1247819-59-5
中文名称
P 22077
英文名称
P 22077
CAS
1247819-59-5
分子式
C12H7F2NO3S2
分子量
315.316
MOL 文件
1247819-59-5.mol
更新日期
2024/05/06 15:18:29
结构式
基本信息
中文别名
1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮
英文别名
P 22077
CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
CS-1115
P 22077
P-22077
P 22077 USP/EP/BP
USP7/USP47 Inhibitor, P 22077
1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone
Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-
1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone
1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077
所属类别
生物化工：DUB 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 146 - 148°C |
| 沸点 | 395.4±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |    GHS07,GHS08,GHS09 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H302-H410-H372 |
| 防范说明 | P260-P264-P273-P501 |
常见问题列表
生物活性
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。
体外研究
P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
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英文名称：1-(5-((2,4-Difluorophenyl)thio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone
CAS：1247819-59-5
纯度：98%
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