105826-92-4
中文名称
盐酸托烷司琼
英文名称
Tropisetron hydrochloride
CAS
105826-92-4
分子式
C17H21ClN2O2
MDL 编号
MFCD02313825
分子量
320.81
MOL 文件
105826-92-4.mol
更新日期
2024/04/19 16:13:29
结构式
基本信息
中文别名
盐酸托烷司琼
盐酸托烷司琼 98.5-101.5%
8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3alpha-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐
盐酸托烷司琼 98.5-101.5%
8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]-3alpha-辛烷-1H-吲哚-3-羧酸酯盐酸盐
英文别名
(3-ENDO)-8-METHYL-8-AZABICYCLO[3.2.1]OCT-3-YL 1H-INDOLE-3-CARBOXYLIC ACID ESTER MONOHYDROCHLORIDE
3-TROPANYLINDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HCL
TROPISETRON HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HYDROCHLORIDE 98.5-101.5%
TropisetronHcl/Mesylate
1H-Indole-3-carboxylic acid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1)
1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester hydrochloride
Novaban
SDZ-ICS 930
3-Tropanylindole-3-carboxylate monohydrochloride, ICS-205,930, Navoban, 1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester monohydrochloride
Tropisetron monohydrochloride
3-TROPANYLINDOLE-3-CARBOXYLATE HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HCL
TROPISETRON HYDROCHLORIDE
TROPISETRON HYDROCHLORIDE 98.5-101.5%
TropisetronHcl/Mesylate
1H-Indole-3-carboxylic acid, (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester, hydrochloride (1:1)
1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester hydrochloride
Novaban
SDZ-ICS 930
3-Tropanylindole-3-carboxylate monohydrochloride, ICS-205,930, Navoban, 1H-Indole-3-carboxylic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl ester monohydrochloride
Tropisetron monohydrochloride
所属类别
生物化工：5-HT Receptor 拮抗剂
物理化学性质
| 外观 | 白色结晶 |
| 熔点 | 283-285°C |
| RTECS号 | NL6012520 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | H2O：>10mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色 |
| 水溶解性 | 溶于水 |
| Merck | 14,9783 |
| InChI | InChI=1/C17H20N2O2.ClH/c1-19-11-6-7-12(19)9-13(8-11)21-17(20)15-10-18-16-5-3-2-4-14(15)16;/h2-5,10-13,15H,6-9H2,1H3;1H/t11-,12+,13?,15?; |
| InChIKey | ZAOQBEAHJFSJLY-NBVCILBMNA-N |
| SMILES | C12C=CC=CC=1N=CC2C(=O)OC1C[C@]2([H])N(C)[C@@]([H])(CC2)C1.Cl |&1:14,18,r| |
| CAS 数据库 | 105826-92-4(CAS DataBase Reference) |
| 生产厂商 | 济南中科一通化工有限公司 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P310a-P321-P405-P501a |
| 危险品运输编号 | 2811 |
| WGK Germany | 3 |
| 危险等级 | 6.1 |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29399990 |
| 毒性 | mouse,LD50,intravenous,37900ug/kg (37.9mg/kg),Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly. Vol. 40, Pg. 2445, 1998. |
应用领域
用途一
105826-92-4(托烷司琼)为5-HT3受体拮抗剂(司琼类药物),用于防治肿瘤化疗的恶心和呕吐反应。
常见问题列表
简介
盐酸托烷司琼是强效选择性5HT3受体拮抗剂，由诺华公司研制开发，1992年在英国上市，商品名为Navoban，用于预防和治疗放疗化疗引起的恶心、呕吐。该药已在全球数十个国家上市，目前其适应症还扩大到预防和治疗儿童放化疗恶心、呕吐预防和治疗成人术后恶心呕吐，盐酸托烷司琼最大的特点是具有疗效确切，耐受性好，不良反应小等优点且使用十分方便；只需在放化疗前缓慢静注或是输注。
不良反应
盐酸托烷司琼通常耐受性良好，推荐剂量下的不良反应为一过性。最常报道的不良反应为5mg应用引起的便秘（11%）,这些不良反应在慢代谢者中比正常代谢者中更为常见。其它常见的不良反应有头痛、头昏、眩晕、疲劳和胃肠功能紊乱如腹痛和腹泻等。也有虚脱、晕厥和心跳停止的个案报道，但尚不能确定与盐酸托烷司琼的因果关系。也有以下一种或多种I型变态反应的个案报道：面部潮红和/或全身疯疹、胸部压迫感、呼吸困难、急性支气管痉挛和低血压。
生物活性
Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
靶点
| Target | Value |
| 5-HT3 |
体外研究
Tropisetron是α7胆碱受体和5HT3R的一个高亲和力配体。Tropisetron对所测试的其它烟碱亚型有非常低的亲和力。Tropisetron是一种有效的和选择性血清素3（5-hydroxytryptamine3;5-HT 3）受体拮抗剂，有止吐作用，在外周部位和中枢神经系统中可能是通过受体的拮抗作用介导。 Tropisetron是TCR介导的T细胞活化的早期和晚期的有效抑制剂。在刺激的T细胞中，Tropisetron特异性地抑制IL-2基因的转录和合成。 Ttropisetron抑制NFAT和AP-1结合DNA和转录活性。Ttropisetron是PMA和ionomycin诱导的NF-(kappa)B活化的有效抑制剂，但是TNF(alpha)介导的NF-(kappa)B活化不受Ttropisetron影响。 在离体猪的视网膜神经节细胞（RGCs）中，Tropisetron作用于α7烟碱受体，提供谷氨酸引起的兴奋性毒性的神经保护。Tropisetron的作用是减少p38MAP激酶水平，以抑制细胞凋亡。在谷氨酸加入前1小时加入到培养物中，Tropisetron剂量依赖性保护视网膜神经节细胞（RGCs）免受谷氨酸毒性作用。
