1073154-85-4
中文名称
地法替尼
英文名称
Defactinib
CAS
1073154-85-4
分子式
C20H21F3N8O3S
分子量
510.49
MOL 文件
1073154-85-4.mol
更新日期
2024/04/23 14:03:02
结构式
基本信息
中文别名
地法替尼
化合物DEFACTINIB
DEFACTINIB游离态
FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB)
化合物DEFACTINIB
DEFACTINIB游离态
FAK磷酸化抑制剂(DEFACTINIB)
英文别名
VS6063
VS-6063
VS 6063
CS-1796
Defactinib
Defactinib (VS-6063
VS-6063
PF-04554878
PF-04554878 Defactinib
Defactinib(PF-04554878)
N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
VS-6063
VS 6063
CS-1796
Defactinib
Defactinib (VS-6063
VS-6063
PF-04554878
PF-04554878 Defactinib
Defactinib(PF-04554878)
N-METHYL-4-(4-((3-(N-METHYLMETHYL SULFON
所属类别
生物化工：FAK 抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.495±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C (des.) |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（高达至少25mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 15.16±0.46(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months. |
常见问题列表
生物活性
Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
体外研究
In taxane-sensitive (SKOV3ip1) and taxane-resistant (SKOV3-TR) cell lines, VS-6063 significantly inhibits pFAK (Tyr397) expression. The combination of VS-6063 and paclitaxel synergistically decreases proliferation and increases apoptosis in SKOV3ip1, SKOV3-TR, HeyA8 and HeyA8-MDR cells. The combination of VS-6063 and Y15 synergistically decreases viability, clonogenicity, and cell attachment in thyroid cancer cell lines.
体内研究
In both PTX-sensitive and PTX-resistant models, VS-6063 (50 mg/kg p.o.) enhances tumor growth inhibition by paclitaxel.
靶点
| Target | Value |
| FAK |
体外研究
在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8 和HeyA8-MDR细胞的凋亡。 VS-6063 和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成，和细胞黏附。
体内研究
在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063 (50 mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
地法替尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/01/25 | HY-12289 | 地法替尼 Defactinib | 1073154-85-4 | 5mg | 800元 |
| 2024/01/25 | HY-12289 | 地法替尼 Defactinib | 1073154-85-4 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 898元 |
| 2024/01/25 | HY-12289 | 地法替尼 Defactinib | 1073154-85-4 | 10mg | 1200元 |
供应商信息 更多
德阳思诺生物科技有限公司
黄金产品
联系电话：
19182167371 19182167371
产品介绍：
中文名称：地法替尼
英文名称：defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98%
包装信息：100mg;1000mg;5000mg
备注：仅用于药证申报和科学研究,不为任何个人提供产品和服务
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：PF-04554878 (Defactinib)
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/4/23 14:03:02
上海楼岚生物科技有限公司
现货
联系电话：
021-52996696，15000506266 15000506266
产品介绍：
英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：>98%
包装信息：5g
备注：5g
库存量：
5g
现货日期：
2024/4/22 14:25:56
上海泽涵 生物医药科技有限公司
现货
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021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Defactinib (VS-6063, PF-04554878)
CAS：1073154-85-4
库存量：
>5g
现货日期：
2024/4/11 11:09:08
上海瀚香生物科技有限公司
现货
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17754423994 17754423994
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英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
10g
现货日期：
2024/4/19 15:59:01
苏州景皓生物科技有限公司
现货
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英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98%
备注：10g
库存量：
10g
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2024/4/16 17:02:37
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021-20908456
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英文名称：Defactinib (VS-6063
CAS：1073154-85-4
纯度：98%+ HPLC
包装信息：50mg;100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
大连美仑生物技术有限公司
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产品介绍：
英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：>98%,FAK
包装信息：25MG
备注：>98%,FAK激酶磷酸化抑制剂 5000
TargetMol中国（陶术生物）
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021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：Aldioxa;Aldioxa;RC 172;RC-172
CAS：1073154-85-4
包装信息：10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg
备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
上海缘启生物科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Defactinib
VS-6063, PF-04554878
CAS：1073154-85-4
纯度：>98% HPLC
包装信息：10mg,50mg, 100mg, 250mg,500mg, 1g
备注：医药对照品
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Defactinib
CAS：1073154-85-4
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
成都同创源医药科技有限公司
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028-83379370 13880556291
产品介绍：
英文名称：PF-04554878
CAS：1073154-85-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1G
上海超岚化工科技中心
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QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：Defactinib (VS-6063, PF-04554878)
CAS：1073154-85-4
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
上海巢莱化工科技中心
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021-2022843681 15618226720
产品介绍：
英文名称：Defactinib (VS-6063, PF-04554878)
CAS：1073154-85-4
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG