1240299-33-5
中文名称
AZD3514
英文名称
AZD3514
CAS
1240299-33-5
分子式
C25H32F3N7O2
分子量
519.56
MOL 文件
1240299-33-5.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
结构式
基本信息
中文别名
英文别名
CS-795
AZD3514
AZD3514 USP/EP/BP
AZD 3514
AZD-3514
AZD3514
AZD-3514
AZD 3514
1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-
1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-
AZD3514
AZD3514 USP/EP/BP
AZD 3514
AZD-3514
AZD3514
AZD-3514
AZD 3514
1-(4-(2-(4-(1-(3-(Trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-
1-[4-[2-[4-[1-[7,8-Dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-ethanone
1-(4-(2-(4-(1-(3-(trifluoromethyl)-7,8-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl)piperidin-4-yl)phenoxy)ethyl)piperazin-1-yl)ethanone
Ethanone, 1-[4-[2-[4-[1-[7,8-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-6-yl]-4-piperidinyl]phenoxy]ethyl]-1-piperazinyl]-
所属类别
生物化工：Androgen Receptor 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 669.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.41±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥24.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.4 mg/mL in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 6.31±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310-P321-P330-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
AZD3514是一种口服的有效androgen receptor（雄激素受体）抑制剂，Ki为2.2 μM，且降低AR蛋白表达。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
| Androgen Receptor | 2.2 μM(Ki) |
体外研究
AZD3514结合到AR配体结合域，结合到AR比结合到其他核激素受体选择性高。在体外，AZD3514作用于表达野生型（VCaP）和突变型（T877A），AR（LNCaP）的前列腺癌细胞，抑制细胞生长，但对AR阴性的前列腺癌细胞无作用活性。在体外，AZD3514作用于LNCaP细胞，2-3小时内，快速降低PSA合成，且显著降低PSA mRNA。AZD3514作用于LNCaP细胞和U2OS转染AR的细胞，抑制雄激素诱导的AR从细胞质向细胞核的易位。AZD3514处理激素耗尽条件下的LNCaP细胞，也降低AR蛋白，6-8小时内看到明显效果，18-24小时达到最大效果。在这种条件下，下调AR的能力，可用于区分AZD3514与AR拮抗剂Bicalutamide和Enzalutamide，后两者不降低AR蛋白水平。
体内研究
AZD3514按100mg/kg 剂量口服处理，每天一次，连续7天，显著抑制Testosterone诱导的性附属器官生长。AZD3514的作用方式与AR功能的丧失有关。AZD3514每天按100 mg/kg剂量口服处理携带R3327H Dunning前列腺肿瘤的Copenhagen大鼠，持续3天，表明AZD3514治疗还可以减少体内肿瘤AR。
供应商信息 更多
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
18521735133 18521732826
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：>=98%
包装信息：100mg/RMB 5149.90;25mg/RMB 2059.90;5mg/RMB 617.90
备注：试剂级
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Baicalin;Baicalin;黄岑苷;Baicalein 7-O-β-D-glucuronide
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注： 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
上海吉至生化科技有限公司
联系电话：
400-400-400-9004166 18616739031
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
备注：A84000
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
0576-88813233 13396860566
产品介绍：
英文名称：AZD-3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98% HPLC
包装信息：0.5G 1.0G 10G 1KG
常州辰鸿生物科技有限公司
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：AZD3514
CAS：1240299-33-5
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen