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1075240-43-5

中文名称 奥马环素
英文名称 OMadacycline (tosylate)
CAS 1075240-43-5
分子式 C36H48N4O10S
分子量 728.852
MOL 文件 1075240-43-5.mol
更新日期 2024/06/12 17:31:28
结构式 1075240-43-5 结构式

基本信息

中文别名 奥马环素
欢迎咨询张军
简单的工艺描述
奥玛环素甲磺酸盐
对甲苯磺酸奥玛环素
对甲苯磺酸奥马环素
能配合提供简单生产工艺路线图
OMADACYCLINE 奥马环素
奥马环素科研试剂 苯磺酸奥玛环素精品
2.HPLC高效液相图谱、碳谱、氢谱和核磁图谱
英文别名 QTH11
Omadacycline tosylater
OMadacycline (tosylate)
Welcome to consult Zhang Jun
Omadacycline p-Toluenesulfonate
Amadacycline P-toluene sulfonate
10,11-Dihydro-11-oxodibenzo[b,f][1,4]thiazepiner
Superior products of Hubei wide Chemical Technology Co., Ltd
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

储存条件 4°C, protect from light
溶解度 溶于二甲基亚砜
InChIKey SETFNHZTVGTBHC-MPRIKUDSNA-N
SMILES S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.O[C@@]12C(C(C(=O)N)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@]1([H])C[C@]1([H])CC3=C(C=C(CNCC(C)(C)C)C(O)=C3C(=O)C1=C2O)N(C)C)=O |&1:12,20,24,27,r|

常见问题列表

四环素
奥马环素(Omadacycline)是一种新型9-氨甲基环素类药物,是在米诺环素基础上通过化学基团修饰后得到的半合成化合物,该修饰可帮助奥马环素克服细菌耐药性、扩大抗菌谱、改善药代动力学特性。奥马环素属于四环素家族的一员,为首个临床应用的氨甲基四环素品种,四环素在1948年问世,之后不断衍生出多种化合物,其中最具代表性的是米诺环素和多西环素。
作用机制
(1)奥马环素特异性地结合细菌核糖体30S亚基的A位点,抑制氨酰基-tRNA与该位点正常结合,致肽链延伸终止,阻断蛋白质的合成从而产生抑菌作用。
(2)奥马环素 C7 的修饰基团给电子基团(二甲氨基)可提高活性,有助于克服细菌外排泵耐药机制。
(3)奥马环素 C9 的氨甲基修饰可使其克服细菌的核糖体保护机制(核糖体保护蛋白基因TetO所致),并增强口服生物利用度。
(4)但奥马环素不能抵抗 Tet(X) 修饰酶的作用。
抗菌谱
奥玛环素抗菌谱广,与其他类型抗生素无交叉耐药性,对临床常见革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、非典型病原体、厌氧菌等均具有良好的抑菌活性。
(1)奥马环素对大多数葡萄球菌、链球菌、肠球菌具有活性,包括耐四环素及其他(大环内酯类、β-内酰胺类、万古霉素)的革兰阳性球菌。
(2)奥马环素对大多数肠杆菌有良好活性,包括大肠杆菌、克雷伯杆菌、阴沟肠杆菌、枸橼酸杆菌属、柠檬酸杆菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、奈瑟菌属、粘质沙雷菌、嗜麦芽窄食单胞菌及部分不动杆菌属。
(3)奥马环素对衣原体、支原体、脲原体属、快速生长分枝杆菌等具有良好抗菌活性。
(4)奥马环素对脆弱拟杆菌、拟杆菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、艰难梭菌等厌氧菌均具良好抗菌活性。
不良反应
(1)奥马环素最常见的不良反应是轻度胃肠道反应(恶心、呕吐)、注射部位反应、ALT升高;其他氨酸氨基转移酶(AST、GGT)升高、高血压、头痛、腹泻、便秘、失眠等亦较常见。
(2)需要注意的是,在牙齿发育过程中(妊娠中/晚期、婴儿期、8 岁以下儿童期),使用奥玛环素可能导致永久性牙齿变色(黄灰牙、棕色牙)和牙釉质发育不全,及可逆性的骨生长抑制(停药后可恢复)。八岁以下儿童禁用。
生物活性
Omadacycline tosylate 是氨甲环素类抗生素,对革兰氏阳性和阴性的需氧菌以及一些厌氧菌具有抗菌活性。
靶点

bacteria

体外研究

Omadacycline displays activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Enterococcus (VRE), beta-hemolytic streptococci, penicillin-resistant Streptococcus pneumonia (PRSP) and Haemophilus influenzae (H. influenzae) , with MIC 90 s of 1.0, 0.25, 0.5, 0.25 and 2.0 μg/mL respectively.
Omadacycline is active against strains expressing tetracycline and other antibiotics resistance by ribosomal protection and active tetracycline efflux.

