233275-76-8
中文名称
MK 0343
CAS
233275-76-8
分子式
C19H17F2N7O
分子量
397.38
MOL 文件
233275-76-8.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
基本信息
中文别名
7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-5-乙基)甲氧基)-[1,2,4]三氮唑[4,3-B]哒嗪
英文别名
MK 0343
MRK-409
MK-0343 >=98% (HPLC)
7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazo[4,3-b]pyridazine
7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine
1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)Methoxy]-
MRK-409
MK-0343 >=98% (HPLC)
7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazo[4,3-b]pyridazine
7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine
1,2,4-Triazolo[4,3-b]pyridazine, 7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-Methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)Methoxy]-
物理化学性质
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) | 2.11±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H315-H319-H227 |
| 防范说明 | P501-P210-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P403+P235 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
MK0343 (MRK-409) 是一种口服生物可利用的 GABAA 受体亚型选择性部分激动剂。MK0343 是一种非镇静的抗焦虑药物。
靶点
Ki: 0.22 nM (rGABA A α1), 0.4 nM (rGABA A α2) , 0.21 nM (rGABA A α3), 78 nM (rGABA A α4), 0.23 nM (rGABA A α5), 980 nM (rGABA A α6)
体内研究
MK0343 readily penetrates the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, measured using an in vivo [
3
H]flumazenil binding assay, with an Occ
50
of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC
50
of 115 ng/mL.
| Animal Model: | Male Sprague-Dawley rats (approximately 250–300g) (pharmacokinetics) |
| Dosage: | 1, 2 or 3 mg/kg |
| Administration: | Oral administration |
| Result: | Readily penetrated the brain in rats and occupies the benzodiazepine site of GABAA receptors, with an Occ 50 of 2.2 mg/kg p.o. and a corresponding plasma EC 50 of 115 ng/mL. |
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英文名称：7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-[(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy]-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazine
CAS：233275-76-8
纯度：98%
包装信息：5KG;1KG
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中文名称：7-环丁基-3-(2,6-二氟苯基)-6-((1-甲基-1H-1,2,4-三氮唑-5-乙基)甲氧基)-[1,2,4]三氮唑[4,3-b]哒嗪
英文名称：7-cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
CAS：233275-76-8
纯度：95
包装信息：5g;50g;100g;250g;500g;1kg;5kg
备注：定制，敬请咨询
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纯度：98%
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CAS：233275-76-8
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包装信息：25 mg
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CAS：233275-76-8
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纯度：98%
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英文名称：7-Cyclobutyl-3-(2,6-difluorophenyl)-6-((1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)methoxy)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazine
CAS：233275-76-8
纯度：95%+
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英文名称：MK-0343
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包装信息：5mg;10mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g