1088965-37-0
中文名称
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS
1088965-37-0
分子式
C32H38ClN5O4
分子量
592.13
MOL 文件
1088965-37-0.mol
更新日期
2024/05/19 10:12:38
结构式
基本信息
中文别名
3-氯-N-((S)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((S)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文别名
CS-1336
GSK-923295
GSK-923295
GSK923295
CENP-E inhibitor GS923295
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin
3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide
3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-
GSK-923295
GSK-923295
GSK923295
CENP-E inhibitor GS923295
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyri
3-Chloro-N-((S)-1-(2-(dimethylamino)acetamido)-3-(4-(8-((S)-1-hydroxyethyl)-imidazo[1,2-a]pyridin
3-chloro-N-((S)-1-(2-(diMethylaMiNA)acetaMido)-3-(4-(8-((R)-1-hydroxyethyl)iMidazo[1,2-a]pyridin-2-yl)phenyl)propan-2-yl)-4-isopropoxybenzaMide
3-chloro-N-[(2S)-1-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-3-[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]propan-2-yl]-4-propan-2-yloxybenzamide
3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
Benzamide, 3-chloro-N-[(1S)-2-[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]-1-[[4-[8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl]phenyl]methyl]ethyl]-4-(1-methylethoxy)-
所属类别
医药中间体：乙基吡啶
物理化学性质
| 熔点 | 197-198℃ |
| 密度 | 1.25 |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、DMSO（微溶）、甲醇（微溶、超声处理） |
| 酸度系数(pKa) | 13.12±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色至淡黄色 |
图谱信息
3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺(1088965-37-0)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
GSK923295 是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2 nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可诱导有丝分裂后的细胞凋亡。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
CENP-E
(Cell-free assay) | 3.2 nM(Ki) |
体外研究
GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，K i 为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT（koff, MT）的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253 nM，中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
体内研究
GSK923295处理肿瘤，使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加，这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤，具有强大的抗肿瘤活性，这种作用具有剂量依赖性。 GSK923295作用于实体瘤模型，包括尤因肉瘤，杆状瘤，横纹肌肉瘤移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性，这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。
供应商信息 更多
常州辰鸿生物科技有限公司
现货
联系电话：
0519-85788828 13775037613
产品介绍：
英文名称：GSK-923295
CAS：1088965-37-0
纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
库存量：
>20g
现货日期：
2024/5/8 12:30:27
苏州景皓生物科技有限公司
现货
联系电话：
18136139868
产品介绍：
英文名称：GSK-923295
CAS：1088965-37-0
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
现货日期：
2024/5/19 10:12:38
凯美赛尔生物医药有限公司
联系电话：
020-13556033878 2965585218 13556033878
产品介绍：
CAS：1088965-37-0
纯度：98+
包装信息：50Mg,100Mg,500Mg,1g,5g,10g,50g
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
中文名称：3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称：3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS：1088965-37-0
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：6100
郑州鸿尚科技有限公司
联系电话：
0371-55932928 18937192232
产品介绍：
中文名称：3-氯-N-{(1S)-2-[(N,N-二甲基甘氨酰)氨基]-1-[(4-{8-[(1S)-1-羟基乙基]咪唑并[1,2-A]吡啶-2-基}苯基)甲基]乙基}-4-[(1-甲基乙基)氧基]苯甲酰胺
英文名称：GSK-923295；3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS：1088965-37-0
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
备注：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
中文名称：Rosin;松香树脂;Rosin
英文名称：GSK923295
CAS：1088965-37-0
包装信息：1 mg;1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：GSK-923295
CAS：1088965-37-0
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：3-氯-n-((s)-1-(2-(二甲基氨基)乙酰氨基)-3-(4-(8-((s)-1-羟基乙基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-基)苯基)丙烷-2-基)-4-异丙氧基苯甲酰胺
英文名称：3-Chloro-N-{(1S)-2-[(N,N-dimethylglycyl)amino]-1-[(4-{8-[(1S)-1-hydroxyethyl]imidazo[1,2-a]pyridin-2-yl}phenyl)methyl]ethyl}-4-[(1-methylethyl)oxy]benzamide
CAS：1088965-37-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海缘启生物科技有限公司
联系电话：
+86-2332782371 +86-18120098618
产品介绍：
英文名称：GSK923295
CAS：1088965-37-0
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427
产品介绍：
英文名称：GSK923295
CAS：1088965-37-0
纯度：98%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：GSK 923295
CAS：1088965-37-0
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：GSK-923295
CAS：1088965-37-0
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
台州市科瑞生物技术有限公司
联系电话：
0576-88813233 13396860566
产品介绍：
英文名称：GSK-923295
CAS：1088965-37-0
纯度：98%
包装信息：10MG;100MG;500MG;1G