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150322-43-3

中文名称 普拉格雷
英文名称 Prasugrel
CAS 150322-43-3
分子式 C20H20FNO3S
MDL 编号 MFCD09954140
分子量 373.44
MOL 文件 150322-43-3.mol
更新日期 2024/04/10 09:30:33
结构式 150322-43-3 结构式

基本信息

中文别名 2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮
普拉格雷
英文别名 Prasugrel
2-[2-(Acetyloxy)-6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]-1-cyclopropyl-2-(2-fluorophenyl)ethanone
所属类别 原料药:抗凝血药及抗血小板药

物理化学性质

熔点 120.0 to 124.0 °C
沸点 493.5±45.0 °C(Predicted)
密度 1.347
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO:>5mg/mL(加热至 60 °C)
酸度系数(pKa) 3.65±0.20(Predicted)
形态 粉末
颜色 白色至米色
InChIKey DTGLZDAWLRGWQN-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库 150322-43-3(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338
安全说明 24/25
WGK Germany 3
海关编码 29349990
毒害物质数据 150322-43-3(Hazardous Substances Data)

常见问题列表

抗血小板药
普拉格雷是由礼来和日本制药商第一制药三共公司(Daiichi Sankyo)开发的噻吩并吡啶类抗血小板药,是一种前体药物,在肝脏中通过细胞色素P450代谢后形成活性分子,与血小板P2Y12受体结合而发挥抗血小板聚集的活性。临床研究证明,60毫克剂量较氯吡格雷300毫克标准剂量和600毫克增加剂量具有更好的抗凝血效果,能使病人心脏病发作、中风、因心脏病死亡的综合风险降低20%,并且见效快,疗效好,有良好的耐药性及生物利用度,毒性也较低。
普拉格雷在稳定性心绞痛和急性冠脉综合征介入手术中也有比氯吡格雷更强的表现,但是抗血小板作用越强也就越容易引起出血。现在的关键问题是我们在临床上如何识别血栓高危患者,以及如何识别出血风险高危人群,这样就可以使普拉格雷和氯吡格雷在两种高危人群中区别使用,既减少冠脉血栓又避免主要出血。
2008年12月18日,普拉格雷获得其首个重要国际认可,欧洲药品局的欧洲人用医疗产品委员会(CHMP)推荐批准该药。
2009年2月下旬通过了欧洲委员会的许可。在欧洲,以商品名Efient销售,用于治疗急性冠脉综合征。普拉格雷的工作原理是通过在血小板表面阻碍P2Y12腺苷二磷酸受体而抑制血小板活化和并发的聚集。抗血小板药物用于防止血小板聚集或粘到一起,如果血小板聚集会导致动脉阻塞并可能引发心脏病或中风。
2009年7月10日美国食品与药品管理局批准普拉格雷片剂用于接受血管成形术患者,以减少血栓风险。
2010年4月又在加拿大获准,用于治疗急性冠脉综合征。
普拉格雷的标签中有加框警示语,提醒医生该药可能导致明显的,有时甚至是致命的出血。本品不应被用于以下患者:现行病理性出血;有短暂性脑缺血发作或卒中病史;或需作紧急手术,包括冠状动脉搭桥手术者。
生物活性
Prasugrel (CS-747, LY640315)是一种噻吩吡啶类的ADP receptor (P2Y12) 拮抗剂,用于降低血栓相关的心血管紊乱。
靶点
TargetValue
P2Y12 receptor
体外研究

Prasugrel是一种新型口服具有活性的噻吩吡啶,比clopidogrel具有更快,更高和更可靠的血小板聚集抑制作用,表明它在体内代谢为活性代谢物,具有选择性P2Y(12)拮抗活性。