体内研究
在DBA/2小鼠中，Tropisetron（1 mg/kg i.p.）显著改善P20-N40听觉激发潜力的缺陷抑制作用。
知名试剂公司产品信息
105826-92-4(sigmaaldrich)
Sigma Aldrich
供应商信息 更多
济南鲁欣化工科技有限公司
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0531-0531-82929600 18615510361
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：99
包装信息：1g; 1kg; 25kg; 1t
备注：ton级|
库存量：
10t
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2024/4/10 23:03:52
济南中科一通 化工有限公司
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0531-88658009
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：0.99
包装信息：3kg
备注：3kg
库存量：
3kg
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2024/4/19 16:13:29
湖北众善奉行医药科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98
包装信息：100g
备注：现货,按需包装
库存量：
>10000g
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2024/4/11 11:46:18
湖北魏氏化学试剂股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：95-99%
包装信息：1g
备注：魏氏化学试剂 实时库存 20000+产品 下单当天发货 ,诚信为本、品质保障、检测不合格支持退换,更多详情请咨询,张栋 18717199209
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼, 一种5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂
英文名称：Tropisetron monohydrochloride, 99%, a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist
CAS：105826-92-4
纯度：99%
包装信息：1G;5G
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海迈瑞尔生化科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98%
包装信息：100g
备注：H38002
武汉易泰科技有限公司上海分公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride;(3-endo)-8-Methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-3-yl1H-indole-3-carboxylicacidesterMonohydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
梯希爱(上海)化成工业发展有限公司
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021-67121386
产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron Hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98.0% LC&T
包装信息：1G,5G
备注：试剂级
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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021-021-58432009 400-005-6266
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英文名称：Tropisetron Hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98%
包装信息：5G,1G
备注：国产化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
北京世纪迈劲生物科技有限公司
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产品介绍：
中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron HCl
CAS：105826-92-4
纯度：99%
包装信息：25KG;
上海泰坦科技股份有限公司
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产品介绍：
中文名称：endo-1H-吲哚-3-羧酸-8-甲基-8-氮杂双环[3,2,1]辛烷-3-基酯盐酸盐
英文名称：Endo-8-Methyl-8-Azabicyclo[3.2.1]Octan-3-yl 1H-Indole-3-Carboxylate Hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98%+
包装信息：250mg;1g;5g;25g;100g;500g
上海相辉医药科技有限公司
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产品介绍：
英文名称：Tropisetron HCl
CAS：105826-92-4
纯度：95%
包装信息：5g; 50g;100g;1kg;10kg
常州布克化工有限公司
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0519-68780180 13775119556
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中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98
包装信息：1kg
备注：库存产品
武汉福鑫化工有限公司
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中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron Hcl
CAS：105826-92-4
纯度：99%
包装信息：500g，1kg
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中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：>98%,BR
包装信息：100MG
备注：MB7606
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中文名称：盐酸托烷司琼
英文名称：Tropisetron hydrochloride
CAS：105826-92-4
纯度：98.0%
包装信息：5mg
备注：BBP80029