1EA
SAMARIUM(III) IONOPHORE I
1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)ure
exylurea
Glipizibe
glipizide(usp)
Glucotrol
GlucotrolXL
k4024
Melizide
n-(4-(beta-(5-methylpyrazine-2-carboxamido)ethyl)benzenesulphonyl)-n’-cycloh
tk1320
urea,1-cyclohexyl-3-((p-(2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl)phenyl)sulfonyl)
N-[2-[4-[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]5-methylpyrazinecarboxamide
K-4024, Glibenese, Glucotrol, Mindiab, Minidiab, Ozida, N-[2-[4[[[(Cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-5-methylpyrazinecarboxamide
Minidiab

物理化学性质

熔点 208-209°C
密度 1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
溶解度 methanol: 1.9 mg/mL
酸度系数(pKa) pKa 5.9 (Uncertain)
形态 solid
颜色 white
Merck 14,4442
CAS 数据库 29094-61-9(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 2-Pyrazinecarboxamide, N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]amino]sulfonyl]phenyl]ethyl]-5-methyl- (29094-61-9)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS08
警示词 警告
危险性描述 H361-H317-H341
防范说明 P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501-P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 21-36/38-46-62-63
安全说明 S24/25
WGK Germany 3
RTECS号 YS7640000
F 10
海关编码 29350090
毒性 LD50 in mice, rats (g/kg): >3, 1.2 i.p. (Ambrogi)

应用领域

用途一
为非胰岛素依赖型(II型)糖尿病的降糖药
用途二
为非胰岛素依赖型(Ⅱ)型糖尿病之降糖良药。

上下游产品信息

上游原料
2-苯乙胺

化学品安全说明书(MSDS)

1-Cyclohexyl-3-[[p-[2-(5-methylpyrazinecarboxamido)ethyl]phenyl]sulfonyl]urea(29094-61-9).msds

常见问题列表

降糖药
格列吡嗪(glipizide1),化学名为N-[2-[4-[[[( 环己基氨基) 羰基] 氨基] 磺酰基]苯基]乙基]-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,是美国辉瑞公司开发的第二代磺酰脲类口服降糖药,1984 年在美国上市,2010年国内上市缓控释制剂,商品名为瑞易宁。本品能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素、抑制肝糖元分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖。临床用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度2型糖尿病患者。
药理作用
1.降血糖作用:本品为第二代口服磺酰脲类降血糖药,对Ⅱ型非胰岛素型糖尿病效果确切。其作用胰岛β细胞,促进内源性胰岛素分泌;抑制肝糖原分解并促进外周组织利用葡萄糖;还可通过胰腺外的作用,改变胰岛素靶组织对胰岛素的敏感性,这可能与增加血浆细胞膜胰岛素受体及受体后效应有关。
2.降低血清甘油三脂水平,加速血液内胆固醇的转化。
3.降低血小板的凝聚力及提高对纤维蛋白的分解和吸收能力。
格列吡嗪控释片
图1为格列吡嗪控释片
药代动力学
口服速释片吸收快且完全,服后30分钟即血糖下降,1~ 2小时血药浓度达高峰,作用持续时间约10小时。T1/2约3小时。口服控释片(瑞怡宁)头2~ 3小时血药浓度逐渐增加,服药后6~ 12小时内达最大浓度。连续服用后,血药浓度维持在24小时内,比速释片每天给药两次峰-谷波动小,一般给药5天后可达稳态浓度。格列吡嗪的90%由肝脏代谢。代谢物无活性,97%在24小时内经尿排出。无明显蓄积,低血糖副作用较氯磺丙脲和优降糖少。
有关格列吡嗪的药理作用、药代动力学、合成方法、用途、禁忌等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-2)
合成方法
以5-甲基吡嗪-2-羧酸与4-(2-氨基乙基)苯磺酰胺缩合制得N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺,N-[4-(氨基磺酰基) 苯基]乙基-5-甲基吡嗪-2-甲酰胺与环己基异氰酸酯酯化得格列吡嗪。
格列吡嗪的合成路线
图2为格列吡嗪的合成路线
用途
适用于经饮食控制及体育锻炼2~3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者,这类糖尿病患者的胰岛β细胞需有一定的分泌胰岛素功能,且无急性并发症(如感染、创伤、酮症酸中毒、高渗性昏迷等),不合并妊娠,无严重的慢性并发症。
药物相互作用
1.与下列药物合用,可增加低血糖的发生:①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。②延缓磺酰脲类代谢的药物,如酒精、H2受体阻滞剂(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与酒精同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆素类抗凝剂合用时,开始二者血浆浓度皆升高,以后二者血浆浓度皆减少,故应按情况调整两药的用量。③促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物,如水杨酸盐、降血脂药贝特类。④本身具有致低血糖作用的药物,如酒精、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制剂、奎尼丁。⑤合用其他降血糖药物,如胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药。
2.下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺酰脲类的剂量:糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿剂、苯妥英钠、利福平、β受体阻滞药。
3.β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应,阻碍肝糖酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。
注意事项
1.有消化道狭窄、腹泻者不宜用本品。
2.下列情况应慎用:体质虚弱、高热、恶心和呕吐、肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。
3.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝肾功能、血象,并进行眼科检查。
4.FDA对本药的妊娠安全性分级为C级。
禁忌
1.对本药或磺胺药过敏者禁用。
2.已明确诊断的1型糖尿病患者禁用。
3.2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况禁用。
4.肝、肾功能不全患者禁用。
5.白细胞减少的患者禁用。
6.肾上腺功能不全患者禁用。 7.孕妇禁用。
不良反应
1.较常见的为胃肠道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等,减少剂量即可缓解。
2.个别患者可出现皮肤过敏。
3.偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者。
4.偶见造血系统可逆性变化的报道。

图谱信息

格列吡嗪(29094-61-9)核磁图(1HNMR)

知名试剂公司产品信息

29094-61-9(sigmaaldrich) Sigma Aldrich

格列吡嗪价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0254格列吡嗪
Glipizide
29094-61-9100mg300元
2024/01/25HY-B0254格列吡嗪
Glipizide
29094-61-910mM * 1mLin DMSO330元
2024/01/25HY-B0254格列吡嗪
Glipizide
29094-61-9500mg500元

供应商信息 更多

湖北威德利化学试剂有限公司
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联系电话: 13339985473
产品介绍:
中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:≥99%
包装信息:100G;500G;1000G
备注:10G 50G 100G 200G 500G 1KG 5KG 10KG 25KG 湖北威德利大量现货供应 纯度:99%+ 优势现货 下单当天可发货 订购请致电咨询陈明 13339985473 QQ 430177242 助力科学研究 支持审计注册出口
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:99%
包装信息:5kg;10kg; 25kg
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湖北威德利化学科技有限公司
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:99% HPLC
包装信息:5KG;1KG;500G;100G
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
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包装信息:100G/RMB 1000;1000G/RMB 6000
备注:包装:1kg;25kg,可按需分装,高纯现货助理科研,详询王明13419635609
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中文名称:格列吡嗪
CAS:29094-61-9
纯度:98
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备注:100kg
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide;Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd;Welcome to consult Zhang Jun
CAS:29094-61-9
纯度:98.0~102.0%品牌:湖北威德利,现货可分装,ERP系统提供实时库存信息,具体库存批次数
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中文名称:格列吡嗪
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:>=98.0%
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中文名称:格列吡嗪;格列甲嗪
CAS:29094-61-9
纯度:99% 药典标准
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备注:鼎信通现货稳定供应,品质保证,多种包装规格:1G;10G;50G;100G;500G;1KG;10KG欢迎电询李杰 18327179646/QQ1983320361
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
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备注:魏氏试剂 诚信为本 品质保证 现货供应 详情请咨询张栋 18717199209(微信同号)QQ 2853877583
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中文名称:格列吡嗪
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中文名称:格列吡嗪
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
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纯度:98.0%(LC&T)
包装信息:1G,5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称:格列甲嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:>98.0%(LC)(T)
包装信息:1g;5g
备注:G0369
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英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
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中文名称:格列甲嗪
英文名称:Glipizide
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包装信息:1G,5G
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中文名称:格列吡嗪
英文名称:Glipizide
CAS:29094-61-9
纯度:98%
包装信息:1G,5G
备注:国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体

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