1123837-84-2
中文名称
CS-2638
英文名称
Sitravatinib
CAS
1123837-84-2
分子式
C33H29F2N5O4S
分子量
629.68
MOL 文件
1123837-84-2.mol
更新日期
2024/05/10 15:22:56
结构式
基本信息
中文别名
化合物SITRAVATINIB
小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
小分子抑制剂(SITRAVATINIB)
英文别名
MG516
CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
CS-2638
MGCD-516
Sitravatinib
Sitravatinib (MGCD516)
N-(3-fluoro-4-((2-(5-(((2-methoxyethyl)amino)methyl)pyridin-2-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl)oxy)phenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide
1,1-Cyclopropanedicarboxamide, N-[3-fluoro-4-[[2-[5-[[(2-methoxyethyl)amino]methyl]-2-pyridinyl]thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxy]phenyl]-N'-(4-fluorophenyl)-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 833.5±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.417±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（至少25mg/ml）或乙醇（至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 13.17±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存长达 1 个月。 |
常见问题列表
生物活性
Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂，包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
靶点
| Target | Value |
|
DDR2
(Cell-free assay) | 0.5 nM |
|
EPHA3
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
Axl
(Cell-free assay) | 1.5 nM |
|
Mer
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
VEGFR3 (FLT4)
(Cell-free assay) | 2 nM |
体外研究
MGCD516 (Sitravatinib)是一种口服的小分子抑制剂，抑制一组密切相关的RTKs，包括RET、split RTKs（VEGFR, PDGFR和KIT）、TRK家族、DDR2和Axl。MGCD516导致潜在的驱动者RTKs的磷酸化被显著抑制、并在体外诱导有效的抗增殖效果。
体内研究
在含有遗传性变异的sitravatinib靶标（包括RET, NTRK或CHR4q12的扩增）的非临床的癌症模型中，Sitravatinib具有抗肿瘤活性。对异种移植瘤模型进行体内MGCD516给药，可显著抑制肿瘤生长，其效果优于imatinib和crizotinib（两种已被充分研究的多激酶抑制剂，具有重叠的目标特异性）。
供应商信息 更多
苏州美迪森诺医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
13771642864
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98
备注：1g/瓶/;10g/瓶/
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%+
包装信息：2g
备注：g
库存量：
2g
现货日期：
2024/5/6 15:18:29
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：
>10g
现货日期：
2024/5/8 12:31:57
无锡东禾医药科技有限公司
现货
联系电话：
63313187 15358055255
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/
库存量：
>1g
现货日期：
2024/5/10 15:22:56
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：>98%,BR
包装信息：5MG
备注：MB2159
青岛贞开生物医药技术有限公司
联系电话：
0532-58268780 18653202088
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：100mg/;500mg/;1g/
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：0.98
包装信息：100mg;500mg;1g
备注：优势供应
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib (MGCD516)
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
滁州市科迈尔化工科技有限公司
联系电话：
0550-5196001 15000891977
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：HPLC98%
包装信息：10 mg/3
成都新弘材料科技有限公司
联系电话：
010-88886666-01 13112345678
产品介绍：
英文名称：MGCD516
CAS：1123837-84-2
纯度：99%
包装信息：1MG;1G
备注：仅供科研使用
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g
郑州如科生物科技有限公司
联系电话：
15981811963
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib (MGCD516)
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：5g;25g;100g;1kg
备注：优质现货；核心产品
上海源溪生物科技有限公司
联系电话：
021-58447131 13564518121
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib (MGCD516)
CAS：1123837-84-2
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需
ChemeGen 中国
联系电话：
18818260767
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
纯度：98%
包装信息：10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g;5 g;10 g
备注：品牌：ChemeGen
上海泽叶生物科技有限公司
联系电话：
021-61998551 13122364865
产品介绍：
中文名称：小分子抑制剂(Sitravatinib)
英文名称：Sitravatinib
纯度：99.9%
包装信息：5mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
联系电话：
021-38015121 15000105423
产品介绍：
英文名称：Sitravatinib
CAS：1123837-84-2
包装信息：5mg;10mg
备注： 见爱必信官网