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23031-32-5

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基本信息

中文
硫酸特布他林
英文名称
TERBUL
Convon
BRETHINE
MONOVENT
bricanyl
Brithine
Butalire
BUTALIRET
TERBASMIN
BRETHAIRE
CAS
23031-32-5
中文名称
叔丁喘宁
硫酸叔丁宁按
硫酸特布他林
硫酸叔丁喘宁
特布他林硫酸盐
特布它林硫酸盐
特布他林半硫酸盐
特布他林半硫酸盐,98%
特布它林甲醇溶液标准物质
甲醇中特布它林溶液标准物质
分子式
C24H40N2O10S
分子量
548.65
MOL 文件
23031-32-5.mol

理化性质

熔点 
246-248°C
储存条件 
-20?C Freezer
溶解度 
H2O: soluble100mg/mL, clear to slightly hazy, colorless to yellow
酸度系数(pKa)
pKa1 8.8, pKa2 10.1, pKa3 11.2(at 25℃)

应用领域

用途1
用于治疗支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他肺部疾病引起的支气管痉挛
用途2
β-肾上腺索受体激动剂;支气管扩张剂(bronchodilator)。 医药上用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他肺部疾病引起的支气管痉挛。

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
42/43-63
安全说明 
26-36
WGK Germany 
3

RTECS号
DN9000000

上下游产品信息

常见问题列表

概述
硫酸特布他林(terbutalin e,TBT),又名博利康尼、博利康尼都保、别力康纳、喘康速、特布他林硫酸盐,是一种选择性β2肾上腺素受体兴奋剂, 既有平喘、祛痰作用,又有舒张支气管作用,临床可用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他肺部疾病所引起的支气管痉挛,也可用于预防早产及胎儿窒息。
制备方法
合成硫酸特布他林的反应式
图1为合成硫酸特布他林的反应式
1.3, 5-二苄氧基苯甲酸 (3)
由 3, 5-二羟基苯甲酸 (2)经酯化、苄基保护、 KOH水解制成。
2.3, 5-二苄氧基苯乙酮 (4)
于室温搅拌下向 3( 9.7 g, 28 mmol)的无水乙醚 ( 60 ml)溶液滴加 1.1 mmol /ml甲基锂乙醚溶液 ( 90ml,99 mmol), 0.5 h加毕,继续反应 20min。于0~ 5℃滴加10% 氯化钠水溶液 (60ml),水层以乙醚 ( 30ml× 2)提取,醚液合并,用 Na2SO4干燥,减压蒸干,以石油醚 (bp 60~90℃ )重结晶,得白色固体。
3.3, 5-二苄氧基苯乙酮醛 (5)
取 4( 4.6g, 13.8 mmol )溶于二烷 (14ml )中,加入二氧化硒 ( 1.5 g , 13. 5 mmol )的水溶液 ( 0. 8ml),于 30 min内缓慢加热至80℃,待析出硒后,升温回流 3 h。 加活性炭( 0.5g )脱色, 趁热抽滤,用二烷水溶液 ( 5ml )洗涤,滤液减压蒸干,得褐色固体, 加入90% 乙醇 ( 8 ml ),加热溶解,冷后析出固体,用 70% 乙醇重结晶,得带结晶乙醇的固体5。
4.1-( 3, 5-二苄氧基苯基 ) -2-叔丁氨基乙醇(6)
将 5( 9.3 g, 23.7mmol )溶于甲醇 ( 75ml)中,依次加入叔丁胺 ( 13.5 ml)、甲苯 (35ml ),搅拌回流 3 h。加入活性炭 ( 0.3 g)脱色,减压蒸干。 加无水乙醇 (90ml )溶解,于室温下,分批加入硼氢化钠 ( 0.9g ,23 mmol ),约3h加毕,室温反应 2h,升温回流 10min。于0~ 5℃,滴加饱和碳酸氢钠液 ( 24ml ),减压蒸干,以二氯甲烷 ( 30 ml× 2)提取,以水 (15ml× 2)洗涤,用Na2SO4干燥。 减压蒸干,以丙酮 ( 42 ml)重结晶,得白色固体6。
5.1-( 3, 5-二羟基苯基 ) -2-叔丁氨基乙醇 (1)
6 ( 28 g,69 mmol)溶于无水乙醇 (750ml)中,加入 Raney 镍 ( 6g ),于 40~50℃常压氢化 16h。减压蒸干,加蒸馏水 ( 100 ml)溶解,以 0.1 mol /L 硫酸 ( 350 ml)调 pH至5.6, 加乙醇 ( 80 ml )减压蒸干。 加甲醇 ( 15ml)溶解,冷至 5℃即析出固体,滤集,加至甲醇 ( 35ml )中,回流 5mi n,得白色固体1。
临床应用
1.支气管扩张剂:用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他肺部疾病所引起的支气管痉挛,也可以治疗重症肺心病。
2.静脉滴注:可用于预防早产及胎儿窒息。
注意事项
1.禁用:对本品过敏者及对其他拟交感胺类过敏者。
2.甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病病人慎用。
3.少数病人会有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍等不良反应。
4.大剂量应用可使有癫痫病史的病人发生酮症酸中毒。

硫酸特布他林价格(试剂级)

硫酸特布他林价格(试剂级)

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