体内研究

Omadacycline (0.11-18 mg/kg; a single i.v.) exhibits efficacy against Streptococcus pneumonia , Escherichia coli , and Staphylococcus aureus in mice systemic infection model, with ED 50 s ranging from 0.30 mg/kg to 3.39 mg/kg.

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成都奥邦药业有限公司
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中文名称:甲苯磺酸奥马环素
英文名称:OMadacycline (tosylate)
CAS:1075240-43-5
纯度:99.50%
包装信息:1kg;10kg;50kg
备注:GMP工厂自产原料药,DMF文件齐全,支持制剂厂家关联申报
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成都新弘材料科技有限公司
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中文名称:奥马环素
英文名称:Omadacycline p-Toluenesulfonate
CAS:1075240-43-5
纯度:98%
包装信息:1G;10G;100G
备注:仅供科研使用
武汉鼎信通药业有限公司
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英文名称:OMadacycline(tosylate)
CAS:1075240-43-5
纯度:99%+
包装信息:1G/铝箔袋;5G/铝箔袋;10G/铝箔袋
备注:1G 5G 10G 50G 100G 200G 500G 1KG 武汉鼎信通大量现货供应 纯度:99%+ 优势现货 订购请致电咨询董浩 13429867250 QQ 3146738450
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中文名称:对甲苯磺酸奥玛环素
英文名称:Amadacycline P-toluene sulfonate
CAS:1075240-43-5
纯度:>98%
包装信息:1g;10g;100g; 1kg;10kg;100kg
备注:G级|
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中文名称:对甲苯磺酸奥马环素
英文名称:Omadacycline Tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:99% HPLC
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苏州市申祥医药技术有限公司
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中文名称:奥玛环素甲磺酸盐
英文名称:Omadacycline Tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:98%
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中文名称:甲苯磺酸奥马环素
英文名称: Omadacycline Tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:99% HPLC
包装信息:1g;1g;1g
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上海旻凯生物科技有限公司
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中文名称:对甲苯奥马环素
英文名称:Omadacycline Tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:99.9%HPLC
包装信息:1g;kg
武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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产品介绍:
中文名称:对甲苯磺酸奥玛环素
英文名称:Omadacycline
CAS:1075240-43-5
纯度:98%
包装信息:1克/RMB 3500;10克/RMB 2000;100克/RMB 1250
备注:1G 20G 100G 500G 1KG 武汉维斯尔曼大量现货供应 纯度:99%+ 优势现货, 订购请致电 王明13419635609
库存量: 1000g
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威尔曼医药集团有限公司
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产品介绍:
英文名称:Omadacycline
CAS:1075240-43-5
纯度:95%
备注:下单当天发货,顺丰3-5天送货上门 10G/铝箔袋 178500/G 95% 企业内控 10g/瓶/178500
库存量: 244g
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:奥马环素
英文名称:Omadacyeline tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:99%
包装信息:10g/;100g/;1KG/Tin/
备注:奥马环素杂质/奥马环素试剂现货
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武汉鼎信通药业有限公司
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中文名称:奥马环素
英文名称:Omadacyeline tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度:99%
包装信息:1G;3G;5G
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武汉维斯尔曼生物工程有限公司
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中文名称:奥马环素
英文名称:Omadacycline tosylate
CAS:1075240-43-5
纯度: ≥98%
包装信息:10g/RMB 2000
备注:以实时报价为准,详细信息咨询李乐13419526507//qq 2733725713
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湖北众善奉行医药科技有限公司
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中文名称:甲苯磺酸奥马环素
英文名称:OMadacycline (tosylate)
CAS:1075240-43-5
纯度:99%
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中文名称:奥马环素;苯磺酸奥玛环素
英文名称:OMadacycline(tosylate)
CAS:1075240-43-5
纯度:98%
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英文名称:Omadacyeline tosylate
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包装信息:1瓶/RMB 529
备注:魏氏化学试剂,实时库存20000+产品,现货快递送货上门,随货可配合相关的技术资料支持;诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询:刘欢13125137732,QQ客服2853863890
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中文名称:对甲苯磺酸奥马环素
英文名称:Omadacyeline tosylate
CAS:1075240-43-5
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