1472624-85-3
中文名称
7ACC-2
英文名称
7ACC-2
CAS
1472624-85-3
分子式
C18H15NO4
分子量
309.32
更新日期
2024/05/28 16:04:25
结构式
中文别名
MCT抑制剂(7ACC2)
7-[苄基(甲基)氨基]-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羧酸
英文别名
7ACC2
7ACC-2
7ACC 2
7ACC 2
7ACC-2
7ACC 2
7ACC-2
7-[benzyl(methyl)amino]-2-oxochromene-3-carboxylic acid
7-[Benzyl(methyl)amino]-2-oxo-2H-chromene-3-carboxylic acid
2H-1-Benzopyran-3-carboxylic acid, 7-[methyl(phenylmethyl)amino]-2-oxo-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
548.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.368±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥47.5 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) |
-98.37±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-D0713 | 7ACC-2
7ACC2 | 1472624-85-3 | 5mg | 900元 |
| 2024/04/30 | HY-D0713 | 7ACC-2
7ACC2 | 1472624-85-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 1021元 |
| 2024/04/30 | HY-D0713 | 7ACC-2
7ACC2 | 1472624-85-3 | 10mg | 1500元 |
生物活性
7ACC2是一种有效的MCT1抑制剂，在SiHa人源宫颈细胞癌中抑制乳酸吸收，IC50为10 nM。
体外研究
7ACC2 (compound 19; 72 hours) inhibits SiHa cells proliferation in lactate-containing medium with an EC50 of 0.22 μM. In SiHa cells, lactate uptake primarily depends on the high affinity MCT1 transporter.
7ACC2 (compound 19) shows an excellent chemical stability in simulated gastric (SGF) and intestinal (SIF) fluids, a good apparent permeability coefficient (Papp) through Caco-2 monolayer and a high metabolic stability on mouse (MLM) and human liver microsomes (HLM) as well as on human hepatocytes.
7ACC2 is a potent inhibitor of mitochondrial pyruvate transport which consecutively blocks extracellular lactate uptake by promoting intracellular pyruvate accumulation.
体内研究
7ACC2 (3 mg/kg; intraperitoneal administration; daily; for 5 days or 10days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice. 7ACC2 radiosensitizes tumor cells by reducing hypoxia in vivo.
The intraperitoneal administration of 7ACC2 (compound 19; 3 mg/kg) to mice leads to a C
max
of 1246 ng/ml (4 μM) in a very short time (T
max
=10 min) associated with a plasma half-life of 4.5 h.
|
Animal Model:
|
7-week-old female NMRI nude mice with radiotherapy administered
|
|
Dosage:
|
3 mg/kg
|
|
Administration:
|
Intraperitoneal administration; daily; for 5 days or 10days
|
|
Result:
|
A significant increase in tumor growth delay was observed.
|
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中文名称：7-[苄基(甲基)氨基]-2-氧代-2H-苯并吡喃-3-羧酸
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