1400989-25-4
中文名称
1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea
英文名称
SC-43
CAS
1400989-25-4
分子式
C21H13ClF3N3O2
分子量
431.8
更新日期
2024/05/12 20:14:36
结构式
中文别名
化合物SC-43
1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(3-(4-氰基苯氧基)苯基)脲
英文别名
SC-43
1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO: 250 mg/mL (578.97 mM) |
形态 |
固体 |
生物活性
SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。
靶点
Target | Value |
SHP-1
()
|
STAT3
()
|
体外研究
SC-43 (0-10 μM; 24-72 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment reveals the anti-proliferative effects in cholangiocarcinoma (CCA) cell lines in a dose-dependent manner after treating 24, 48 and 72 hours respectively.
SC-43 (0-10 μM; 24 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment shows increased sub-G1 cells and G2-M arrest, indicating SC-43 induced differential apoptotic effects in these cell lines.
SC-43 (0-10 μM; 24 hours; HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells) treatment demonstrates significant increase in cleaved caspase-3 and PARP level.
SC-43 activates SH2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) activity, leading to p-STAT3 and downstream cyclin B1 and Cdc2 downregulation. SC-43 augments SHP-1 activity by direct binding to N-SH2 and relief of its autoinhibition.
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
|
Concentration:
|
0 μM, 0.25 μM, 0.5 μM, 0.75 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours, 48 hours, 72 hours
|
Result:
|
Revealed the anti-proliferative effects in CCA cell lines in a dose-dependent manner after treating 24, 48 and 72 hours respectively.
|
Cell Cycle Analysis
Cell Line:
|
HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
|
Concentration:
|
0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Showed increased sub-G1 cells and G2-M arrest.
|
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
HuCCT-1, KKU-100, and CGCCA cells
|
Concentration:
|
0 μM, 1 μM, 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Demonstrated significant increase in cleaved caspase-3 and PARP level.
|
体内研究
SC-43 (10-30 mg/kg; oral gavage; daily; for 23 days; male NCr athymic nude mice) treatment exhibits xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.
Animal Model:
|
Male NCr athymic nude mice (5-7 weeks of age) injected with HuCCT-1 cells
|
Dosage:
|
10 mg/kg or 30 mg/kg
|
Administration:
|
Oral gavage; daily; for 23 days
|
Result:
|
Exhibited xenograft tumor growth inhibition, p-STAT3 reduction and SHP-1 activity elevation.
|
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英文名称:1-(4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea
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英文名称:SC-43
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英文名称:1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(3-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea
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TargetMol中国(陶术生物)
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中文名称:化合物SC-43
英文名称:SC-43;antiproliferative,Inhibitor,SC-43,SHP-1,PTPN6,Phosphatase,Apoptosis,caspase-3,SC 43,anti-fibrotic,p-STAT3,anticancer,orally,SC43,PARP,STAT,inhibit
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