122110-53-6
中文名称
(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)丁酸甲酯
CAS
122110-53-6
分子式
C10H18O4
分子量
202.25
更新日期
2024/05/13 14:59:10
结构式
中文别名
(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)丁酸甲酯
英文别名
Pivanex
Brn 4861411
pivalyloxymethyl butyrate
((2,2-Dimethylpropanoyl)oxy)methyl butanoate
Butanoic acid, (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester
储存条件 |
-20°C |
溶解度 |
二甲基亚砜:≥10mg/mL |
形态 |
oil |
颜色 |
无色或微黄色 |
生物活性
Pivanex (AN-9) 是丁酸的衍生物,是口服有效的 HDAC 抑制剂。Pivanex 可下调 bcr-abl 蛋白,增强凋亡 (apoptosis)。Pivanex 具有抗转移和抗血管生成的活性
体外研究
Pivanex (100-500 μM) exhibits significant anti-proliferation activity in K562 cells.
Pivanex (100-500 μM) also enhances apoptosis and caspase activity in K562 cells.
Pivanex (200 μM) induces enhancement in the G2-M phase, a moderate enhancement in the S phase and a slight reduction in G0-G1 of the cell cycle.
Pivanex (AN-9) has selective toxicity to acute leukemia and drug-resistant primary leukemia and cancer cell lines.
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
K562 cells.
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Concentration:
|
100-500 μM.
|
Incubation Time:
|
24 hours.
|
Result:
|
Reduced the number of K562 viable cells significantly.
100 μM Pivanex with 0.125 or 0.25 μM STI571 reduced the number of viable cells synergistically.
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
K562 cells.
|
Concentration:
|
100-500 μM.
|
Incubation Time:
|
6-72 hours.
|
Result:
|
Increased the number of K562 apoptotic cells significantly.
Increased the caspase activity in K562 cells significantly after only 4 h of incubation with 500 μM.
|
体内研究
Pivanex (AN9, 200 mg/kg, b.i.d, daily) significantly improves the survival of SMN7 SMA mice. Pivanex (AN9) treatment also marked delays the end stage of disease as defined by the onset of body mass loss.
Animal Model:
|
SMN7 SMA mice (SMN2
+/+
; SMN7
+/+
; mSmn
−/−
).
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Dosage:
|
200 mg/kg.
|
Administration:
|
Oral administration, b.i.d, at 09.00 and 17.00 daily.
|
Result:
|
Improved the mean lifespan of treated SMN7 SMA mice by 84.6%.
Delayed the onset of body mass loss in SMN7 SMA mice by 94.9%.
|
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中文名称:(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)丁酸甲酯
英文名称:pivalyloxymethyl butyrate
CAS:122110-53-6
纯度:95%+
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英文名称:Butanoic acid,(2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)methyl ester
CAS:122110-53-6
纯度:95%
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英文名称:Pivanex
CAS:122110-53-6
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中文名称:(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)丁酸甲酯
英文名称:pivalyloxymethyl butyrate
CAS:122110-53-6
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中文名称:化合物Pivanex
英文名称:Pivanex;Chronic,leukemia,AN 9,muscular,Acute,ALL,atrophy,Inhibitor,lung,Histone deacetylases,NSCLC,myelogenous,lymphoblastic,cancer,HDAC,AN9,CML,Pivanex,spinal,K562,Apoptosis,inhibit,Bcr-Abl
CAS:122110-53-6
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中文名称:新戊酰基氧基甲基丁酸酯
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中文名称:(2,2-二甲基-1-氧代丙氧基)丁酸甲酯
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