283173-50-2
中文名称
8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮
英文名称
Rucaparib
CAS
283173-50-2
分子式
C19H18FN3O
分子量
323.36
更新日期
2024/04/29 17:03:09
结构式
中文别名
鲁卡帕利
卢卡帕尼
鲁卡帕尼
瑞卡帕布碱
卢卡帕尼杂质
卢卡帕尼杂质16
瑞卡帕布/鲁卡帕尼
8-氟-2-(4-((甲胺基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-CD]吲哚-6(3H)-酮
8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮
8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂卓-6-酮
英文别名
Rikapbu
AG014447
AG-14447
AG 014447
Rucaparib
PF-01367388
Rucaparib Base
AG 014447
AG014447
Rucaparib impurity
Rucaparib free base
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
187 - 189°C |
沸点 |
625.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.281 |
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) |
14.10±0.20(Predicted) |
形态 |
黄色固体 |
颜色 |
淡黄色至黄色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/04/30 | HY-10617A | 鲁卡帕尼 Rucaparib | 283173-50-2 | 5mg | 750元 |
2024/04/30 | HY-10617A | 鲁卡帕尼 Rucaparib | 283173-50-2 | 10mg | 1300元 |
2024/04/30 | HY-10617A | 鲁卡帕尼 Rucaparib | 283173-50-2 | 50mg | 3500元 |
生物活性
Rucaparib (AG014699) 是一种具有口服活性的、有效的 PARP 抑制剂,对 PARP1 的 Ki 值为 1.4 nM,对其他八种 PARP 结构域也有亲和性。
体外研究
Rucaparib is the most potent PARP inhibitor in enzyme assays (K
i
, 1.4 nM), and a possible N-demethylation metabolite of AG14644. The radio-sensitization by Rucaparib is due to downstream inhibition of activation of NF-κB, and is independent of SSB repair inhibition. Rucaparib could target NF-κB activated by DNA damage and overcome toxicity observed with classical NF-κB inhibitors without compromising other vital inflammatory functions. Rucaparib inhibits PARP-1 activity by 97.1% at a concentration of 1 μM in permeabilised D283Med cells.
体内研究
Rucaparib and AG14584 significantly (P < 0.05) increases temozolomide toxicity. Rucaparib (1 mg/kg) significantly increases temozolomide-induced body weight loss. Rucaparib (0.1 mg/kg) results in a 50% increase in the temozolomide-induced tumor growth delay. Rucaparib is not toxic but significantly enhances temozolomide-induced TGD in the DNA repair protein-competent D384Med xenografts. Pharmacokinetics studies also show that Rucaparib is detected in the brain tissue, which indicates that Rucaparib has potential in intra-cranial malignancy therapy. Rucaparib significantly potentiates the cytotoxicity of topotecan and temozolomide in NB-1691, SH-SY-5Y, and SKNBE (2c) cells. Rucaparib enhances the antitumor activity of temozolomide and indicates complete and sustained tumor regression in NB1691 and SHSY5Y xenografts.
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中文名称:瑞卡帕布
英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:99%+
包装信息:1g,5g,10g,100g..
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苏州道澜生物医药科技有限公司
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中文名称:鲁卡帕尼
英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:97%+
包装信息:1g;1kg;25kg
备注:外观:黄色粉末;黄经理 QQ:2885141068 ;手机:15952404857(WX)
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中文名称:8-氟-2-(4-((甲胺基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮
英文名称:8-Fluoro-2-(4-((methylamino)methyl)phenyl)-4,5-dihydro-1H-azepino[5,4,3-cd]indol-6(3H)-one
CAS:283173-50-2
纯度:0.98
包装信息:g;kg
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中文名称:瑞卡帕布
英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:98
包装信息:1g;5g
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5g
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2024/4/16 17:02:10
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英文名称:8-Fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-2-[4-[(MethylaMino)Methyl]phenyl]-6H-pyrrolo[4,3,2-ef][2]benzazepin-6-one
CAS:283173-50-2
备注:C14778
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中文名称:瑞卡帕布
英文名称:Rucaparib
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纯度:98%
包装信息:1KG
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英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
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中文名称:瑞卡帕布
英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:98%
包装信息:10g;100g;1kg
备注:现货
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中文名称:瑞卡帕布
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备注:医药级
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英文名称:Pirimiphos-ethyl;PP-211;PP211;PP 211;Pirimiphos-ethyl;Fernex;Primicid
CAS:283173-50-2
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网
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英文名称:Rucaparib free base
CAS:283173-50-2
纯度:98%
包装信息:1g;10g;100g
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中文名称:8-氟-2-(4-((甲胺基)甲基)苯基)-4,5-二氢-1H-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6(3H)-酮
英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:98%
包装信息:100mg;250mg;1g;
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中文名称:8-氟-1,3,4,5-四氢-2-[4-[(甲基氨基)甲基]苯基]-6H-吡咯并[4,3,2-EF][2]苯并氮杂-6-酮
英文名称:8-FLUOR-2-{4-[(METHYLAMINO)METHYL]FENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6HAZEPINO[5,4,3-CD]INDOOL-6-ON
CAS:283173-50-2
纯度:99%+
包装信息:1KG;5KG;10KG
备注:生产厂家 现货供应
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中文名称:瑞卡帕布
英文名称:8-FLUOR-2-{4-[(METHYLAMINO)METHYL]FENYL}-1,3,4,5-TETRAHYDRO-6HAZEPINO[5,4,3-CD]INDOOL-6-ON
CAS:283173-50-2
纯度:98%
包装信息:1g,10g,25g,500g,1kg
备注:试剂级
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英文名称:Rucaparib
CAS:283173-50-2
纯度:98%
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英文名称:Rucaparib
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英文名称:Rucaparib
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纯度:99%
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