155213-67-5
中文名称
利托那韦
英文名称
Ritonavir
CAS
155213-67-5
分子式
C4H5NOS
MDL 编号
MFCD04115732
分子量
115.15
MOL 文件
155213-67-5.mol
更新日期
2024/04/19 16:43:56
结构式
基本信息
中文别名
5-羟甲基噻唑
N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯
利托那韦
瑞托那韦
瑞托纳韦
N-[(2S,3S,5R)-3-羟基-5-[[(2S)-3-甲基-2-[[甲基-[(2-异丙基-1,3-噻唑-4-基)甲基]氨基甲酰]氨基]丁酰]氨基]-1,6-二苯基-己-2-基]氨基甲酸 5-噻唑基甲基酯
利托那韦
瑞托那韦
瑞托纳韦
英文别名
1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL
1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate
5-HYDROXYMETHYLTHIAZOLE
CHEMBRDG-BB 4050354
RARECHEM AL BD 1261
RITONAVIR
THIAZOL-5-YL-METHANOL
THIAZOLE-5-METHANOL
ABT-538
Liponavir Core
(3S,4S,6S,9S)-4-Hydroxy-12-methyl-9-(1-methylethyl)-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid, 5-thiazolylmethyl Ester
A 84538
Norvi
2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oic acid, 10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-, 5-thiazolylmethyl ester, (5S,8S,10S,11S)- (9CI)
2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oic acid, 10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-, 5-thiazolylmethyl ester, [5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)]-
Abbott 84538
Norvir
NSC 693184
1,3-Thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5R)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate
Ethinyl Estradiol, Powder
1,3-thiazol-5-ylmethyl n-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate
5-HYDROXYMETHYLTHIAZOLE
CHEMBRDG-BB 4050354
RARECHEM AL BD 1261
RITONAVIR
THIAZOL-5-YL-METHANOL
THIAZOLE-5-METHANOL
ABT-538
Liponavir Core
(3S,4S,6S,9S)-4-Hydroxy-12-methyl-9-(1-methylethyl)-13-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-8,11-dioxo-3,6-bis(phenylmethyl)-2,7,10,12-tetraazatridecanoic acid, 5-thiazolylmethyl Ester
A 84538
Norvi
2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oic acid, 10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-, 5-thiazolylmethyl ester, (5S,8S,10S,11S)- (9CI)
2,4,7,12-Tetraazatridecan-13-oic acid, 10-hydroxy-2-methyl-5-(1-methylethyl)-1-[2-(1-methylethyl)-4-thiazolyl]-3,6-dioxo-8,11-bis(phenylmethyl)-, 5-thiazolylmethyl ester, [5S-(5R*,8R*,10R*,11R*)]-
Abbott 84538
Norvir
NSC 693184
1,3-Thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5R)-3-hydroxy-5-[[(2S)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1,3-thiazol-4-yl)methyl]carbamoyl]amino]butanoyl]amino]-1,6-diphenyl-hexan-2-yl]carbamate
Ethinyl Estradiol, Powder
所属类别
药物: 抗病源性微生物药: 抗病毒药物
物理化学性质
| 熔点 | 120-122°C |
| 沸点 | 947.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 闪点 | 2℃ |
| 储存条件 | room temp |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10mg/mL（透明溶液，加热） |
| 酸度系数(pKa) | 11.47±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 水溶解性 | 5mg/L(ms) |
| Merck | 14,8238 |
| BCS Class | 2,4 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
| InChIKey | NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N |
| CAS 数据库 | 155213-67-5(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302+H312+H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P280-P301+P312-P302+P352+P312-P304+P340+P312 |
| 危险品标志 | Xi,Xn |
| 危险品标志 | Xi |
| 危险类别码 | 36/38 |
| 危险类别码 | 36/38-20/21/22-41 |
| 安全说明 | 26-37/39 |
| 安全说明 | 26-37/39-36/37-39 |
| 危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | XA5310000 |
| 海关编码 | 29341000 |
| 毒害物质数据 | 155213-67-5(Hazardous Substances Data) |
制备方法
方法一
化合物(Ⅰ)溶于二氯甲烷，在-15℃和氮气保护下加入化合物(Ⅱ)和三乙胺的二氯甲烷溶液，搅拌2h，得到的混合液中含化合物(Ⅲ)，直接用于下步反应。往上述反应液中缓慢加入三乙胺，在-15～-13℃，将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中，反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液，反应1h。加入水，分出有机层，用10%柠檬酸水溶液洗，浓缩。剩余物用硅胶提纯，得化合物(V)，以化合物(I)计的收率为38%。
化合物(V)溶于乙酸，在钯催化下氢化。过滤，减压浓缩。剩余物溶于水，用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取，萃取液用水洗后，减压浓缩，得到化合物(Ⅵ)，直接用于下步反应。
