102120-99-0
中文名称
5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
英文名称
rac-Rotigotine Hydrochloride
CAS
102120-99-0
分子式
C19H26ClNOS
分子量
351.934
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
中文别名
盐酸罗替高汀
消旋罗替戈汀
罗替高汀-D7盐酸
5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
英文别名
Rotigotine-d7 HCl
N 0437 hydrochloride
rac-Rotigotine Hydrochloride
Rotigotine Impurity 2（Rotigotine Racemate HCl）
5,6,7,8-Tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]aMino]-1-naphthalenol Hydrochloride
1-Naphthalenol,5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-,hydrochloride
1-Naphthalenol, 5,6,7,8-tetrahydro-6-[propyl[2-(2-thienyl)ethyl]aMino]-, (Hydrochloride) (1:1)
所属类别
生物：小分子化合物
| 熔点 |
>118°C (dec.) |
| 储存条件 |
Refrigerator |
| 溶解度 |
可溶于丙酮、DMSO、甲醇 |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
(Rac)-Rotigotine hydrochloride 是 Rotigotine 的外消旋体。Rotigotine 是 dopamine receptor 激动剂，是 5-HT1A receptor 的部分激动剂，以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂，Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor)，4-15 nM (D2，D5，D4 receptors)，83 nM (dopamine D1 receptor)。
靶点
|
D
3
Receptor
0.71 nM (Ki)
|
D
2
Receptor
13.5 nM (Ki)
|
D
4
Receptor
3.9-15 nM (Ki)
|
D
5
Receptor
5.4 nM (Ki)
|
D
1
Receptor
83 nM (Ki)
|
5-HT
1A
Receptor
30 nM (Ki)
|
5-HT
2B
Receptor
27 nM (Ki)
|
体外研究
Rotigotine has a 10-fold selectivity for D3 (pK
i
=9.2) receptors compared with D2, D4 and D5 (pK
i
=8.5-8.0) and a 100-fold selectivity compared with D1 receptors (pK
i
=7.2). In functional studies, Rotigotine behaves as full agonist at all dopamine receptors but notably the potency for stimulation of D1 receptors is similar to that for D2 and D3 receptors (pEC
50
respectively: 9.0, 9.4-8.6, 9.7).
Rotigotine (10 µM) decreases the number of THir neurons by 40% in primary mesencephalic cell culture. Rotigotine (0.01 µM) slightly protects dopaminergic neurons against MPP+ toxicity, significantly protects dopaminergic neurons against rotenone-induced cell death, and significantly inhibits ROS production by rotenone.
.
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英文名称：rac-Rotigotine Hydrochloride
CAS：102120-99-0
包装信息：250Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：(Rac)-Rotigotine hydrochloride
CAS：102120-99-0
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英文名称：rac-Rotigotine Hydrochloride
CAS：102120-99-0
纯度：99%
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中文名称：罗替高汀-D7盐酸
英文名称：Rotigotine-d7 HCl
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中文名称：罗替戈汀
英文名称：Rotigotine
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中文名称：5,6,7,8-四氢-6-[丙基[2-(2-噻吩基)乙基]氨基]-1-萘酚盐酸盐
英文名称：rac-Rotigotine Hydrochloride
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纯度：99% HPLC
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英文名称：rac-Rotigotine Hydrochloride
CAS：102120-99-0
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中文名称：罗替高汀消旋体
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英文名称：(Rac)-Rotigotine hydrochloride;(Rac) Rotigotine hydrochloride,(Rac)Rotigotine hydrochloride
CAS：102120-99-0
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