1072833-77-2
中文名称
艾沙佐米
英文名称
(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS
1072833-77-2
分子式
C14H19BCl2N2O4
分子量
361
MOL 文件
1072833-77-2.mol
更新日期
2024/04/24 11:34:37
结构式
基本信息
中文别名
艾沙佐米
埃沙佐米
阿西咗眯
阿西佐米
埃莎佐米
埃沙左米
艾莎唑米
艾莎佐米
伊沙佐米杂质D7
艾沙佐米 100MG
埃沙佐米
阿西咗眯
阿西佐米
埃莎佐米
埃沙左米
艾莎唑米
艾莎佐米
伊沙佐米杂质D7
艾沙佐米 100MG
英文别名
CS-1976
MLN2238
IxazoMib
Ixazomib-d7
MLN2238(Ixazomib)
MLN2238(iaxzomib)
ixazomib(MLN2238)
Ixazomib (MLN-9708)
Ixazomib (10mM in DMSO)
MLN2238
MLN 2238
MLN-2238
MLN2238
IxazoMib
Ixazomib-d7
MLN2238(Ixazomib)
MLN2238(iaxzomib)
ixazomib(MLN2238)
Ixazomib (MLN-9708)
Ixazomib (10mM in DMSO)
MLN2238
MLN 2238
MLN-2238
物理化学性质
| 熔点 | >142°C (subl.) |
| 密度 | 1.306 |
| 储存条件 | -20°C冷冻 |
| 溶解度 | DMSO（少量）、甲醇（少量） |
| 酸度系数(pKa) | 9.67±0.43(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡黄色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H362-H360 |
| 防范说明 | P201-P260-P263-P264-P270-P308+P313 |
常见问题列表
多发性骨髓瘤新药-依莎佐米
2015年11月20日，美国FDA批准了日本武田旗下的千年（Millennium）制药公司开发的新药依莎佐米（Ixazomib）胶囊上市，商品名为Ninlaro。依莎佐米是一种口服蛋白酶体抑制剂，通过抑制多发性骨髓瘤细胞的酶活性从而阻止癌细胞的生长和存活来发挥作用，依莎佐米与来那度胺和地塞米松联用治疗接受过治疗的多发性骨髓瘤患者。多发性骨髓瘤属罕见癌症，美国每年新发病例约为2万人，全球约为11.40万人。
生物活性
Ixazomib (MLN2238)抑制20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解(β5)位点，无细胞试验中IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制胱天蛋白酶样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点，IC50分别为31和3500 nM。Ixazomib (MLN2238)可诱导自噬。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 0.93 nM(Ki) |
|
20S proteasome
(Cell-free assay) | 3.4 nM |
体外研究
MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4 nM，K i 值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞，IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞，为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂，都存在时间依赖性，但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快, 与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。 MLN2238是MLN9708的生物活性形式。
体内研究
MLN2238作用于移植瘤时，比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比，作用于移植瘤时，MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤，药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比，作用于WSU-DLCL2移植瘤模型，MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。 另外，作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型，MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。
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中文名称：埃沙左米
CAS：1072833-77-2
纯度：98% HPLCC 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：1元/公斤;2元/公斤;30元/公斤
备注：游离碱埃沙左米 ixazomib 伊沙佐米 1072833-77-2 艾沙佐米游离 MLN2238 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
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英文名称：MLN2238
CAS：1072833-77-2
纯度：98.0%
包装信息：50mg,500mg,1g,10g
备注：原料级
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中文名称：艾沙佐米
英文名称：(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：97%
包装信息：g,kg
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中文名称：艾沙佐米
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中文名称：埃沙佐米
英文名称：Ixazomib
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中文名称：B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-二氯苯甲酰基)氨基]乙酰基]氨基]-3-甲基丁基]硼酸
英文名称：B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：98%
备注：GN020756
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英文名称：MLN2238; (R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：98%
包装信息：1mg,5mg,10mg,50mg,100mg,1g,5g,10g,50g,100g
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英文名称：(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：>98%,BR
包装信息：50MG
备注：1390
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中文名称：伊沙佐米(MLN2238)
英文名称：MLN2238
CAS：1072833-77-2
纯度：>=98%
包装信息：25mg/RMB 550.90;5mg/RMB 156.90;100mg/RMB 1342.90
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中文名称：艾沙佐米
英文名称：Ixazomib (MLN2238)
CAS：1072833-77-2
纯度：98.0%
包装信息：1G; 5G; 10G; 100G; 1KG
备注：品牌：StdSun | 提供定制合成服务（包括：小分子，药物杂质及医药中间体）
TargetMol中国（陶术生物）
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中文名称：Parbendazole;Parbendazole;帕苯咪唑;SKF 29044
英文名称：Ixazomib
CAS：1072833-77-2
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;25 mg;5 mg;50 mg
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英文名称：MLN2238; (R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzaMido)acetaMido)-3-Methylbutylboronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：99% HPLC
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中文名称：伊沙佐米
英文名称：Ixazomib
CAS：1072833-77-2
纯度：95% HPLC
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg
备注：品牌：QCS;货号：RM-I242602;可提供COA、氢谱、质谱、液相
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英文名称：(R)-1-(2-(2,5-dichlorobenzamido)acetamido)-3-methylbutylboronic acid
CAS：1072833-77-2
纯度：98%
包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg
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上海馨远医药科技有限公司
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中文名称：艾沙佐米
英文名称：Ixazomib
CAS：1072833-77-2
纯度：98%+
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英文名称：MLN2238 (Ixazomib)
CAS：1072833-77-2
纯度：0.98
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产品介绍：
英文名称：Ixazomib
CAS：1072833-77-2
纯度：97+%
包装信息：USD800/50mg