219311-44-1
中文名称
达布扎琼
英文名称
Dabuzalgron
CAS
219311-44-1
分子式
C12H16ClN3O3S
分子量
317.79
MOL 文件
219311-44-1.mol
更新日期
2023/12/27 09:22:16
结构式
基本信息
中文别名
达布扎琼
N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺
N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺
英文别名
Ro 115-1240
Dabuzalgron
N-[6-chloro-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethoxy)-2-methyl-phenyl]me thanesulfonamide
MethanesulfonaMide, N-[6-chloro-3-[(4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-yl)Methoxy]-2-Methylphenyl]-
Dabuzalgron
N-[6-chloro-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethoxy)-2-methyl-phenyl]me thanesulfonamide
MethanesulfonaMide, N-[6-chloro-3-[(4,5-dihydro-1H-iMidazol-2-yl)Methoxy]-2-Methylphenyl]-
物理化学性质
| 密度 | 1.46 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 26 mg/mL (81.82 mM) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P280-P301+P312-P302+P352-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的，选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂，动物模型中，用于缓解尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
靶点
α-1A adrenergic receptor
体外研究
Dabuzalgron treatment increases ERK phosphorylation in a dose-dependent fashion with an
EC
50
of 4.8 μM. ERK1/2 activation contributes to the cardioprotective effects of Dabuzalgron.
Dabuzalgron (10 μM; 4 hours) protects NRVMs from cell death due to Doxorubicin (DOX).
Activation of the α1A-AR with Dabuzalgron (10 μM; 4 hours) mitigates the detrimental effects of DOX on mitochondrial membrane potential and abrogates the activation of important elements of the apoptotic response to mitochondrial damage.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | Neonatal rat ventricular myocytes (NRVMs) |
| Concentration: | 0.1 μM, 1 μM, 10 μM and 100 μM |
| Incubation Time: | 15 minutes |
| Result: | Increased ERK phosphorylation in a dose-dependent fashion with an EC 50 of 4.8 μM. |
体内研究
Dabuzalgron (10 μg/kg; oral gavage; twice daily; for 7 days; C57Bl6J wild-type or α1A-AR knockout mice) treatment protects against DOX cardiotoxicity by activating the α1A-AR. Dabuzalgron protects against the reduction in transcripts related to mitochondrial function, up-regulates PGC1α, preserves ATP content, and reduces oxidative stress in the hearts of mice treated with DOX.
| Animal Model: | Male C57Bl6J wild-type (WT) or α1A-AR knockout (AKO) mice (8-12-week-old) injected with Doxorubicin (DOX) |
| Dosage: | 10 μg/kg |
| Administration: | Oral gavage; twice daily; for 7 days |
| Result: | Preserved contractile function and reduced fibrosis after DOX administration. AKO mice treated with DOX had worse survival and more profoundly impaired contractile function than WT mice. Protected against the reduction in transcripts related to mitochondrial function, preserved ATP content, and reduced oxidative stress in the hearts of mice treated with DOX. |
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英文名称：N-[6-chloro-3-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylmethoxy)-2-methylphenyl]methanesulfonamide
CAS：219311-44-1
纯度：95% HPLC
包装信息：1g 5g
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包装信息：10G,5G;1G
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中文名称：达布扎琼
英文名称：Dabuzalgron;membrane,potential,inhibit,Adrenergic Receptor,mitochondrial,urinary,Inhibitor,Beta Receptor,incontinence,Cell,Dabuzalgron,death,Apoptosis
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中文名称：N-(6-氯-3-((4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基)-2-甲基苯基)甲磺酰胺
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