145202-66-0
中文名称
苯甲酸利扎曲坦
英文名称
Rizatriptan benzoate
CAS
145202-66-0
分子式
C22H25N5O2
MDL 编号
MFCD00866224
分子量
391.47
MOL 文件
145202-66-0.mol
更新日期
2024/04/17 15:49:52
结构式
基本信息
中文别名
N,N-二甲基-5-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基乙胺苯甲酸盐
苯甲酸利扎曲坦
苯甲酸利扎曲谱坦
苯甲酸利扎曲普坦
苯甲酸利扎曲坦
苯甲酸利扎曲谱坦
苯甲酸利扎曲普坦
英文别名
MAXALT
MK-0462
MK-462
n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate
N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE
RIZATRIPTAN BENZOATE
RIZATRIPTANE BENZOATE
Rizatrimptan Benzoate
Rizatrimptan
Rizatriptan monobenzoate
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-
Rizatriptan benzoate,MaxaLt
MK-0462
MK-462
n,n-dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1h-indol-3-yl]ethylamine benzoate
N,N-DIMETHYL-5-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYL)-1H-INDOLE-3-ETHANAMINE, BENZOATE
RIZATRIPTAN BENZOATE
RIZATRIPTANE BENZOATE
Rizatrimptan Benzoate
Rizatrimptan
Rizatriptan monobenzoate
N,N-Dimethyl-2-[5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1H-
Rizatriptan benzoate,MaxaLt
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 激动剂
物理化学性质
| 外观性状 | 苯甲酸利扎曲坦(145202-66-0)为类白色结晶粉末，无臭，水中易溶，在二甲基甲酰胺中溶解，在甲醇中溶解 |
| 熔点 | 178-180°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：≥5mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| Merck | 14,8241 |
| InChIKey | JPRXYLQNJJVCMZ-UHFFFAOYSA-N |
| CAS 数据库 | 145202-66-0(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360 |
| 防范说明 | P201-P308+P313 |
| 危险品标志 | T |
| 危险类别码 | 61 |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933995500 |
应用领域
用途一
适用于偏头痛的治疗
常见问题列表
概述
苯甲酸利扎曲坦及其口崩片主要适用于偏头痛的治疗。苯甲酸利扎曲坦最初由美国默克公司研制开发，1998年6月首次在美国上市，国外上市剂型包括 普通片剂和口腔崩解片。自曲坦类药物上市以来，因该类药物显著的疗效及较低的副作用，已逐渐成为治疗偏头痛的一线药物。
药代动力学
口服给药:健康志愿者单次口服苯甲酸利扎曲坦5～60mg，血药峰浓度(Cmax)为7.8～90.8μg/L;血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为17.4～394.5μg·h/L。单次口服苯甲酸利扎曲坦2.5～60mg后，平均达峰时间(Tmax)为0.7～2.1h。苯甲酸利扎曲坦(2.5～60mg)的Tmax明显小于舒马曲坦100mg(1.3vs2.5h)。苯甲酸利扎曲坦的消除半衰期(T1/2)约为2～2.5h。苯甲酸利扎曲坦主要通过单胺氧化酶A进行代谢;最主要的代谢产物为吲哚-3-乙酸，其对5-HT1B/1D受体没有活性，但次要代谢产物N-单去甲基苯甲酸利扎曲坦有与苯甲酸利扎曲坦相似的生物学活性。
不良反应
临床研究中，苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)给药患者出现虚弱/疲劳、恶心以及头痛等不良反应的发生率要少于舒马曲坦(50和100mg)。口服苯甲酸利扎曲坦5mg出现口干要多于舒马曲坦50mg;口服苯甲酸利扎曲坦5或10mg发生眩晕的事件要多于舒马曲坦25mg。总体上看，患者服用上述两种药物的不良反应率相对较小，均在10%以下。据临床研究资料，服用苯甲酸利扎曲坦(5和10mg)患者的胸痛发生率为1%～3%，服用舒马曲坦(25、50或100mg)胸痛的发生率为3%～6%。
制备
一种苯甲酸利扎曲坦的制备方法，其特征在于按以下步骤进行：①以4-氯丁醛为原料，与偏重亚硫酸钠进行加合反应得到4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠；②将4-氯丁烷-1，1-二磺酸钠与1-(4-肼基苯基)甲基-1，2，4-三氮唑盐酸盐在醇-水混合溶液中，在催化剂作用下反应后，经碱中和、溶剂萃取浓缩得到3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚；③将3-(2-氯乙基)-5-(1H-1，2，4-三氮唑-1-基甲基)-1H-吲哚与二甲胺反应，在相转移催化剂作用下得到利扎曲坦；④将利扎曲坦与苯甲酸在溶剂中成盐制得苯甲酸利扎曲坦，经乙醇精制得到苯甲酸利扎曲坦精品。
治疗偏头痛
苯甲酸利扎曲坦为曲坦类药物，通过激动5HT1 B/1D受体引起血管收缩并抑制神经肽的释放。本品可从外周及中枢同时起效，并作用于脑干的三叉神经核，缓解偏头痛的发作。国外临床应用证实苯甲酸利扎曲坦对治疗各类偏头痛均有效，其作用比舒马曲坦更强，副作用明显减少，具有起效快速、疗效高、服用便捷、治疗后复发率低、副作用小、还可以缓解畏光、惧声、恶心等偏头痛的伴随症状。
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中文名称：苯甲酸利扎曲普坦
英文名称：Rizatriptan benzoate
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纯度：99
包装信息：5KG;1KG
备注：1g
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan Benzoate
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纯度：99%HPLC
包装信息：25kg
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan benzoate
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英文名称：Rizatriptan benzoate, 99%
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
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纯度：99% HPLC
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan Benzoate
CAS：145202-66-0
纯度：对照品
包装信息：10mg~500mg
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纯度：98%
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan Benzoate
CAS：145202-66-0
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
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中文名称：利扎曲坦苯甲酸盐
英文名称：Rizatriptan Benzoate
CAS：145202-66-0
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan Benzoate
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纯度：98%(HPLC)
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan benzoate
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纯度：>=98%
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中文名称：苯甲酸利扎曲坦
英文名称：Rizatriptan Benzoate
CAS：145202-66-0
纯度：99%
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中文名称：Isovanillic acid;3-羟基-4-甲氧基苯甲酸;3-Hydroxy-4-methoxybenzoic acid;Isovanillic acid
英文名称：Rizatriptan benzoate
CAS：145202-66-0
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网