1818885-28-7
中文名称
CS-2252
英文名称
ARV-825
CAS
1818885-28-7
分子式
C46H47ClN8O9S
分子量
923.43
MOL 文件
1818885-28-7.mol
更新日期
2024/05/06 07:33:16
结构式
基本信息
中文别名
化合物ARV-825
BRD4抑制剂(ARV-825)
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氨基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]乙氧基]苯基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂6-乙酰胺
BRD4抑制剂(ARV-825)
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英文别名
CS-2252
AVR-825
ARV-825
ARV-825
ARV 825
ARV825
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
AVR-825
ARV-825
ARV-825
ARV 825
ARV825
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[2-[2-[2-[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]phenyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM) DMF:5.0(Max Conc. mg/mL);5.41(Max Conc. mM) Water:0.0(Max Conc. mg/mL);0.0(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 10.74±0.40(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
应用领域
用途1
一种BRD4抑制剂,对BRD4的BD1和BD2结构域具有高亲和力，Kd值分别为90和28nM。ARV-825 is a PROTAC (proteolysis-targeting chimera). ARV-825 exerts superior lethal activity than bromodomain inhibitor (BETi) against post-myeloproliferative neoplasm secondary (s) AML cells. Co-treatment with ARV-825 and JAK inhibitor ruxolitinib was synergistically lethal against established and PD CD34+ sAML cells. Notably, ARV-825 induced high levels of apoptosis in the in vitro generated ruxolitinib-persister or ruxolitinib-resistant sAML cells. These findings strongly support the in vivo testing of the BRD4-PROTAC based combinations against post-MPN sAML.
安全数据
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
生物活性
ARV-825是一种BRD4抑制剂，可招募BRD4到E3泛素连接酶cereblon上，引起BRD4蛋白快速、有效和持续的降解，持续性下调MYC水平。
靶点
| Target | Value |
|
BRD4 BD2
(Cell-free assay) | 28 nM(Kd) |
|
BRD4 BD1
(Cell-free assay) | 90 nM(Kd) |
体外研究
与其他BRD4抑制剂比较，在伯基特氏淋巴瘤细胞中，ARV-825的处理可引起c-MYC水平和下游细胞增殖和凋亡诱导发生更为显著的变化。与ARV-825共孵育72小时，ARV-825对所检测细胞系和原代AML细胞的IC50值在2-50 nM范围内。在AML细胞中，ARV-825可降低PIM1水平和CXCR4的磷酸化水平，而PIM1或CXCR4的过表达可逆转该效应。
体内研究
在移植有人源白血病细胞的小鼠模型中，ARV-825实验组的小鼠的白血病负荷显著低于对照组，其生存时间也较对照组长。
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英文名称：ARV825
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中文名称：BRD4抑制剂(ARV-825)
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英文名称：ARV-825
CAS：1818885-28-7
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包装信息：5mg;10mg