119141-88-7

从奥美拉唑拆分得到。

埃索美拉唑(英文Inexium)又称为艾美拉唑、艾司奥美拉唑、埃索他拉唑、艾司奥美拉唑镁、左旋奥美拉唑，是奥美拉唑的S-异构体，1990年，体外胃腺模型证实奥美拉唑的两种异构体具有相同的质子泵抑制作用。然而，当时不可能制备足够数量的单一异构体用于体内试验，分离的异构体在水溶液中可缓慢消旋化。当有足够数量的两种异构体用于人体研究时，显示口服S-异构体的作用约比R-异构体高4倍。埃索美拉唑通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，呈弱碱性,在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从而抑制该部位的H/K-ATP酶(质子泵)，对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。对胃食管反流病治疗在症状缓解、抑制胃酸、促进食管炎改善方面均优于奥美拉唑。
【类 别】 抗溃疡药，质子泵抑制剂
【CAS】 119141-88-7
【研制单位】 瑞典Astra Zeneca公司
【上市国家及年份】 瑞典，2000年
【性 状】 无色浆状物，[α]D20-155°(c= 0.5，氯仿)
【专 利】 EP5129

埃索美拉唑(Esomeprazole)即(S)?奥美拉唑，分子量为345.41600，密度为1.37g/cm3，沸点为600ºC at 760mmHg，闪点为316.7ºC，折射率为1.669，蒸汽压为0mmHg at 25°C，为白色或类白色的冻干块状物或粉末。其可有效地抑制胃酸分泌，常用于治疗与胃酸分泌紊乱有关的疾病。

给SD大鼠静脉注射14C标记的埃索美拉唑5mg/kg后，雌鼠的血浆药物半衰期为7.3h，雄性大鼠为17.4h。经口给药吸收迅速，血浓峰值呈双峰，分别出现在药后1h和4h。经大鼠胆管引流实验发现，用药后的吸收过程持续时间达24h以上。药物在全身各器官组织的浓度高低顺序为：肝>肾>肺>血液>脂肪。经口给药后药物的排泄以粪便排泄为主。埃索美拉唑的药动学曲线呈线性，当给药量增加时，其AUCs和cmax也相应增加，而tmax，CL和半衰期则无明显改变。
该药毒性较低，大鼠经口给药的LD50大于5g/kg，腹腔给药的LD50亦在2.5g/kg以上。实验犬以10mg/kg的剂量连续服用28d，未见明显异常。大鼠连续用药13周，在剂量为80mg/kg时，所有生理参数均无改变，致毒剂量在320mg/kg以上。在一般药理实验中，本品对心血管及植物神经系统影响极小，仅在高剂量下对中枢神经系统有轻微影响。

埃索美拉唑是奥美拉唑的S型光学异构体，其特点是口服后首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体高，特异性抑制胃壁细胞中质子泵，抑酸药效强而持久。本品在小肠吸收。单次口服1～2小时内血药浓度达峰值，生物利用度为64%，连续用药则提高到90%。进食后服药降低生物利用度。本品在肝内经细胞色素P450酶系完全代谢，80%由尿排出，余经粪排泄；仅1%以原形经肾排泄。本品口服吸收的个体差异小，故对疗效的预测性好。