1373765-19-5
中文名称
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
英文名称
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
CAS
1373765-19-5
分子式
C23H27N5O2
分子量
405.49
结构式
中文别名
化合物IPSU
英文别名
IPSU
2-(1H-Indol-3-ylmethyl)-9-(4-methoxy-2-pyrimidinyl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one
2-((1H-indol-3-yl)methyl)-9-(4-methoxypyrimidin-2-yl)-2,9-diazaspiro[5.5]undecan-1-one
2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
| 沸点 |
702.0±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.32±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:30.0(Max Conc. mg/mL);73.98(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
16.94±0.30(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
生物活性
IPSU是一种选择性，有口服活性和脑渗透性的OX2R拮抗剂，pKi值为7.85。
靶点
pKi: 7.85 (OX2R), 6.29 (OX1R)
体外研究
Orexin receptor antagonists represent attractive targets for the development of drugs for the treatment of insomnia. IPSU binds rapidly and reaches equilibrium very quickly in binding and/or functional assays.
体内研究
IPSU has low blood clearance, shows high maximal blood exposure and AUC after oral dosing. It exhibits an acceptable absolute oral bioavailability and a brain/blood concentration ratio that indicated favorable brain penetration. IPSU increases sleep when dosed during the mouse active phase (lights off); IPSU induces sleep primarily by increasing NREM sleep. IPSU shows a fast onset of action, with a clear increase in total sleep time during the first hour afterdosing. The effect lasts 4-5 h, after which time the total sleep time per hour is the same as on vehicle day .
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英文名称：2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
CAS：1373765-19-5
纯度：0.95
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英文名称：2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
CAS：1373765-19-5
纯度：95% HPLC
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英文名称：2,9-Diazaspiro[5.5]undecan-1-one, 2-(1H-indol-3-ylMethyl)-9-(4-Methoxy-2-pyriMidinyl)-
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