将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯，加入碳酸氢钠水溶液，反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液，在60℃反应12h。浓缩，加入氨水，搅拌1h。分出有机层，分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩，剩余物用硅胶提纯，得瑞托那韦，以化合物(V)计的收率为27%。
常见问题列表
HIV蛋白酶抑制剂
利托那韦是由美国Abbott公司开发的HIV蛋白酶抑制剂，以商品名Norvir出售，是一种抗逆转录病毒药物，临床上用于艾滋病的治疗。利托那韦通常与其他药物一起用于治疗HIV / AIDS。这种联合治疗被称为高活性抗逆转录病毒疗法（HAART）。洛匹那韦/利托那韦是国内批准用于与其他抗逆转录病毒药联用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV)感染，目前作为卫健委推荐的试用药物。该药复方制剂中含有洛匹那韦200mg和利托那韦50mg，两种成分都是病毒反转录抑制剂，均对HIV有作用。其中洛匹那韦为主药，通过和病毒蛋白酶结合使得产生的病毒颗粒不成熟且无传染性；而利托那韦可抑制肝脏对洛匹那韦的代谢，从而提高血液洛匹那韦浓度，发挥协同作用。
抗病毒药物
国家卫生健康委办公厅1月27日发布了《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第四版)》，其中提到对于新冠病毒感染患者，可以考虑使用洛匹那韦/利托那韦片进行抗病毒治疗。
洛匹那韦和利托那韦构成的合剂就是克力芝，2000年被美国FDA批准上市用于艾滋病的抗病毒治疗，虽然服用药物会带来腹泻、呕吐、血脂高等副作用，但由于抗病毒效果好、耐药屏障高，目前仍作为主要的抗HIV治疗药物应用于临床，克力芝在我国也是作为免费抗病毒药物提供给HIV感染者的。
冠状病毒的复制也需要病毒蛋白酶的作用。洛匹那韦/利托那韦等针对HIV的蛋白酶抑制剂如果也能和冠状病毒蛋白酶结合从而抑制其正常功能，则可发挥抗冠状病毒作用。前期体外研究表明，洛匹那韦/利托那韦能够抑制MERS-CoV以及SARS-CoV的复制。SARS疫情爆发时，中国香港学者使用克力芝联合利巴韦林治疗了41名SARS病患，发现相对于111名单用利巴韦林治疗的患者，联合治疗的患者在症状出现后21天发生急性呼吸窘迫综合征（ARDS）或死亡等不良事件的风险更低（2.4% vs 28.8%）。
药理作用
利托那韦是HIV-1和HIV-2蛋白酶的抑制剂。抑制HIV蛋白酶使该酶不能加工合成gag-pol多聚蛋白质前体,从而产生不具有感染性的未成熟的HIV病毒颗粒。本品对齐多夫定敏感的和齐多夫定与沙喹那韦耐药的HIV株一般均有效。
不良反应
利托那韦耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%～26%)、呕吐(13%～15%)、腹泻(13%～18%)、虚弱(9%～14%〕、腹痛(3%～7%)、厌食(1%～6%)、味觉异常(1%～10%)、感觉异常(3%～6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨酸转氨酶与天冬氨酸转氨酶、尿酸值升高。本品不良反应发生率在治疗开始2～4周最大,因为在此时期内本品血浓度高。
供应商信息 更多
厦门蔚嘉制药有限公司
现货
新品
联系电话：
0592-6055939 18950006030
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99%
备注：USP标准 1KG/桶;25KG/桶
库存量：
>200kg
现货日期：
2024/4/19 16:43:56
常州智超医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18261161868
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
备注：5KG;1KG
台州市科瑞生物技术有限公司
黄金产品
联系电话：
0576-88813233 13396860566
产品介绍：
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
重庆卡兰医药有限公司
黄金产品
联系电话：
023-62879767 13996269627
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：0.99
包装信息：1kg/
备注：1kg/
湖北惠择普医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
18507139096 18507139096
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99%
包装信息：1kg;5kg;25kg
备注：工厂直销,质量靠谱,询价有优惠,详情请咨询王经理qq：2795439481 电话：18507139096(微信同号)
湖北万业众诚化学试剂有限责任公司
大货
黄金产品
联系电话：
18671296875
产品介绍：
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
库存量：
>100g
现货日期：
2024/4/11 11:07:22
苏州科源医药科技有限公司
现货
联系电话：
13656237714 13656237714
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99
备注：25千克/10
库存量：
>20kg
现货日期：
2024/4/7 15:00:55
上海瀚香生物科技有限公司
现货
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
500mg
现货日期：
2024/4/19 15:59:03
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话：
027-83991130 18627774460
产品介绍：
库存量：
1000g
现货日期：
2024/4/10 13:26:53
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
现货
联系电话：
027-59402396 13419635609
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99%HPLC，此为通用纯度，具体规格请咨询王明
包装信息：1000g/RMB 6000;25000g/RMB 5000
备注：现货供应，当天顺丰发货，欢迎咨询维斯尔曼-王明
库存量：
1000g
现货日期：
2024/4/15 13:07:17
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
大货
现货
联系电话：
027-83778876 13667159345
产品介绍：
库存量：
50kg
现货日期：
2024/4/16 18:39:28
威尔曼医药集团有限公司
现货
联系电话：
027-027-83778875 15807197853
产品介绍：
库存量：
1785g
现货日期：
2023/7/26 17:16:36
湖北威德利化学科技有限公司
现货
联系电话：
027-83778895 18602735115
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99%
包装信息：10KG
备注：50g
库存量：
50g
现货日期：
2024/4/8 10:33:06
陕西亿康龙生物技术有限公司
现货
联系电话：
17791478691
产品介绍：
中文名称：利托那韦
英文名称：Ritonavir
CAS：155213-67-5
纯度：99%
包装信息：1kg 25kg
备注：119
库存量：
119
现货日期：
2024/4/18 11:53:07
湖北星城生物科技有限公司
现货
联系电话：
19171210221
产品介绍：
中文名称：利托那韦
CAS：155213-67-5
纯度：99
备注：10kg
库存量：
100g
现货日期：
2024/4/8 10:31:43
武汉鼎信通药业有限公司
大货
现货
联系电话：
027-59207796 13429867250
产品介绍：
库存量：
100kg
现货日期：
2024/4/19 16:15:20