1228591-30-7
中文名称
TAK-632
英文名称
TAK-632
CAS
1228591-30-7
分子式
C27H18F4N4O3S
分子量
554.515
MOL 文件
1228591-30-7.mol
更新日期
2024/04/23 13:58:13
结构式
基本信息
中文别名
化合物TAK632
泛RAF抑制剂(TAK-632)
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺(TAK-632)
泛RAF抑制剂(TAK-632)
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺
N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺(TAK-632)
英文别名
CS-854
TAK-632
TAK-0632
TAK-632, >=98%
4-Tetraglucose
TAK 632
TAK632
TAK-632 USP/EP/BP
TAK632 (Free base)
TAK2 63 (Free base)
N-(7-Cyano-6-(4-fluoro-3-(2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamido)phenoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)
TAK-632
TAK-0632
TAK-632, >=98%
4-Tetraglucose
TAK 632
TAK632
TAK-632 USP/EP/BP
TAK632 (Free base)
TAK2 63 (Free base)
N-(7-Cyano-6-(4-fluoro-3-(2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)acetamido)phenoxy)benzo[d]thiazol-2-yl)
所属类别
生物化工：Raf 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.52±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥27.75 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.23 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| 酸度系数(pKa) | 9.59±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
体外研究
TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性，其IC50分别为49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性，其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化，同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
体内研究
TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果，并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性，并且没有毒性。
特征
Orally bioavailable, pan-raf inhibitor that targets both wild-type and mutant forms.
生物活性
TAK-632是强效的泛Raf抑制剂，无细胞试验中对B-Raf(wt)和C-Raf的IC50分别为8.3 nM and 1.4 nM， 对其他被测试的酶抑制效果较差或者没有效果。
靶点
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 1.4 nM |
|
B-Raf
(Cell-free assay) | 8.3 nM |
|
Aurora B
(Cell-free assay) | 66 nM |
|
PDGFRβ
(Cell-free assay) | 120 nM |
|
FGFR3
(Cell-free assay) | 280 nM |
体外研究
TAK-632在黑色素瘤A375细胞系(BRAFV600E)中抑制MEK和ERK的磷酸化，其IC50分别为12 nM和16 nM。在人类黑色素瘤HMVII细胞系(NRASQ61K/BRAFG469V)中，TAK-632对pMEK和pERK显示出很强的抑制性，其IC50分别为49 nM和50 nM。并且，TAK-632在A375和HMVII系中还有很强的抗增殖活性，其GI50分别为66 nM 和200nM。TAK-632诱导RAF二聚化，同时由于从RAF中分离缓慢抑制了RAF的激酶活性。TAK-632和TAK-733联合用药对BRAF- 和NRAS-突变的黑色素瘤细胞起到协同的抗增殖作用。
体内研究
TAK-632在老鼠和狗身上表现出优秀的口服利用率。在老鼠身上进行黑素瘤A375 (BRAFV600E)异种移植和人类黑素瘤HMVII (NRASQ61K/BRAFG469V)异种移植时，TAK-632 (3.9–24.1 mg/kg, p.o.) 表现出剂量依赖的抗癌效果，并且没有严重的体重减少。在NRAS-异变黑素瘤SK-MEL-2 异种移植模型中，TAK-632 (60 or 120 mg/kg, p.o.)也表现出强力的抗癌性，并且没有毒性。
TAK-632价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | HY-15767 | TAK-632 TAK-632 | 1228591-30-7 | 5mg | 650元 |
| 2024/04/30 | S7291 | TAK-632 TAK-632 | 1228591-30-7 | 5mg | 807.23元 |
| 2024/04/30 | HY-15767 | TAK-632 TAK-632 | 1228591-30-7 | 10mg | 990元 |
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：TAK 632
CAS：1228591-30-7
包装信息：100Mg,25Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海特伯化学科技有限公司
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021-58170097
产品介绍：
英文名称：TAK632
CAS：1228591-30-7
纯度：98%
包装信息：25g;100g;500g;1kg
备注：现货
广州爱纯医药科技有限公司
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020-39119399 18927568969
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英文名称：TAK632
CAS：1228591-30-7
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：MALTOTETRAOSE;麦芽四糖;α-1;4-Tetraglucose;MALTOTETRAOSE;Amylotetraose;Fujioligo 450
英文名称：TAK632
CAS：1228591-30-7
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
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中文名称：N-[7-氰基-6-[4-氟-3-[[[3-(三氟甲基)苯基]乙酰基]氨基]苯氧基]-1,3-苯并噻唑-2-基]环丙烷甲酰胺
英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
武汉天植生物技术有限公司
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18607101326 15172504745
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英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：>=98%
包装信息：5mg ,10mg ,20mg ,50mg ,100mg; 200mg; 500mg or according to customer requirements
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021-58111628 15800915896
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英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：1228591-30-7
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
上海一飞生物科技有限公司
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021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：TAK632
CAS：1228591-30-7
纯度：99%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
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17754423994 17754423994
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英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海超岚化工科技中心
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QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
北京普西唐生物科技有限公司
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010-60605840 18892239720
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英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：98%(HPLC)
包装信息：100mg;25mg;5mg
上海芮珊医药科技有限公司
联系电话：
17321237488
产品介绍：
英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：0.98
包装信息：250mg,500mg,1g,5g
西安莱茵生物科技有限公司
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86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
英文名称：TAK-632
CAS：1228591-30-7
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg