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136434-34-9

中文名称 盐酸度洛西汀
英文名称 Duloxetine hydrochloride
CAS 136434-34-9
分子式 C18H20ClNOS
MDL 编号 MFCD06407958
分子量 333.88
MOL 文件 136434-34-9.mol
更新日期 2024/03/28 15:14:03
结构式 136434-34-9 结构式

基本信息

中文别名 盐酸度洛西汀
度洛西林盐酸盐
度洛西汀盐酸盐
消旋盐酸度洛西汀
盐酸度洛西汀杂质
盐酸度洛西汀(标准品)
盐酸度洛西汀 1.0 MG/ML
盐酸度洛西汀,≥98.0%(HPLC)
N-甲基-γ-(1-萘氧基)-2-噻吩丙胺盐酸盐
(S)-(+)-N-甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩)-丙胺盐酸盐
英文别名 LY-248686
Duloxetime
LY-248686 HCl
DULOXETINE HCL
S-Duloxetine HCl
(RS)Duloxetine HCl
LY-248686 hydrochloride
DULOXETINE HYDROCHLORIDE
(RS)-DULOXEINEHYDROCHLORIDE
(S)-DULOXETINE HYDROCHLORIDE
所属类别 生物化工:5-HT Receptor 抑制剂

物理化学性质

熔点 118-122°C
闪点 9℃
储存条件 -20°C冷冻
储存条件 room temp
溶解度 H2O中可溶5mg/mL(透明溶液,加热)
酸度系数(pKa) pKa in DMF-water (66:34): 9.6(at 25℃)
形态 粉末
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +116 to +125°, c = 1 in methanol
Merck 14,3465
InChI InChI=1/C18H19NOS.ClH/c1-19-12-11-17(18-10-5-13-21-18)20-16-9-4-7-14-6-2-3-8-15(14)16;/h2-10,13,17,19H,11-12H2,1H3;1H/t17-;/s3
InChIKey BFFSMCNJSOPUAY-VOPAOICTNA-N
SMILES C1(=CC=CS1)[C@H](CCNC)OC1=CC=CC2=CC=CC=C12.Cl |&1:5,r|

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P301+P312+P330
危险品标志 Xi,Xn,T,F
危险类别码 36/37/38-22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全说明 26-36/37-45-16-7
危险品运输编号 UN1230 - class 3 - PG 2 - Methanol, solution
WGK Germany 3
RTECS号 XN0258000
海关编码 29349990

常见问题列表

简介

盐酸度洛西汀为抗抑郁药度洛西汀的盐酸盐形式,由美国礼来公司研发成功,药理作用同度洛西汀,盐酸度洛西汀(duloxetine hydrochloride)是新的选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取双重作用的抑制剂,具有抗抑郁作用,同时对中枢性疼痛有抑制作用。
盐酸度洛西汀 分子结构式
图1为盐酸度洛西汀分子结构式。

药理学

盐酸度洛西汀的药理学特点是能抑制神经元突触前膜对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对多巴胺再摄取的抑制作用较低。

药代动力学
吸收和分布:口服盐酸度洛西汀肠溶胶囊吸收完全,平均滞后2小时,药物开始被吸收(TLag),口服6小时后度洛西汀达到最大血浆浓度(Cmax)。进食不影响Cmax,但是将延迟达峰时间6~10小时,略微降低吸收程度,约10%。晚间一次服药与晨间一次服药相比,度洛西汀的吸收滞后3小时,表观消除增加1/3。表观分布容积为1640L。度洛西汀与人体血浆蛋白有高度亲和性(>90%),主要与白蛋白和α-酸性糖蛋白结合。目前还未评价度洛西汀和其他高蛋白结合药物之间是否有药物相互作用,肝或肾功能不全不影响度洛西汀的血浆蛋白结合。
代谢和排泄:口服给予C14标记的度洛西汀以确定其人体内生物转化和降解。血浆中的度洛西汀仅占总放射标记物的3%,提示度洛西汀代谢广泛,代谢产物多。度洛西汀主要的生物转化途径包括结合后萘基环氧化以及进一步氧化。体外试验中CYP2D6和CYPIA2都可催化萘基环氧化,血浆中的代谢产物包括葡萄糖醛酸结合的4-羟基度洛西汀、硫酸结合的5-羟基6-甲氧基度洛西汀。尿中分离出多种其他代谢产物,有些仅出现在小的消除代谢旁路中。尿液中仅有少量未经代谢的盐酸度洛西汀原形(约占口服剂量的1%),大部分(约占口服剂量的70%)以盐酸度洛西汀代谢产物形式经尿液排出,大约20%经粪便排出。
适应证
用于治疗抑郁症和治疗紧张性尿失禁。
2004年日本盐野义制药株式会社(Shionogi)获得了美国礼来公司(Eli-Lilly)的授权,对其研制的一种对5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取有双重抑制作用的化合物度洛西汀进行了进一步的开发。现有的研究资料已经表明,该药对紧张性尿失禁、抑郁症和肥胖等均有一定疗效。目前,该药治疗紧张性尿失禁和抗抑郁的临床实验均已完成。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑。
注意事项
1.肝肾功能不全,会明显减低度洛西汀的代谢和清除,不建议用于该类患者。
2.度洛西汀与酒精交互作用可能会造成肝损伤,通常不建议用于治疗酗酒患者。
3.临床试验中,度洛西汀与安慰剂相比,收缩压平均升高2mmHg,舒张压平均升高0.5mmHg。建议在治疗前及治疗中定期测量血压。
药物相互作用
度洛西汀通过两种CYP2D6和CYP1A2代谢,中度抑制CYP2D6,但不抑制也不诱导CYP1A2和CYP3A4。与其他主要通过CYP2D6,且治疗窗狭窄的药物(如:TCAs、Ic类抗心律失常药物、吩噻嗪)时,应谨慎。
特殊人群用药
【孕妇即哺乳期妇女用药】 妊娠分类C,怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。对于 孕妇,应权衡利弊决定是否服用本品。只有当潜在利益高于风 险才可以使用,否则怀孕期及哺乳期内不应使用。
【儿童用药】 目前尚缺乏在儿童中的足够临床经验。
【老年人用药】 临床研究中未观察到老年人群与年轻人群在安全性和疗效 方面的显著差异,但不能排除某些老年患者的敏感性增高。
副作用

盐酸度洛西汀的适应症是抑郁症,它对内源性和非内源性抑郁、以及抑郁症伴发的疼痛症状都有效。治疗剂量为60mg/d~120mg/d,安全性好,不良反应少,较常见的副作用有恶心、口干、便秘、食欲低下、疲劳、嗜睡和出汗增多。

禁忌
1.禁用于已知对度洛西汀或产品中任何非活性成分过敏的患者。
2.禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)联用,也不可以在MAOIs停药14天内使用本品;根据度洛西汀的半衰期,停用度洛西汀后至少5天,才能开始使用MAOIs。
3.临床显示度洛西汀有增加瞳孔散大的风险,因此未经控 制的闭角型青光眼患者应避免使用度洛西汀。

图谱信息

盐酸度洛西汀(136434-34-9)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

湖北辰心药业有限公司
现货
联系电话: 18696113233
产品介绍:
CAS:136434-34-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1KG,25KG
备注:500kg
库存量: 100kg
现货日期: 2024/3/19 20:19:29
武汉易泰科技有限公司上海分公司
黄金产品
联系电话: 821-50328103-801 18930552037
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:N-Methyl-gaMa-(1-naphthalenyloxy)-2-thiophenepropanaMine
CAS:136434-34-9
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
湖北惠择普医药科技有限公司
现货 黄金产品
联系电话: 0185-0185-07139096 18507139096
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀S型
英文名称:N-Methyl-gaMa-(1-naphthalenyloxy)-2-thiophenepropanaMine
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
包装信息:100KG
备注:100kg
库存量: 100kg
现货日期: 2024/3/25 13:57:12
湖北辰心药业有限公司
黄金产品
联系电话: 17362916295 17362916295
产品介绍:
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
包装信息:1kg;25kg
备注:g/kg
江西瑞威尔生物科技有限公司
黄金产品
联系电话: 13184580281
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine Hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:98%
包装信息:5克 100克 1000克
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
黄金产品
联系电话: 400-6206333 18521732826
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine Hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:98.0%(HPLC)
包装信息:629.1RMB/1G
备注:试剂级
钟祥市耀威生物科技有限公司
现货
联系电话: 15337241005 13260682861
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
包装信息:1kg;25kg
备注:现货供应
库存量: >1000kg
现货日期: 2024/3/18 9:39:14
上海皓元医药股份有限公司
现货
联系电话: 021-58950125
产品介绍:
英文名称:Duloxetine Hydrochlorid
CAS:136434-34-9
纯度:99%
包装信息:100g;1kg;10kg
备注:药源制剂
库存量: 1kg
现货日期: 2024/3/24 9:32:55
陕西帕尼尔生物科技有限公司
现货
联系电话: 029-84385017-8007 17602929471
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
备注:100kg
库存量: 10kg
现货日期: 2024/3/26 11:51:57
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
现货
联系电话: 186-27096350 18627096350
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
包装信息:10g
备注:Kg级|
库存量: 500KG
现货日期: 2024/3/18 17:03:38
湖北海克斯生化有限公司
现货
联系电话: 17362916295; 17362916295
产品介绍:
CAS:136434-34-9
纯度:0.99
备注:g/kg
库存量: 100湖北海克斯
现货日期: 2024/3/28 15:14:03
北京百灵威科技有限公司
联系电话: 010-82848833 400-666-7788
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride, 99%
CAS:136434-34-9
纯度:99%
包装信息:1G;5G
备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海佰世凯化学科技有限公司
联系电话: 021-20908456
产品介绍:
英文名称:Duloxetine Hcl
CAS:136434-34-9
备注:C13599
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine Hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:98.0% LC&T
包装信息:1G,5G
备注:试剂级
北京偶合科技有限公司
联系电话: 010-82967028 13552068683
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:98%
包装信息:10g;50g;100g;250g;500g
上海泰坦科技股份有限公司
联系电话: 400-6009262 16621234537
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:(S)-Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:对照品
包装信息:10mg~500mg
备注:AC00021900A
上海隆盛化工有限公司
联系电话: 021-58099652-8005 13585536065
产品介绍:
中文名称:盐酸度洛西汀
英文名称:Duloxetine hydrochloride
CAS:136434-34-9
纯度:98%
孝感深远化工有限公司
联系电话: 0712-0712-2580635 15527768850
产品介绍:
中文名称:度洛西林盐酸盐
CAS:136434-34-9

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