体内研究
Prasugrel在WT小鼠体内表现出血小板抑制作用,比 clopidogrel有效8.2倍。在患有大脑和外周动脉闭塞疾病的大鼠模型中,Prasugrel (3和10 mg/kg)剂量相关性显著减少辐射24小时后血栓介导的脑梗塞。在栓塞性脑梗死大鼠模型中,Prasugrel (0.3-3 mg/kg)剂量相关性减少血管损伤24小时后脑梗塞的发病率,总面积和总数量。在月桂酸诱导的外周血管闭塞性疾病的大鼠体内,月桂酸注射前一天,Prasugrel (0.03-3 mg/kg/day)连续给药11天剂量依赖性抑制疾病的发展。 Prasugrel对狗(0.03-0.3 mg/kg/day)和猴子(0.1 and 0.3 mg/kg/day)给药,一天一次,连续14天,有效的,剂量相关性和累加性抑制ADP诱导的血小板聚集。在电诱导的动脉血栓形成的大鼠模型中,Prasugrel (0.1-1 mg/kg/day, p.o.)显著延长动脉闭塞时间,并增加动脉通畅率。

图谱信息

普拉格雷(150322-43-3)核磁图(1HNMR)

普拉格雷价格(试剂级)

报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-15284普拉格雷
Prasugrel
150322-43-3100mg650元
2024/01/25HY-15284普拉格雷
Prasugrel
150322-43-310 mM * 1 mLin DMSO715元
2024/01/25HY-15284普拉格雷
Prasugrel
150322-43-3500mg2200元

供应商信息 更多

山东静远药业有限公司
大货 黄金产品
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99% HPLC
包装信息:25KG
湖北威德利化学科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:AR;试剂级别;工业级;食品级;医药级
包装信息:1g/RMB 300
备注:下单后顺丰快递发货,网络实时追踪,3天及时送货上门, 100G/1KG/5KG/袋/桶,诚信为本、服务至上、质优价廉,湖北威德利优势现货产品;
库存量: 112kg
现货日期: 2024/4/8 10:33:07
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现货
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中文名称:普拉格雷
CAS:150322-43-3
纯度:99% HPLC
包装信息:5g;100g;1kg
备注:按需包装
库存量: 1000g
现货日期: 2024/4/8 10:31:43
河北陌槿生物科技有限公司
现货
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产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称: Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99
备注:25kg/桶
库存量: >1001kg
现货日期: 2024/4/9 9:24:46
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99% 100G 总价5200 含税运
包装信息:100G/RMB 52
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel, 99%
CAS:150322-43-3
纯度:99%
包装信息:100mg;10mg
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
芷威(上海)化学科技有限公司
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英文名称:prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99%
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英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
备注:C14051
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:98.0% LC&T
包装信息:200MG
备注:试剂级
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC000196000
孝感深远化工有限公司
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中文名称:2-[2-(乙酰氧基)-6,7-二氢噻吩并[3,2-c]吡啶-5(4H)-基]-1-环丙基-2-(2-氟苯基)乙酮
CAS:150322-43-3
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99.0%,BR
包装信息:200MG
备注:800
云南西力生物技术股份有限公司
联系电话: 0871-65217109 13211707573
产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:98.0%
包装信息:5mg
备注:BBP80199
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99%
包装信息:559.2RMB/100MG
备注:试剂级
广州爱纯医药科技有限公司
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产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:98.0%
包装信息:1G; 25G; 1KG; 25KG
备注:品牌:StdSun | 提供定制合成服务(包括:小分子,药物杂质及医药中间体)
南京生利德生物科技有限公司
联系电话: 025-57798810
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中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99%
备注:SLD-2522
邹平铭远进出口贸易有限公司
联系电话: 86-13605431940 13605431940
产品介绍:
中文名称:普拉格雷
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
纯度:99% HPLC
包装信息:1kg;50KG;100KG
备注:医药级
TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:Sitafloxacin Hydrate;DU-6859a;Sitafloxacin Hydrate;西他沙星水合物;DU6859a hydrate
英文名称:Prasugrel
CAS:150322-43-3
包装信息:1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;50 mg;500 mg
备注:试剂级,仅用于科研使用 90+%,具体纯度信息请见官网

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