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主要治疗水肿性疾病，亦可用于难治性低钾血症的辅助治疗。

口服后经胃肠道吸收。作用半衰期6～9小时，单次口服起效时间为2小时，血清浓度达峰时间为3～4小时，有效持续时间为6～10小时，约50％以原型药从小便中排泄，40％在72小时内随粪便排出。

1）肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
2）雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3）非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4）拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5）多巴胺加强本药的利尿作用。
6）与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7）且不宜与共他保钾利尿药或钾盐合用。与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾20mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8）与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9）本药使地高辛半衰期延长。
10）与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11）与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
12）甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。  

5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride)，是 amiloride 的衍生物，也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂，降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂，抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制，EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。